Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs, NSAIDs) - sekumpulan ubat yang mempunyai keupayaan untuk melegakan proses keradangan, melegakan kesakitan (analgesik), melegakan demam, dan juga melakukan sejumlah fungsi lain, misalnya, menghalang proses pembekuan darah.
Penekanan pada istilah "bukan steroid" dibuat untuk menonjolkan sifat bukan hormon mereka, kerana hormon steroid, atau, seperti yang disebut juga, glukokortikosteroid (GC), adalah agen yang lebih kuat yang bertujuan untuk melegakan proses keradangan yang kuat. Sebenarnya, NSAID adalah analog hormon sintetik.
By the way, HA lebih efektif dalam kaitannya dengan keradangan akibat penghambatan fosfolipase A2, yang menyebabkan pembentukan bukan hanya prostaglandin, tetapi juga mediator peradangan penting lain - leukotrien dihambat..
Ubat anti-radang bukan steroid yang paling popular adalah Aspirin, Ketanov, Diclofenac, Nimesil, Ibuprofen.
Sekiranya kita membincangkan aspek sejarah NSAID, bahan pertama adalah asid salisilik, diasingkan dan disintesis dari kulit willow oleh Raphael Piria (ahli kimia Itali) pada tahun 1829. Oleh kerana ini, walaupun populariti ubat anti-radang, penyembuh tradisional masih menggunakan kulit willow.
Mekanisme tindakan, atau bagaimana NSAID berfungsi
Mekanisme tindakan sebahagian besar NSAID didasarkan pada penghambatan (penghambatan) pengeluaran enzim COX (siklooksigenase, kedua bentuk - COX-1 dan COX-2), yang seterusnya mengambil bahagian dalam pengeluaran prostaglandin. Prostaglandin adalah zat yang bertanggungjawab untuk tindak balas badan terhadap jangkitan (virus, bakteria, dll.) Dan faktor penyebab penyakit lain, dalam bentuk demam, sakit, radang dan gejala lain dari pelbagai penyakit, terutama yang berjangkit..
COX, dan lebih spesifik, COX-1 juga terlibat dalam penghasilan tromboksana, yang merupakan salah satu faktor pembekuan darah. Aktif berhubung dengan COA-1 NSAID dengan menghalang tromboksana menjadikan darah lebih cair (kesan angiagregatory). Oleh kerana sifat ini, asid acetylsalicylic dan inhibitor COX-1 lain digunakan untuk merawat dan mencegah penyakit sistem kardiovaskular..
Oleh itu, NSAID mempunyai kesan berikut:
- Anti-radang;
- Penghilang rasa sakit (analgesik);
- Antipiretik;
- Anti Pengagregatan
- Imunosupresif (sederhana).
Pengelasan NSAID
Klasifikasi ubat anti-radang bukan steroid dibuat mengikut struktur kimia, keparahan dan mekanisme tindakannya.
Senarai mengandungi bahan aktif.
Mengikut struktur kimia:
Derivatif asid:
- Salisilat - asid asetilsalisilat (aspirin), diflunisal, lysine monoacetylsalicylate.
- Derivatif fenilasetik - aceclofenac, diclofenac.
- Derivatif indoleacetic - indomethacin, sulindac, etodolac.
- Derivatif propionik: ibuprofen, dexketoprofen, ketoprofen, naproxen, asid tiaprofenik, flurbiprofen.
- Pyrazolidines: metamizole sodium, phenylbutazone.
- Oxycams: lornoxicam, meloxicam, piroxicam, tenoxicam.
Derivatif bukan asid:
- Alcanones: nabumetone
- Derivatif sulfonamida: nimesulide, rofecoxib, celecoxib.
Oleh keterukan tindakan
Lokasi bahan aktif bergantung kepada keparahan aktiviti anti-radang (dari bahan paling kuat hingga paling tidak aktif):
1. Indomethacin (Indomethacinum)
2. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
3. Diclofenac sodium (Natrium diclofenac)
4. Piroxicamum
5. Ketoprofen (Ketoprophenum)
6. Naproxenum
7. Ibuprofen (Ibuprophenum)
8. Aminophenazone (Aminophenazonum). Sudah lapuk. nama - Amidopyrine
9. Asid asetilsalisilat (Acidum acetylsalicylicum).
Lokasi bahan aktif bergantung kepada keparahan kesan analgesik (analgesik) (dari bahan terkuat hingga paling kurang dalam hal ini):
1. Ketorolac (Ketorolacum) - "Ketorolac", "Ketanov",
2. Ketoprofen (Ketoprophenum)
3. Diclofenac sodium (Natrium diclofenac)
4. Indomethacin (Indomethacinum)
5. Flurbiprofen (Flurbiprophenum)
6. Aminophenazone (Aminophenazonum)
7. Piroxicamum
8. Naproxenum
9. Ibuprofen (Ibuprophenum)
10. Aspirin (Acidum acetylsalicylicum).
Secara selektif ke pelbagai COX
Bergantung pada keparahan dan fokus tindakan, NSAID boleh dibahagikan kepada 3 kumpulan utama:
1. Inhibitor tidak selektif berkenaan dengan COX-1 dan COX-2 adalah ubat anti-radang tradisional dan paling biasa yang sangat aktif ke semua arah, ciri khas NSAID. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - amtolmetin guacil, asid asetilsalisilat, diklofenak, ibuprofen, indometasin, ketorolak, ketoprofen, naproxen, sulindac, etodolac.
2. Inhibitor selektif kepada COX-2 dengan kesan sederhana pada COX-1. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - lornoxicam, meloxicam, nabumetone, nimesulide, tenoxicam.
3. Inhibitor yang sangat selektif berkaitan dengan COX-2, yang hampir tidak mempunyai kesan pada COX-1. Ini termasuk ubat berdasarkan bahan berikut - parecoxib, rofecoxib, celecoxib, etoricoxib.
Sebenarnya, coxibs dikembangkan untuk menekankan penggunaan NSAID untuk mengurangkan kesan sampingan ubat-ubatan anti-radang. Penggunaan coxibs tidak termasuk pendarahan pada saluran gastrousus, perkembangan ulser gastrik dan duodenum. Coxib yang paling terkenal ialah Valdecoxib, Lumiracoxib, Parecoxib, Rofecoxib, Firocoxib, Celecoxib, Etoricoxib.
Penggunaan NSAID - untuk penyakit apa yang ditetapkan
Dalam kes dan penyakit apa yang disarankan untuk menggunakan ubat anti-radang bukan steroid?
Petunjuk untuk penggunaan NSAID adalah bentuk penyakit akut dan kronik dari pelbagai etiologi, serta patologi dan keadaan yang disertai dengan rasa sakit, suhu badan tinggi, edema, peningkatan pembekuan darah.
Selalunya NSAID digunakan untuk penyakit dan patologi berikut:
- Penyakit radang pelbagai lokalisasi dan etiologi, misalnya - jangkitan pernafasan akut, di mana suhu badan melebihi nilai yang dibenarkan untuk perjalanan yang selamat dan / atau tidak hilang dalam beberapa hari - tonsilitis, faringitis, laringitis, trakeitis, bronkitis, radang paru-paru, serta sistitis, pankreatitis, kolesistitis dan lain lain;
- Penyakit sistem muskuloskeletal - artritis dan arthropathy (rheumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis), osteochondrosis, myositis, tendovaginitis, gout;
- Sakit pelbagai etiologi - sakit kepala, gigi, pasca operasi, senggugut, trauma (patah tulang, lebam, keseleo, dislokasi);
- Penyakit onkologi;
- Kolik - buah pinggang, hepatik;
- Penyakit neurologi - neuralgia, rematik, radiculitis, lumbago, sciatica;
- Demam, biasanya pada suhu 38.0 ° C dan lebih tinggi pada kanak-kanak dan 38.5 ° C pada orang dewasa;
- Penyakit dan pencegahan sistem kardiovaskular - trombosis, aterosklerosis, penyakit jantung iskemia (PJK), angina pectoris, kegagalan jantung, infark miokard.
Kontraindikasi untuk digunakan
Kontraindikasi utama penggunaan NSAID adalah:
- Intoleransi individu;
- Kehadiran formasi erosif dan / atau ulseratif di saluran gastrousus;
- Penyakit dan patologi hati, buah pinggang;
- Keperluan yang meningkat untuk perhatian yang meningkat (pemandu dan lain-lain) - bahan selektif menghalang aktiviti badan, misalnya, indometasin, fenilbutazon.
- Kehamilan (doktor mungkin, menurut petunjuk, menetapkan ubat dengan aktiviti yang dinyatakan secara minimum, misalnya, berdasarkan asid asetilsalisilat).
Dengan berhati-hati, NSAID diresepkan dalam kes berikut:
- Asma bronkial;
- Kemunculan kesan sampingan;
- Hipertensi, kegagalan jantung - dalam kes ini, ubat-ubatan dengan kesan paling sedikit pada peredaran darah di buah pinggang ditetapkan;
- Usia lanjut - NSAID aktif yang minimum ditetapkan dalam kursus pendek.
Farmakinetik
Selepas NSAID memasuki saluran gastrointestinal, ia hampir sepenuhnya diserap di dalamnya, setelah itu mengikat pada albumin plasma dan mula menggantikan sejumlah bahan lain daripadanya, misalnya, bilirubin pada bayi, tetapi kita akan melihatnya di bahagian "Interaksi".
Metabolisme NSAID berlaku di hati, dan perkumuhan dari badan - dengan bantuan buah pinggang.
Kesan sampingan
Dalam beberapa kes, pesakit mungkin mengalami sejumlah gangguan pada tubuh:
Dari saluran gastrousus - fenomena dispepsia (ketidakselesaan dan sakit di perut, mual, kembung perut), cirit-birit, perkembangan ulser gastrik dan duodenum, pembentukan pendarahan dalaman dan perforasi sistem pencernaan, serta yang disebut. Sindrom NSAID-gastroduodenopati.
Dari sistem kencing - penurunan jumlah urin, edema, hipernatremia, hiperkalemia, nefritis interstitial, kegagalan buah pinggang.
Di bahagian sistem kardiovaskular - tekanan darah tinggi.
Dari sistem peredaran darah - agranulositosis, anemia aplastik.
Memanjangkan tempoh melahirkan anak.
Komplikasi lain - pening, gangguan koordinasi pergerakan, kekeliruan, alergi, ruam kulit, penyakit kuning, hepatitis, edema Quincke, kejutan anafilaksis, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, sindrom Reye.
Faktor utama kesan yang tidak diingini:
- Dos ubat yang berlebihan dan terapi jangka panjang dengan ubat-ubatan ini;
- Pengambilan serentak lebih daripada 1 ubat dari kumpulan NSAID, serta apabila digabungkan dengan pengambilan ubat hormon (HA);
- Tabiat buruk - penyalahgunaan alkohol, merokok;
- Kehadiran penyakit teruk sistem kardiovaskular;
- Mengambil antikoagulan, imunosupresan;
- Sirosis hati;
- Kehilangan darah yang besar;
- Umur hingga 10-12 tahun, serta 65 tahun ke atas.
Cara mengambil NSAID
Untuk menjadualkan semula pengambilan NSAID dengan lebih baik, disyorkan:
- Ambil ubat lain yang melindungi mukosa gastrointestinal daripada kesan sampingan dan kerosakan - misoprostol, omeprazole;
- Perhatikan dos dan rejimen ubat yang jelas;
- Ambil ubat satu atau dua jam selepas makan, minum banyak air bersih;
- Dengan terapi yang berpanjangan, berjumpa doktor untuk memantau kesihatan hati, ginjal, jumlah darah;
- Sekiranya penggunaan luaran (gel, salap), tunggu sehingga produk diserap sepenuhnya, dan juga elakkan prosedur air selepas itu selama beberapa jam.
Interaksi NSAID dengan bahan lain
- Mampu meningkatkan aktiviti ubat hipoglikemik oral, koagulan tidak langsung;
- Boleh melemahkan kesan ubat antihipertensi, diuretik (diuretik);
- Meningkatkan kesan toksik pada badan aminoglikosida (antibiotik);
- Penyerapan pada saluran gastrointestinal dilemahkan sekiranya berlaku serentak dengan kolestiramin, antasid yang mengandungi aluminium ("Maalox", "Almagel") - buat sekurang-kurangnya selang minimum antara dos 4 jam;
- Penyerapan pada saluran gastrousus ditingkatkan dengan penambahan natrium bikarbonat;
- Aktiviti anti-radang ditingkatkan jika anda juga mengambil glukokortikoid dan NSAID lain (aminoquinolines, persediaan emas);
- Aktiviti anestetik meningkat jika anda juga mengambil ubat penenang, analgesik narkotik;
Cuba elakkan kombinasi berikut:
- Koagulan tidak langsung + Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Aspirin
- Derivatif Sulfonylurea + Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Aspirin
- Phenytoin + Phenylbutazone, Oxyphenbutazone
- Digoxin + semua NSAID.
Gabungan dikontraindikasikan
- Diuretik + semua NSAID (pada tahap yang lebih rendah sulindac)
- Indomethacin + Triamterene
- Methotrexate + semua NSAID.
Senarai NSAID - baru dan lama
Senarai tersebut mengandungi bahan aktif dan nama dagang ubat.
Aminophenazone (Aminophenazonum), amidopyrine - dilarang di banyak negara kerana kemampuannya menyebabkan kesan karsinogenik apabila bersentuhan dengan nitrat, yang sering terdapat dalam makanan moden. Walaupun begitu, dos kecil bahan ini terdapat dalam ubat berikut - "Anapirin", "Omazol", "Pentalgin", "Piranal", "Reopirin", "Teofedrin N".
Asid asetilsalisilat (Acidum acetylsalicylicum) - "Anopyrin", "Ascopirin", "Aspicard", "Aspicor", "Aspinat", "Aspirin", "Acecardol", "Acenterin", "Acetylsalicylic acid", "Acylpirin" "," CardiASK "," Kolfarit "," Mikristin "," Plidol "," Taspir "," Trombo ASS "," Trombogard "," Trombopol "," Trombosten "," Upsarin UPSA ".
Diclofenac (Diclophenacum) - "Argett", "Artrex", "Veral", "Voltaren", "Dialrapid", "Diklak", "Diclobene", "Dikloberl", "Diklovit", "Diclogen", "Diklomax", " Diclomelan, Diclonac, Diclonat, Dicloran, Diclorium, Diclofarm, Diclofen, Diclofenac, Difen, Dorosan, Naklof, Naklofen, Sodium Diclofenac "," Ortofen "," Ortofer "," Ortoflex "," Penceid "," Rapten "," Revmavek "," Revodina retard "," Remetan "," Sanfinak "," Feloran "," Flektor "," Flotak ".
Ibuprofen (Ibuprophenum) - "Advil", "ArtroKam", "Baralgin", "Bonifen", "Brudol", "Brufen", "Bumidol", "Burana", "Deblok", "Dolgit", "Ibuprom", " Ibuprofen "," Ibusan "," Ibutop gel "," Ibufen "," Iprene "," Maxicold "," MIG "," Nebolin "," Nurofactor "," Nurofast "," Nurofen "," Pedea "," Sedalgin "," Solpaflex "," Faspik ".
Indomethacin (Indomethacinum) - "Indobene", "Indovis", "Indocollir", "Indomethacin", "Indotard", "Indocid", "Metindol".
Ketorolac (Ketorolacum) - "Adolor", "Dolak", "Dolomin", "Ketalgin", "Ketanov", "Ketokam", "Ketolac", "Ketorol", "Ketorolac", "Ketorolac tromethamine", "Ketofril", "Toradol", "Torolak".
Ketoprofen (Ketoprophenum) - "Arketal", "Artrozilen", "Artrum", "Bystrum Forte", "Bystrumgel", "Bystrumkaps", "Valusal", "Ketonal", "Ketopropel", "Ketoprofen", "Oki", Oruvel, Pentalgin, Profenid, Spazgel, Fastum, Febrofid, Flamax, Flexen.
Lornoxicamum - "Zornika", "Ksefokam", "Lornoxicam".
Meloxicam (Meloxicamum) - "Amelotex", "Artrozan", "Genitron", "Lem", "Liberum", "Mataren", "Medsikam", "Melbek", "Melokvitis", "Melox", "Meloxam", " Meloxicam, Meloflex, Mesipol, Mirlox, Movagein, Movalis, Movasin, Movix, Oksikamoks, Revmart, Flexibon, Exen-Sanovel.
Metamizole sodium (Metamizolum natrium) - "Analgin", "Baralgin", "Metamizole sodium", "Optalgin", "Spazdolzin".
Nabumeton (Nabumetonum) - "Relafen".
Naproxenum - Algezir, Aliv, Apranax, Motrin, Nalgezin, Naprios, Naprobene, Naproxen, Naproxena sodium, Pentalgin, Pronaxen, "Sanaprox", "Teraliv".
Nimesulid (Nimesulidum) - "Aktasulid", "Aponil", "Aulin", "Mesulid", "Nise", "Nysulid", "Nemulex", "Nimegesik", "Nimesan", "Nimesil", "Nimesulid", " Nimika "," Nimulid "," Prolid "," Sulaidin "," Flolid ".
Parecoxib (Parecoxibum) - "Dinastat".
Piroxicamum - "Vero-Piroxicam", "Kalmopirol", "Pirokam", "Piroxicam", "Piroxifer", "Revmador", "Remoxicam", "Sanikam", "Feldoral", "Velden", "Finalgel", "Hotemin".
Rofecoxib (Rofecoxibum) - "Viox".
Sulindacum - "Klinoril".
Tenoxicamum (Tenoxicamum) - Artoxan, Texamen, Texared, Tenikam, Tenoctil, Tilcotil, Tobitil.
Flurbiprofen (Flurbiprophenum) - "Rakstan-Sanovel", "Strepsils Intensive", "Flugalin".
Celecoxib (Celecoxibum) - "Dilaxa", "Coxib", "Roucoxib", "Simcoxib", "Celebrex", "Celecoxib".
Etodolac (Etodolacum) - "Nobedolak", "Elderin".
Etoricoxib (Etoricoxibum) - "Arkoksia", "Atorica", "Bixitor", "Costarox", "Rixia", "Strega", "Etorelex", "Etoriaks", "Etorikoksib".
NSAID generasi baru
Ahli neurologi, ahli onkologi, ahli terapi Hospital Yusupov, sebelum memberikan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) kepada pesakit, melakukan pemeriksaan menggunakan alat moden dari syarikat terkemuka di Eropah, Amerika Syarikat dan Jepun. Untuk penyelidikan makmal, reagen berkualiti tinggi digunakan untuk memperoleh hasil ujian yang tepat. Pesakit di klinik hospital tinggal di wad yang selesa. Mereka dibekalkan dengan makanan diet dan produk kebersihan diri..
Ubat anti-radang bukan steroid mempunyai kesan anti-radang, antipiretik dan analgesik. Tindakan mereka terdiri daripada menghambat enzim tertentu, dengan bantuan bahan aktif biologi terbentuk yang menjadi pemangkin proses keradangan. NSAID klasik mempunyai kesan sampingan pada sistem pencernaan, kardiovaskular dan sistem saraf. Calon dan doktor sains perubatan, doktor dari kategori lebih tinggi yang bekerja di hospital Yusupov menggunakan NSAID generasi baru dengan spektrum minimum kesan yang tidak diingini.
NSAID terbaik
Ubat anti-radang bukan steroid generasi baru yang paling terkenal adalah movalis. Tidak seperti NSAID klasik, ia boleh digunakan dalam jangka masa yang lama. Movalis dihasilkan dengan nama perdagangan berikut:
- Movasin;
- Arthrosan;
- Mesipol;
- Amelotex;
- Mirlox;
- Melox;
- Lem;
- Melbek.
Oxycams adalah pengasas NSAID generasi baru. Mereka dicirikan oleh peningkatan umur paruh, akibatnya kesan ubat itu berpanjangan. Ciri oksikam ini memungkinkan untuk mengurangkan kekerapan pengambilan ubat, yang mengurangkan risiko kesan sampingan..
Ksefokam tergolong dalam oxycams. Ia adalah NSAID paling selamat. Ia mempunyai kesan analgesik yang tinggi, yang setanding kekuatannya dengan morfin. Pada masa yang sama, ia tidak menyebabkan ketagihan dan kesan toksik pada sistem saraf pusat. Kesan analgesik ubat berlangsung selama 12 jam.
Rofecoxib melegakan bengkak, sakit, radang. Ia digunakan untuk penyakit ortopedik: osteochondrosis, arthrosis, arthritis, serta sakit gigi dan sakit kepala. Ubat ini dijual di farmasi dengan nama Denebol dalam bentuk tablet dan salap. Celecoxib berkesan untuk kesakitan yang teruk. NSAID ini tidak menjejaskan perut. Terdapat dalam kapsul 100 dan 200 mg.
Petunjuk dan kontraindikasi
NSAID diresepkan dengan adanya petunjuk berikut:
- Penyakit rematik (demam reumatik, spondylitis ankylosing, reumatoid, gouty dan psoriatic arthritis, sindrom Reiter);
- Penyakit bukan rematik sistem muskuloskeletal (myositis, tendovaginitis, trauma rumah tangga dan sukan, osteoartritis);
- Penyakit neurologi (sciatica, neuralgia, lumbago, sciatica).
- Kolik ginjal dan hepatik;
- Sindrom nyeri pelbagai asal, termasuk sakit perut, sakit kepala dan sakit gigi, sakit selepas pembedahan;
- Demam;
- Senggugut.
Doktor Hospital Yusupov tidak menetapkan NSAID dalam kes berikut:
- Lesi erosif dan ulseratif saluran gastrousus di peringkat akut;
- Disfungsi buah pinggang dan hati yang teruk;
- Intoleransi individu terhadap bahan aktif utama dan bahan bantu;
- Kehamilan dan penyusuan;
- Cytopenia;
- Intoleransi individu terhadap dadah.
NSAID generasi baru secara serentak mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik. Proses keradangan disertai dengan rasa sakit, kemerahan tisu, edema, demam tempatan dan umum. Prostaglandin secara langsung terlibat dalam tindak balas keradangan. Pengeluaran prostaglandin bergantung pada enzim siklooksigenase yang dipengaruhi oleh NSAID.
Cyclooxygenase (COX) mempunyai 2 isoform aktif yang menjalankan fungsi spesifiknya. COX-1 bertanggungjawab untuk pengeluaran prostaglandin dan melindungi mukosa gastrik, mempengaruhi fungsi platelet. NSAID bukan selektif yang menghalang COX-1 mempunyai kesan sampingan. COX-2 adalah enzim spesifik yang sebenarnya tidak ada dalam norma. Sintesisnya berlaku di bawah pengaruh mediator lain. Tindakan selektif NSAID generasi terkini didasarkan pada penyekat enzim tertentu ini. Ini tidak mengurangkan keberkesanan ubat anti-radang nonsteroid. NSAID selektif generasi terkini, memberikan kesan analgesik terkuat, tidak menyebabkan ketagihan dan ketagihan.
Ubat anti-radang bukan steroid bukan ubat hormon. Mereka tidak menyebabkan komplikasi serius dalam bentuk hipertensi arteri, diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, penyekat COX-1 membawa bukan sahaja kepada penurunan kesakitan, keradangan, tetapi juga memberi kesan buruk kepada keadaan mukosa gastrik, menyebabkan hakisan dan bisul. NSAID dalam cangkang pelindung yang tidak pecah di perut tidak tahan terhadap daya saing kerana kesan buruk pada usus.
NSAID generasi baru dibezakan oleh tindakan selektif mereka. Mereka secara praktikal tidak mempengaruhi COX-1, pada masa yang sama mereka merangsang sintesis COX-2, menghalang pengeluaran prostaglandin. NSAID generasi baru, senarai yang berkembang setiap tahun, sangat berkesan dan mempunyai kesan sampingan yang minimum.
Kesan anti-radang NSAID disebabkan oleh penurunan pengeluaran mediator peradangan, penurunan kebolehtelapan dinding vaskular. Dengan menyekat faktor keradangan, kerengsaan reseptor saraf dikurangkan dengan ketara, yang mempunyai kesan positif untuk mengurangkan kesakitan. Bertindak di pusat termoregulasi, NSAID mempunyai kesan antipiretik.
Doktor Hospital Yusupov menetapkan NSAID generasi baru moden untuk rawatan penyakit yang disertai oleh demam, radang, sakit dan edema. Terdapat petunjuk berikut untuk penggunaan NSAID generasi baru:
- Pemburukan penyakit sistem muskuloskeletal (osteochondrosis, arthritis, arthrosis);
- Hernia tulang belakang, kecederaan, lebam, keseleo otot, ligamen dan tendon;
- Kolik ginjal dan hepatik, sakit perut viseral, algodismenorea;
- Suhu badan tinggi;
- Ancaman pembekuan darah.
Menetapkan dan menetapkan peraturan
Bagi setiap pesakit, doktor di Hospital Yusupov memilih NSAID yang paling berkesan dengan toleransi terbaik. Ubat anti-radang bukan selektif digunakan sebagai ubat anti-radang. Semasa menetapkan NSAID, pakar rheumatologi mengambil kira bahawa kesan analgesik berlaku dengan cepat, dan kesan anti-radang diperhatikan selepas 10-14 hari pengambilan ubat biasa. Apabila naproxen atau oxicam diresepkan, kesan anti-radang yang paling ketara adalah pada 2-4 minggu.
Mulakan terapi dengan dos minimum NSAID berkesan. Sekiranya ubat diterima dengan baik, dos harian akan meningkat selepas 2-3 hari. Dosis terapeutik NSAID terdapat dalam pelbagai jenis. Dalam beberapa tahun kebelakangan, terdapat kecenderungan peningkatan dos tunggal dan harian NSAID, yang dicirikan oleh toleransi terbaik (naproxen, ibuprofen). Semasa merawat dengan aspirin, indomethacin, phenylbutazone, piroxicam, doktor mengehadkan dos ubat minimum. Pada sesetengah pesakit, kesan terapi dicapai hanya dengan penggunaan NSAID dosis tinggi.
Dengan kursus terapi yang panjang, NSAID diambil selepas makan. Untuk mendapatkan kesan analgesik dan antipiretik yang cepat, lebih baik menetapkan NSAID 30 minit sebelum atau 2 jam selepas makan dengan segelas air. Untuk pencegahan esofagitis, pesakit disarankan untuk tidak mengambil kedudukan mendatar selama 15 minit setelah mengambil ubat.
Dengan kekejangan pagi yang teruk, doktor menasihatkan mengambil NSAID yang cepat diserap dari perut sebaik sahaja bangun tidur, atau menetapkan ubat yang bertindak lama pada waktu malam. Ketoprofen, kalium diclofenak, naproxen sodium, larut dalam air ("effervescent") aspirin mempunyai kadar penyerapan tertinggi di saluran pencernaan dan permulaan kesannya lebih cepat..
Untuk mencapai kesan terapeutik maksimum dengan kesan sampingan yang minimum, doktor menggunakan monoterapi NSAID. Penggunaan dua atau lebih NSAID secara serentak dianggap tidak sesuai kerana alasan berikut:
- Kekurangan asas bukti keberkesanan gabungan tersebut;
- Penurunan kepekatan ubat-ubatan tertentu dalam darah (asid acetylsalicylic mengurangkan kepekatan diclofenac, indomethacin, piroxicam naproxen, ibuprofen), yang membawa kepada kelemahan kesan terapi;
- Peningkatan risiko terkena reaksi buruk (pengecualian adalah kemungkinan menggunakan parasetamol dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid lain untuk meningkatkan kesan analgesik).
Interaksi dadah
Sering kali, doktor hospital Yusupov menetapkan ubat lain kepada pesakit yang menerima NSAID. Dalam kes ini, kemungkinan interaksi mereka antara satu sama lain mesti diambil kira. NSAID meningkatkan kesan antikoagulan tidak langsung dan ubat-ubatan yang menurunkan kadar glukosa darah ketika diambil secara oral.
Ubat anti-radang bukan steroid melemahkan kesan ubat yang menurunkan tekanan darah, meningkatkan ketoksikan antibiotik-aminoglikosida, digoxin. Doktor mengelakkan pemberian NSAID dan diuretik secara serentak kerana lemahnya kesan diuretik dan risiko mengalami kegagalan buah pinggang. Sehubungan itu, yang paling berbahaya adalah gabungan indomethacin dengan triamterene.
Antasid yang mengandungi aluminium (almagel, maalox) dan cholestyramine melemahkan penyerapan NSAID di saluran pencernaan. Pemberian antasid seperti itu memerlukan peningkatan dos NSAID. Cholestyramine dan NSAID boleh diambil pada selang 4 jam. Penyerapan NSAID di saluran gastrousus meningkatkan natrium bikarbonat (baking soda).
Kesan anti-radang NSAID meningkat dengan ubat anti-radang "lambat bertindak" (aminoquinolines, persediaan emas) dan hormon glukokortikoid. Kesan analgesik NSAID ditingkatkan dengan penenang dan analgesik narkotik.
Jangan lupa bahawa NSAID hanya menghilangkan simptom penyakit ini. Dengan penggunaan ubat anti-radang bukan steroid yang tidak terkawal, penyakit ini dapat berkembang. Anda boleh mendapatkan nasihat mengenai rawatan NSAID dengan membuat janji temu dalam talian atau dengan menghubungi pusat hubungan Hospital Yusupov. Selepas pemeriksaan yang komprehensif dan diagnosis yang tepat, doktor akan memilih NSAID generasi baru yang paling berkesan dan selamat.
Ubat anti-radang
Saya
ubat-ubatan yang menekan proses keradangan, mencegah mobilisasi atau transformasi asid arakidonat. Kepada P. s. tidak termasuk ubat-ubatan yang dapat mempengaruhi proses keradangan melalui mekanisme lain, khususnya sitostatik, ubat antirheumatik "asas" (garam emas, D-penicillamine, sulfasalazine), ubat anti-gout (colchicine), derivatif quinoline (chloroquine).
Terdapat dua kumpulan utama halaman P.: glukokortikosteroid dan ubat anti-radang bukan steroid.
Glukokortikosteroid (glukokortikoid) - hormon semula jadi atau sintetik korteks adrenal - mempunyai mekanisme aktiviti anti-radang yang paling universal. Ini dikaitkan dengan kemampuan mereka untuk mengaktifkan sintesis lipokortin, protein yang mencegah mobilisasi asid arakidonik dari fosfolipid membran dengan menekan hidrolisis mereka dengan fosfolipase A2. Ini membawa kepada penurunan sintesis eicosanoids: prostacyclin, thromboxane, leukotrienes, yang memainkan peranan utama dalam perkembangan keradangan (Radang).
Petunjuk untuk penggunaan glukokortikosteroid sebagai P. s. terutamanya keradangan patoimun. Mereka digunakan secara meluas dalam fasa akut penyakit tisu penghubung sistemik (tisu penghubung), artritis, sarcoidosis, alveolitis, penyakit kulit radang yang tidak berjangkit.
Dengan mengambil kira pengaruh glukokortikosteroid pada banyak fungsi badan (lihat. Hormon kortikosteroid) dan kemungkinan pembentukan pergantungan beberapa penyakit (asma bronkial, dll.) Pada keteraturan penggunaan ubat-ubatan ini (manifestasi berbahaya penarikan) terhadap pelantikan mereka sebagai P. dengan. dilayan dengan berhati-hati dan berusaha mengurangkan tempoh penggunaan berterusan. Sebaliknya, antara semua P. s. glukokortikosteroid mempunyai kesan anti-radang yang paling ketara, oleh itu, petunjuk langsung untuk penggunaannya adalah penyetempatan proses keradangan, yang berbahaya bagi kehidupan atau kemampuan pesakit untuk bekerja (di pusat saintifik pusat, dalam sistem pengaliran jantung, di mata, dll.).
Kesan sampingan glukokortikosteroid bergantung pada dos harian, tempoh penggunaan, cara pentadbiran (rawatan tempatan, sistemik), dan juga sifat ubat itu sendiri (keparahan aktiviti mineralokortikoid, kesan pada metabolisme lemak, dll.). Apabila digunakan secara tempatan, ada kemungkinan untuk mengurangkan daya tahan terhadap agen berjangkit dengan perkembangan komplikasi berjangkit tempatan. Dengan penggunaan glukokortikosteroid secara sistemik, sindrom Cushing, diabetes steroid, ulser perut steroid, vaskulitis steroid, perkembangan osteoporosis, hipertrikosis, pengekalan natrium dan air, kehilangan kalium, hipertensi arteri, distrofi miokard, komplikasi berjangkit (terutamanya tuberkulosis, sindrom), penarikan adalah mungkin dalam sejumlah penyakit (peningkatan gejala yang tajam setelah menghentikan rawatan), kekurangan adrenal (setelah penggunaan glukokortikosteroid yang berpanjangan).
Kontraindikasi terhadap penggunaan glukokortikosteroid secara sistemik: tuberkulosis dan penyakit berjangkit lain, diabetes mellitus, osteoporosis (termasuk dalam tempoh pascamenopause), ulser gastrik dan ulser duodenum, hipertensi arteri, kecenderungan untuk trombosis, gangguan mental, kehamilan. Apabila digunakan secara topikal (kulit, saluran pernafasan, sendi), kontraindikasi utama adalah adanya proses menular di kawasan yang sama badan.
Bentuk utama pelepasan glukokortikosteroid yang digunakan sebagai P. halaman diberikan di bawah.
Beclamethasone - serbuk dos (beclomet-Easyhaler) dan aerosol dosis meter untuk penyedutan untuk asma bronkial (aldecin, beclazon, beclomet, beclokort, beclofort, becotide) atau untuk penggunaan intranasal untuk rhinitis alergi (baconase, nasobek) 0.05, 0.1 dan 0.25 mg setiap dos. Pada asma bronkial, dos harian berkisar antara 0.2-0.8 mg. Untuk mencegah perkembangan kandidiasis rongga mulut dan saluran pernafasan atas, disarankan untuk membilas mulut dengan air selepas setiap penyedutan ubat. Pada awal rawatan, suara serak, sakit tekak, batuk kadang-kadang muncul, yang biasanya hilang pada minggu pertama.
Betamethasone (celestone) - tablet 0,5 mg dan larutan dalam ampul 1 ml (4 mg) untuk pentadbiran intravena, intra-artikular, subconjunctival; bentuk depot (ubat "diprospan") - larutan dalam ampul 1 ml (2 mg betamethasone disodium fosfat dan 5 mg betamethasone dipropionate yang diserap perlahan) untuk pentadbiran intramuskular dan intraartikular.
Untuk penggunaan kulit - krim dan salap dalam tiub dengan nama "Betnovate" (0.1%), "Diprolen" (0.05%), "Cuterid" (0.05%), "Celestoderm" (0.1%).
Budesonide (budesonide mite, budesonide forte, pulmicort) - dos aerosol 0.05 dan 0.2 mg dalam satu dos, serta serbuk dos 0.2 mg (pulmikort turbuhaler) untuk penyedutan pada asma bronkial (terapi dos 0.2 -0.8 mg / hari); 0,025% salep ("apulein") untuk penggunaan luaran untuk dermatitis atopik, eksim, psoriasis (1-2 kali sehari digunakan pada lapisan nipis pada kulit yang terkena).
Hydrocortisone (Solu-Cortef, Sopolcort N) - suspensi untuk suntikan, 5 ml dalam botol (25 mg dalam 1 ml), serta larutan untuk suntikan dalam ampul 1 ml (25 mg) dan serbuk lyophilized untuk suntikan, 100 mg dengan lampiran pelarut. Mereka digunakan untuk pentadbiran intravena, intramuskular dan intra-artikular (25 mg ubat disuntik ke sendi besar, 5 mg ke sendi kecil). Untuk kegunaan luaran dihasilkan dalam bentuk 0.1% krim, salap, losyen, emulsi (dengan nama "latikort", "locoid") dan 1% salep ("corteid").
Apabila diberikan secara intra-artikular, ubat boleh menyebabkan perkembangan osteoporosis dan perkembangan perubahan degeneratif pada sendi. Oleh itu, ia tidak boleh digunakan untuk sinovitis sekunder pada pesakit dengan arthrosis yang cacat..
Desonide (prenacid) - larutan 0.25% dalam botol 10 ml (titisan mata) dan salap mata 0.25% (10 g dalam tiub). Glikokortikoid larut dalam air, bebas halogen dengan kesan anti-radang yang ketara. Ditunjukkan untuk iritis, iridocyclitis, episcleritis, konjungtivitis, blepharitis bersisik, kerosakan kimia pada kornea. Pada siang hari gunakan titisan (1-2 tetes 3-4 kali sehari), pada waktu malam - salap mata.
Dexamethasone (decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin mono) - tablet 0.5, 1.5 dan 4 mg; penyelesaian dalam ampul 1 ml (4 mg), 2 ml (4 atau 8 mg) dan 5 ml (8 mg / ml) untuk pentadbiran intramuskular atau intravena (pada larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5%); 0.1% larutan dalam botol 10 dan 15 ml (titisan mata) dan 0.1% larutan mata dalam botol 10 ml. Glukokortikoid sintetik yang mengandungi fluorin dengan kesan anti-radang dan anti-alergi yang ketara. Penggunaan ubat secara parenteral untuk terapi sistemik tidak boleh lama (tidak lebih dari seminggu). Di dalam melantik 4-8 mg 3-4 kali sehari.
Clobetasol (Dermovate) - 0,05% krim dan salap dalam tiub. Ia digunakan untuk psoriasis, eksim, discoid lupus erythematosus. Ia digunakan pada lapisan nipis pada kulit yang terkena 1-2 kali sehari sehingga peningkatan berlaku. Kesan sampingan: atrofi kulit tempatan.
Mazipredon adalah derivatif sintetik larut dalam air dari prednisolon: penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 1 ml (30 pcs.) Untuk suntikan intravena (lambat) atau intramuskular, serta salep emulsi 0.25% (deperzolone) untuk penggunaan luaran untuk dermatitis, eksim, ruam lampin, lichen planus, discoid lupus, psoriasis, otitis externa. Salap digunakan pada kulit dalam lapisan nipis (di telapak kaki dan telapak tangan - di bawah pembalut mampatan) 2-3 kali sehari. Elakkan salap di mata! Dengan penggunaan yang berpanjangan, kesan sampingan sistemik adalah mungkin.
Methylprednisolone (medrol, metipred, solu-medrol, urbazon) - tablet 4, 16, 32 dan 100 mg; bahan kering 250 mg dan 1 g dalam ampul dengan pelarut yang terpasang untuk pentadbiran intravena; bentuk depot ("depot-medrol") - penggantungan suntikan dalam botol 1, 2 dan 5 ml (40 mg / ml), yang dicirikan oleh penindasan yang berpanjangan (hingga 6-8 hari) terhadap aktiviti sistem hipotalamus-hipofisis-adrenal. Mereka digunakan terutamanya untuk terapi sistemik (status asthmaticus, penyakit tisu penghubung sistemik, sarcoidosis, leukemia, pelbagai jenis kejutan, kekurangan adrenal, dll.). Depo-medrol boleh diberikan secara intra-artikular (20-40 mg pada sendi besar, 4-10 mg - pada sendi kecil). Kesan sampingan adalah sistemik..
Methylprednisolone aceponate ("Advantan") - salap 15 g dalam tiub. Digunakan untuk pelbagai bentuk eksim. Ubat ini digunakan pada kulit yang terkena sekali sehari. Pruritus, eritema, atrofi kulit, unsur seperti jerawat adalah mungkin dengan penggunaan yang berpanjangan..
Mometasone - aerosol dosis meter (1 dos - 50 mcg) untuk penggunaan intranasal dalam rhinitis alergi (ubat "nazonex"); 0.1% krim, salap (dalam tiub), losyen yang digunakan untuk psoriasis, atopik dan dermatitis lain (ubat "elokom").
Secara intrasali, 2 dos disedut ke dalam setiap saluran hidung sekali sehari. Salap dan krim disapukan pada lapisan nipis pada kulit yang terkena sekali sehari; untuk bahagian kulit yang berbulu, gunakan losyen (sapu beberapa tetes 1 kali sehari). Dengan penggunaan yang berpanjangan, kesan sampingan sistemik adalah mungkin.
Prednisone (apo-prednisone) - tablet 5 dan 50 mg. Penggunaan klinikal adalah terhad.
Prednisolone (decortin N, medopred, prednisol) - tablet 5, 20, 30 dan 50 mg; penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 1 ml yang mengandungi 25 atau 30 mg prednisolone atau 30 mg mazipredone (lihat di atas); penggantungan untuk suntikan dalam ampul 1 ml (25 mg); serbuk lyophilized dalam ampul 5 ml (25 mg); penggantungan mata dalam botol 10 ml (5 mg / ml); Salap 0.5% dalam tiub. Untuk terapi sistemik, ia digunakan dalam kes yang sama dengan metilprednisolon, tetapi jika dibandingkan dengannya, ia menunjukkan aktiviti mineralokortikoid yang lebih besar dengan perkembangan kesan sampingan sistemik yang lebih cepat.
Triamcinolone (azmacort, berlikort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - tablet 4 mg; aerosol bermeter untuk penyedutan dengan asma bronkial (1 dos - 0.1 mg) dan untuk penggunaan intranasal untuk rhinitis alergi (1 dos - 55 μg); larutan dan penggantungan untuk suntikan dalam botol dan ampul 1 ml (10 atau 40 mg); 0.1% krim, 0.025% dan 0.1% salep untuk kegunaan kulit (dalam tiub); 0.1% tampal untuk penggunaan topikal dalam pergigian (Kenalog Orabase). Digunakan untuk terapi sistemik dan tempatan; penggunaan tempatan dalam oftalmologi adalah dilarang. Dengan suntikan intra-artikular (pada sendi besar 20-40 mg, kecil - 4-10 mg), jangka masa kesan terapi dapat mencapai 4 minggu. dan banyak lagi. Di dalam dan kulit, ubat ini digunakan 2-4 kali sehari.
Flumethasone (lorinden) - losyen 0.02%. Glukokortikoid untuk kegunaan luaran. Ia adalah sebahagian daripada salap gabungan. Ia digunakan untuk psoriasis, eksim, dermatitis alergi. Ia digunakan pada lapisan nipis pada kulit yang terkena 1-3 kali sehari. Elakkan terkena mata! Untuk luka kulit yang meluas, ia hanya digunakan dalam masa yang singkat.
Flunisolide (ingacort, syntaris) - aerosol bermeter untuk penyedutan pada asma bronkial (1 dos - 250 mcg) dan untuk penggunaan intranasal pada rhinitis alergi (1 dos - 25 mcg). Dilantik 2 kali sehari.
Fluocinolone (Sinalar, Sinaflan, Flucort, Flucinar) - 0,025% krim, gel, salap dalam tiub. Digunakan dengan cara yang sama seperti flumethasone.
Fluticasone (kutiveit, fliksonase, flixotide) - aerosol bermeter (1 dos - 125 atau 250 mcg) dan serbuk dalam rotadisks (dos: 50, 100, 250 dan 500 mcg) untuk penyedutan pada asma bronkial; semburan air dos untuk penggunaan intranasal untuk rhinitis alergi. Sapukan 2 kali sehari.
Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) adalah bahan dari pelbagai struktur kimia, yang mempunyai, selain anti-radang, juga, sebagai peraturan, aktiviti analgesik dan antipiretik. Kumpulan NSAID terdiri daripada turunan asid salisilik (asid asetilsalisilat, mesalazin), indol (indometasin, sulindac), pirazolon (fenilbutazon, clofeon), asid fenilasetik (diklofenak), asid propionat (ibuprofen, naproxenrof), flurbiprof, tenoxicam) dan kumpulan kimia lain (benzydamine, nabumetone, niflumic acid, dll.).
Mekanisme tindakan anti-radang NSAID dikaitkan dengan penghambatan enzim cyclooxygenase (COX), yang bertanggungjawab untuk transformasi asid arachidonic menjadi prostaglandin, prostacyclin dan thromboxane. Terdapat dua isoform siklooksigenase. COX-1 - enzim konstitusional, "berguna" yang terlibat dalam pembentukan tromboksana A2, prostaglandin E2, prostacyclin. COX-2 adalah enzim "yang dapat diinduksi" yang memangkinkan sintesis prostaglandin yang terlibat dalam proses keradangan. Sebilangan besar NSAID sama-sama menghalang COX-1 dan COX-2, yang, di satu pihak, menekan proses keradangan, dan di sisi lain, penurunan pengeluaran prostaglandin pelindung, yang mengganggu penghalang lendir, proses reparatif di perut dan mendasari perkembangannya gastropati. Iaitu, dalam mekanisme tindakan utama NSAID juga ada mekanisme untuk pengembangan kesan "sampingan" utama mereka, yang lebih tepat disebut tidak diinginkan untuk tujuan penggunaannya sebagai P. dengan.
NSAID digunakan terutamanya dalam reumatologi. Petunjuk penggunaannya adalah rematik dan penyakit tisu penghubung sistemik yang lain: penyakit keradangan akut dan kronik pada sendi; sinovitis sekunder dalam penyakit sendi degeneratif; arthritis mikrokristalin (gout, chondrocalcinosis, hidroksiapatit arthropathy); rematik ekstra artikular. Sebagai sebahagian daripada terapi kompleks, NSAID juga digunakan untuk proses keradangan lain (adnexitis, prostatitis, cystitis, phlebitis, dll.), Serta untuk neuralgia, myalgia, kecederaan sistem muskuloskeletal. Sifat antiplatelet asid asetilsalisilat (ia secara tidak dapat menghalang siklooksigenase, dalam ubat lain kesan ini dapat diterbalikkan semasa hayat ubat) membawa kepada petunjuk penggunaannya dalam kardio- dan angiologi untuk mencegah trombosis.
Dos tunggal mana-mana NSAID hanya memberikan kesan analgesik. Kesan anti-radang ubat ini ditunjukkan setelah penggunaan biasa selama 7-10 hari. Pengendalian terhadap kesan anti-radang dilakukan dengan data klinikal (pengurangan bengkak, keparahan kesakitan) dan makmal. Sekiranya tidak ada kesan dalam masa 10 hari, ubat itu harus diganti dengan ubat lain dari kumpulan NSAID. Sekiranya berlaku proses keradangan tempatan (myositis, bursitis, tendinitis, entesitis, monoarthritis sederhana), rawatan harus dimulakan dengan bentuk dos topikal (salap, gel), dan hanya jika tidak ada kesan, seseorang harus menggunakan terapi sistemik (secara lisan, di suppositori, secara parenteral). Pesakit dengan arthritis akut (contohnya gouty) - pemberian ubat parenteral ditunjukkan. Pada artritis kronik yang teruk secara klinikal, terapi NSAID sistemik harus segera diresepkan, melakukan pemilihan empirik ubat yang berkesan dan boleh diterima dengan baik.
Semua NSAID mempunyai kesan anti-radang yang setanding, kira-kira sama dengan aspirin. Perbezaan kumpulan berkaitan terutamanya dengan kesan sampingan yang tidak berkaitan dengan tindakan NSAID.
Kesan sampingan yang biasa berlaku pada semua NSAID termasuk, pertama sekali, yang disebut NSAID gastropati dengan kerosakan terutamanya pada antrum perut (eritema selaput lendir, pendarahan, hakisan, ulser); mungkin pendarahan gastrik. Cirit-birit dan sembelit digambarkan sebagai kesan sampingan gastrousus yang lain. Penghambatan siklooksigenase ginjal dapat dimanifestasikan secara klinikal oleh pengekalan cecair (kadang-kadang dengan hipertensi arteri dan kegagalan jantung), perkembangan akut atau perkembangan kegagalan ginjal yang ada, dan hiperkalemia. Dengan mengurangkan agregasi platelet, NSAID dapat mendorong pendarahan, termasuk dari ulser saluran gastrointestinal, dan memperburuk perjalanan gastropati NSAID. Dari manifestasi kesan sampingan NSAID lain, kulit (gatal-gatal, ruam) diperhatikan, dari sisi c.n.s. - sakit kepala (lebih kerap menggunakan indomethacin), pening, tinitus, gangguan visual, kadang-kadang gangguan mental (halusinasi, kekeliruan, kemurungan), serta kesan sampingan yang berkaitan dengan hipersensitiviti individu terhadap ubat (bronkospasme, urtikaria, edema Quincke).
Kontraindikasi terhadap penggunaan NSAID: umur hingga 1 tahun (untuk beberapa ubat - sehingga 12 tahun); Asma "Aspirin"; ulser peptik dan 12 ulser duodenum; kegagalan buah pinggang atau hepatik, edema; peningkatan pendarahan, pembedahan yang akan datang, intoleransi individu terhadap NSAID dalam sejarah (serangan asma, rhinitis, urtikaria), trimester terakhir kehamilan, penyusuan susu ibu.
NSAID individu disenaraikan di bawah.
Lysine acetylsalicylate (aspizol) - serbuk untuk suntikan, masing-masing 0.9 g dalam botol dengan pelarut yang dilekatkan. Ia diberikan secara intramuskular atau intravena, terutamanya untuk demam, dalam dos 0,5-1 g; dos harian - sehingga 2 g.
Asid asetilsalisilat (aspilight, aspirin, aspirin UPSA, acesal, acylpyrin, bufferin, magnesium, novandol, plidol, salorin, sprit-kapur, dll.) - tablet 100, 300, 325 dan 500 mg, "tablet effervescent" 325 dan 500 mg. Seperti P. dengan. lantik 0.5-1 g 3-4 kali sehari (hingga 3 g / hari); untuk pencegahan trombosis, termasuk infark miokard berulang digunakan dalam dos harian 125-325 mg (lebih baik dalam 3 dos terbahagi). Sekiranya berlaku overdosis, mual, pening, dan tinitus timbul. Pada kanak-kanak, penggunaan aspirin boleh menyebabkan sindrom Reye.
Benzydamine (tantum) - tablet 50 mg; Gel 5% dalam tiub. Mengalami penyerapan yang baik apabila disapu pada kulit; digunakan terutamanya untuk phlebitis, thrombophlebitis, selepas pembedahan pada urat kaki. Di dalam melantik 50 mg 4 kali sehari; gel tersebut disapukan pada kulit di kawasan yang terkena dan digosok dengan lembut hingga diserap (2-3 kali sehari).
Untuk penggunaan dalam pergigian (gingvitis, glossitis, stomatitis, periodontitis) dan untuk penyakit organ ENT (faringitis, laringitis, tonsilitis), ubat "tantum verde" dihasilkan - tablet untuk penyerapan semula 3 mg; Penyelesaian 0.15% dalam botol 120 ml dan aerosol bermeter (1 dos - 255 mcg) untuk penggunaan topikal.
Dalam ginekologi, ubat "tantum rose" digunakan - larutan 0.1% untuk aplikasi tempatan, 140 ml dalam jarum suntik sekali pakai dan bahan kering untuk menyediakan larutan serupa dalam sachet yang mengandungi 0,5 g benzydamine hidroklorida dan bahan-bahan lain (hingga 9, 4 d).
Apabila pengambilan dan tindakan penyerapan ubat yang digunakan secara topikal, kesan sampingan adalah mungkin: mulut kering, mual, takikardia, edema, gangguan tidur, halusinasi. Kontraindikasi: umur hingga 12 tahun, kehamilan dan penyusuan, fenilketonuria, hipersensitiviti terhadap ubat.
Diclofenac (Veral, Voltaren, Votrex, Diclogen, Diclomax, Naklof, Naklofen, Ortofen, Rumafen, dll.) - Tablet 25 dan 50 mg; retard tablet 75 dan 100 mg; dragee 50 mg; retard kapsul dan kapsul (masing-masing 75 dan 100 mg); 2.5% penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 3 dan 5 ml (75 dan 125 mg); suppositori rektum 25, 50 dan 100 mg; Penyelesaian 0.1% dalam botol 5 ml - titisan mata (ubat "naklof"); 1% gel dan salap 2% dalam tiub. Di dalam, orang dewasa ditetapkan 75-150 mg / hari. dalam 3 dos (bentuk retard dalam 1-2 dos); intramuskular - 75 mg / hari. (sebagai pengecualian, 75 mg 2 kali sehari.) Pada artritis reumatoid remaja, dos yang tepat tidak boleh melebihi 3 mg / kg. Gel dan salap (kulit di kawasan yang terjejas) digunakan 3-4 kali sehari. Ubat ini boleh diterima dengan baik; kesan sampingan jarang berlaku.
Ibuprofen (brufen, burana, ibusan, yprene, markofen, perofen, solpaflex, dll.) - tablet 200, 400 dan 600 mg; dragee 200 mg; kapsul tindakan berpanjangan 300 mg; Sirap 2% dan penggantungan 2% dalam botol 100 ml dan penggantungan dalam botol 60 dan 120 ml (100 mg dalam 5 ml) untuk pentadbiran oral. dos terapeutik pada orang dewasa di dalamnya ialah 1200-1800 mg / hari. (maksimum - 2400 mg / hari) dalam 3-4 kemasukan. Ubat "Solpaflex" (tindakan berpanjangan) diresepkan pada 300-600 mg 2 kali sehari. (dos harian maksimum 1200 mg). Sekiranya berlaku overdosis, disfungsi hati mungkin berlaku..
Indomethacin (indobene, indomin, metindol) - tablet dan pil, masing-masing 25 mg; tablet retard 75 mg; kapsul 25 dan 50 mg; suppositori rektum, 50 dan 100 mg; penyelesaian untuk suntikan dalam ampul 1 dan 2 ml (30 mg dalam 1 ml); 1% gel dan salap kulit 5% dalam tiub. Dos terapi pada orang dewasa di dalam adalah 75-150 mg / hari. (dalam 3 dos terbahagi), maksimum - 200 mg / hari. Lilin digunakan sekali sehari. (pada waktu malam). Dalam serangan akut gout, disyorkan untuk minum ubat 50 mg setiap 3 jam. Sekiranya berlaku overdosis, sakit kepala yang teruk dan pening (kadang-kadang digabungkan dengan peningkatan tekanan darah), serta mual, disorientasi, dan mengantuk, adalah mungkin. Dengan penggunaan yang berpanjangan, retino dan keratopati diperhatikan kerana pemendapan ubat di retina dan kornea.
Ketoprofen (Actron, Ketonal, Knavon, Oruvel, semburan Protoket) - 50 mg kapsul, tablet 100 mg dan tablet retard 150 dan 200 mg; 5% penyelesaian (50 mg / ml) untuk pentadbiran lisan (titisan); penyelesaian untuk suntikan (50 mg / ml) dalam ampul 2 ml; bahan kering lyophilized untuk suntikan intramuskular dan sama untuk pentadbiran intravena, botol 100 mg dengan pelarut yang dilekatkan; suppositori 100 mg; 5% krim dan 2.5% gel dalam tiub; 5% larutan (50 mg / ml) untuk kegunaan luaran, 50 ml dalam botol semburan. Berikan secara lisan 50-100 mg 3 kali sehari; tablet retard - 200 mg 1 kali sehari. dengan makanan atau 150 mg 2 kali sehari; lilin, serta krim dan gel digunakan 2 kali sehari. (pada waktu malam dan pagi). Disuntik secara intramuskular pada kadar 100 mg 1-2 kali sehari; pentadbiran intravena dilakukan hanya di hospital (sekiranya intramuskular mustahil), dalam dos harian 100-300 mg tidak lebih dari 2 hari. kontrak.
Clofeson (perkluzon) adalah sebatian ekuololular clofhexamide dan phenylbutozone dalam kapsul, suppositori dan dalam bentuk salap. Bertindak lebih lama daripada fenilbutazon; diresepkan 200-400 mg 2-3 kali sehari. Ubat ini tidak boleh digabungkan dengan turunan pirazolon lain.
Mesalazine (5-AGA, salosinal, salofalk), 5-aminosalicylic acid - dragees dan tablet bersalut enterik, masing-masing 0,25 dan 0,5 g; suppositori rektum 0.25 dan 0.5 g; penggantungan untuk digunakan dalam enema (4 g setiap 60 ml) dalam bekas sekali pakai. Ia digunakan untuk penyakit Crohn, kolitis ulseratif, sindrom iritasi usus, anastomositis pasca operasi, buasir yang rumit. Pada fasa eksaserbasi penyakit ini, mulailah pada 0,5-1 g 3-4 kali sehari, untuk terapi penyelenggaraan dan pencegahan eksaserbasi - 0,25 g 3-4 kali sehari.
Meloxicam (Movalis) - tablet 7.5 mg; suppositori rektum 15 mg. Ia menghalang terutamanya COX-2, oleh itu ia mempunyai kesan ulserogenik yang kurang ketara daripada NSAID lain. Dos terapeutik untuk keradangan sekunder pada pesakit dengan arthrosis - 7.5 mg / hari; untuk rheumatoid arthritis gunakan dos harian maksimum - 15 mg (dalam 2 dos terbahagi).
Nabumetone (relafen) - tablet 0,5 dan 0,75 g dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif dengan T 1 / 2 lebih kurang 24 jam. Sangat berkesan dalam artritis reumatoid. Dilantik sekali sehari. pada dos 1 g, jika perlu - hingga 2 g / hari. (dalam 2 langkah). Kesan sampingan, selain NSAID biasa: kemungkinan terjadinya pneumonia eosinofilik, alveolitis, nefritis interstitial, sindrom non-feotik, hiperurisemia.
Naproxen (apo-naproxen, apranax, daprox, nalgesin, naprobene, naprosyn, noritis, pronaxen) - tablet 125, 250, 275, 375, 500 dan 550 mg; penggantungan untuk pemberian oral (25 mg / ml) dalam botol 100 ml; suppositori rektum 250 dan 500 mg. mempunyai kesan analgesik yang ketara. Tugaskan 250-550 mg 2 kali sehari; dalam serangan akut gout, dos pertama adalah 750 mg, kemudian setiap 8 jam, 250-500 mg selama 2-3 hari (sehingga serangan berhenti), setelah itu dos dikurangkan.
Asid Niflumic (donalgin) - kapsul 0,25 g. Sekiranya berlaku penyakit reumatik, 0.25 g diresepkan 3 kali sehari. (maksimum 1 g / hari), ketika peningkatan dicapai, dosis dikurangkan menjadi 0,25-0,5 g / hari. Dalam serangan gout akut, dos pertama ialah 0,5 g, selepas 2 jam - 0,25 g dan setelah 2 jam lagi - 0,25 g.
Piroxicam (apo-piroxicam, breksik-DT, movon, pirokam, remoxicam, roxicam, sanikam, felden, hotemin, erazon) - tablet dan kapsul 10 dan 20 mg; tablet larut, 20 mg; Larutan 2% (20 mg / ml) untuk suntikan dalam ampul 1 dan 2 ml; suppositori rektum, 10 dan 20 mg; 1% krim, 1% dan 2% gel dalam tiub (untuk penggunaan kulit). Selepas penyerapan, ia menembusi cecair sinovial dengan baik; T 1 / 2 dari 30 hingga 86 jam. Tetapkan secara lisan, intramuskular dan di suppositori 1 kali sehari. pada dos 20-30 mg (dos maksimum adalah 40 mg / hari); dengan serangan gout akut pada hari pertama, 40 mg sekali, dalam 4-6 hari berikutnya - 20 mg 2 kali sehari. (untuk rawatan gout jangka panjang, ubat tidak digalakkan).
Sulindak (Clinoril) 200 mg tablet Tugaskan 2-3 kali sehari. Dos terapi adalah 400-600 mg / hari.
Tenoxicam (tenikam, tenoctil, tilcotil, tobitil) - tablet dan kapsul 20 mg; suppositori rektum, 10 mg. Menembusi cecair sinovial dengan baik; T 1 / 2 60-75 jam. Dilantik sekali sehari. purata 20 mg. Sekiranya terdapat serangan akut gout dalam dua hari pertama, dos harian maksimum diberikan - 40 mg. Kesan sampingan khas: bengkak di sekitar mata, gangguan penglihatan; kemungkinan nefritis interstitial, glomerulonefritis, sindrom nefrotik.
Phenylbutazone (butadione) - tablet 50 dan 150 mg, 200 mg pil; 20% larutan untuk suntikan (200 mg / ml) dalam ampul 3 ml; 5% salap dalam tiub. Ia diresepkan secara oral pada 150 mg 3-4 kali sehari. Salap digunakan pada lapisan nipis (tanpa menggosok) pada kulit pada sendi yang terkena atau luka lain (untuk dermatitis, luka bakar kulit, gigitan serangga, tromboflebitis dangkal, dll.) 2-3 kali sehari. Dengan trombophlebitis yang mendalam, ubat tidak digunakan. Mereka berbeza dengan NSAID lain yang lebih besar kemungkinannya mengalami anemia aplastik dan agranulositosis.
Flurbiprofen (flugalin) - tablet 50 dan 100 mg, kapsul retard 200 mg; suppositori rektum, 100 mg. Dos terapi adalah 150-200 mg / hari. (dalam 3-4 kemasukan), dos harian maksimum ialah 300 mg. Kapsul retard digunakan sekali sehari.
II
Keupayaan untuk melemahkan proses keradangan dimiliki oleh ubat-ubatan dari struktur kimia yang berbeza. Yang paling aktif dalam hal ini adalah hormon korteks adrenal dan pengganti sintetiknya - yang disebut glukokortikoid (prednisolone, dexamethasone, dan lain-lain), yang, sebagai tambahan, mempunyai kesan anti-alergi yang kuat. Semasa rawatan dengan glukokortikoid, kesan sampingannya sering ditunjukkan: gangguan metabolik, pengekalan natrium dan air di dalam badan dan peningkatan jumlah plasma darah, peningkatan tekanan darah, ulserasi selaput lendir perut dan duodenum, penekanan imuniti, dll. Dengan penggunaan glukokortikoid yang berpanjangan, sintesis semula jadi hormon di kelenjar adrenal, akibatnya apabila anda berhenti mengambil ubat ini, tanda-tanda fungsi korteks adrenal tidak mencukupi. Sehubungan dengan itu, rawatan dengan glukokortikoid harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang berterusan, penggunaannya tanpa preskripsi doktor adalah berbahaya. Salap glukokortikoid juga merupakan sebahagian daripada salap dan penggantungan (contohnya, salap prednisolon, Ftorocort, Sinalar, Lokakorten, Lorinden S, Celestoderm V, dll.) Salap yang digunakan secara luaran untuk penyakit radang pada kulit dan membran mukus. kerang. Anda juga tidak boleh menggunakan bentuk dos ini tanpa preskripsi doktor. dalam kes ini, timbulnya beberapa penyakit kulit dan komplikasi serius yang lain.
Seperti P. dengan. beberapa ubat penghilang rasa sakit digunakan dari antara yang disebut analgesik bukan narkotik, misalnya, asid asetilsalisilat, analgin, amidopyrine, butadione dan ubat-ubatan yang serupa dengan sifatnya (indomethacin, ibuprofen, ortofen, dll.). Mereka lebih rendah daripada glukokortikoid dalam aktiviti anti-radang, tetapi mereka juga mempunyai kesan sampingan yang kurang jelas, yang menjadikannya banyak digunakan untuk rawatan penyakit radang pada sendi, otot dan organ dalaman..
Astringen (tanin, tanalbin, merebus kulit kayu oak, romazulon, asas bismut nitrat, dermatol, dan lain-lain), yang terutamanya digunakan secara tempatan untuk luka keradangan pada kulit dan membran mukus, juga mempunyai kesan anti-radang yang sederhana. Membentuk filem pelindung dengan zat protein tisu, mereka melindungi selaput lendir dan permukaan yang terkena dari kerengsaan dan mencegah perkembangan proses keradangan lebih lanjut.
Dalam proses keradangan saluran gastrousus, terutama pada kanak-kanak, agen pembungkus diresepkan, misalnya, lendir dari pati, biji rami, air beras, dan lain-lain; mereka tidak mempunyai kesan anti-radang, tetapi hanya melindungi permukaan membran mukus dari kerengsaan. Ejen menyelubungi juga digunakan semasa menetapkan ubat, yang, selain yang utama, juga mempunyai kesan menjengkelkan..
Kumpulan ubat yang disenaraikan tidak secara langsung mempengaruhi penyebab keradangan. Berbeza dengan mereka, ubat kemoterapi - antibiotik, ubat sulfa, dan lain-lain - mempunyai sifat anti-radang tertentu, yang ditentukan terutamanya oleh kemampuan mereka untuk menekan aktiviti penting mikroorganisma tertentu, untuk mencegah perkembangan proses keradangan pada penyakit berjangkit. Mereka digunakan dalam proses keradangan asal berjangkit hanya seperti yang diarahkan oleh doktor..
III
Anti-radangdanpengantin badanedstva (antiphlogistica)
ubat yang digunakan untuk mengurangkan tindak balas keradangan (glukokortikosteroid, salisilat, dll.).