Arahan penggunaan: Ciprofloxacin

Arahan ciprofloxacin

Komposisi

Kumpulan farmakologi

Ubat antibakteria kumpulan fluoroquinolone.

Borang pelepasan

Tablet (250 mg, 500 mg, 750 mg);
tablet bersalut filem (250 mg, 500 mg);
tablet bersalut filem pelepasan berpanjangan (500 mg, 1 g);
penyelesaian untuk infusi (dalam 1 ml - 2 mg);
titisan mata dan telinga (dalam 1 ml - 3 mg),
salap mata (dalam 100 g - 0,3 g).

kesan farmakologi

Ciprofloxacin adalah ubat antimikroba spektrum luas dari kumpulan fluoroquinolones generasi II. Ia mempunyai kesan bakteria. Sangat aktif terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-negatif: Pseudomonas aeruginosa, hemophilic dan Escherichia coli, Shigella, Salmonella, meningococcus, gonococcus.

Ciprofloxacin aktif melawan banyak strain staphylococci (menghasilkan dan tidak menghasilkan penisilinin, tahan methicillin), beberapa jenis enterokocci, serta campylobacter, legionella, mycoplasma, chlamydia, mycobacteria. Ciprofloxacin aktif melawan mikroorganisma penghasil beta-laktamase. Tahan terhadap ubat: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Tindakan terhadap Treponema pallidum tidak difahami dengan baik.

Semasa mengambil ciprofloxacin, tidak ada perkembangan ketahanan yang selari dengan antibiotik lain, yang menjadikannya sangat berkesan terhadap bakteria yang tahan, misalnya, terhadap aminoglikosida, penisilin, sefalosporin, tetrasiklin dan banyak antibiotik lain.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ia cepat diserap dari saluran gastrousus. Ketersediaan bio adalah 50-85% C_maks ubat dalam serum darah sukarelawan yang sihat selepas pemberian oral (sebelum makan) pada dos 250, 500, 750 dan 1000 mg dicapai selepas 1-1.5 jam dan adalah 0.76, 1.6, 2.5, 3.4 μg / ml masing-masing; semasa menggunakan titisan mata - kurang dari 5 ng / ml, kepekatan purata di bawah 2.5 ng / ml. Selepas infusi i.v pada dos 200 atau 400 mg C_maks masing-masing ialah 2.1 μg / ml atau 4.6 μg / ml, dan dicapai setelah 60 minit. Isipadu taburan adalah 2-3 l / kg.

Diagihkan dalam tisu dan cecair badan. Kepekatan tinggi (lebih tinggi daripada serum) diperhatikan pada hempedu, paru-paru, ginjal, hati, pundi hempedu, rahim, cairan mani, tisu prostat, amandel, endometrium, tiub fallopio dan ovari. Ia menembusi tulang, cecair intraokular, rembesan bronkus, air liur, kulit, otot, pleura, peritoneum, limfa. Kepekatan terkumpul dalam neutrofil darah adalah 2-7 kali lebih tinggi daripada serum. Ia menembusi ke dalam cecair serebrospinal dalam jumlah yang sedikit (6-10% kepekatan dalam serum darah). Isipadu taburan adalah 2-3-3 l / kg. Tahap pengikatan protein 30%.

Ia dimetabolisme di hati (15-30%) dengan pembentukan metabolit aktiviti rendah (diethylcyprofloxacin, sulfocyprofloxacin, oxocyprofloxacin, formylcyprofloxacin). T_1/2 (dengan fungsi ginjal yang tidak berubah) adalah 3-5 jam. Sekiranya fungsi ginjal terganggu, ia meningkat hingga 12 jam. Ia diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang yang tidak berubah (bila diambil secara oral - 40-50%, dengan pemberian intravena - 50-70% ) dan dalam bentuk metabolit (untuk pemberian oral - 15%, dengan pemberian intravena - 10%); selebihnya adalah melalui saluran pencernaan. Sebilangan kecil dikeluarkan dalam susu ibu. Selepas pemberian intravena, kepekatan dalam air kencing selama 2 jam pertama selepas pentadbiran hampir 100 kali lebih tinggi daripada serum, yang melebihi MIC secara signifikan bagi kebanyakan agen penyebab jangkitan saluran kencing.

Pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk (Cl kreatinin di bawah 20 ml / min / 1,73 m 2) harus diberi separuh dos harian.

Titik mata: selepas satu penyerapan, kepekatan ciprofloxacin dalam kelembapan ruang anterior mata dicapai setelah 10 minit dan 100 μg / ml. C_maks dalam kelembapan ruang anterior selepas 1 jam ialah 190 μg / ml. Selepas 2 jam, kepekatan ubat mulai berkurang, sementara kesan antibakteria pada tisu kornea berlangsung hingga 6 jam, dalam kelembapan ruang anterior - hingga 4 jam.

Selepas penanaman, penyerapan ubat secara sistematik adalah mungkin. Dengan penggunaan tetes mata ciprofloxacin tempatan 4 kali sehari di kedua mata selama 7 hari, kepekatan rata-rata ciprofloxacin dalam plasma darah kurang dari 2-2,5 mg / ml, C_maks - kurang daripada 5 mg / ml.

Apabila digunakan secara topikal, T_1/2 dari plasma adalah 4-5 jam. Ubat ini diekskresikan oleh buah pinggang tidak berubah - hingga 50%, dan dalam bentuk metabolit - hingga 10%; melalui usus - kira-kira 15%. Sebilangan ubat dikeluarkan dalam susu ibu.

Petunjuk

Jangkitan saluran pernafasan bawah: bronkitis akut dan kronik, radang paru-paru, bronchiectasis, komplikasi berjangkit fibrosis sista;
Jangkitan ENT: sinusitis akut, otitis externa, tonsilitis, rawatan komplikasi berjangkit selepas operasi;
jangkitan pada oftalmologi: konjungtivitis akut dan subakut, blepharitis, ulser kornea bakteria, meibomitis (barli), keratitis;
jangkitan buah pinggang dan saluran kencing: sistitis, pielonefritis;
jangkitan genital, termasuk adnexitis, gonorea, prostatitis;
jangkitan bakteria saluran gastrousus, saluran empedu;
jangkitan pada kulit dan tisu lembut: bisul yang dijangkiti, luka, luka bakar, abses, phlegmon;
jangkitan tulang dan sendi: osteomielitis, arthritis septik;
sepsis dan peritonitis;
jangkitan terhadap latar belakang kekurangan imun, yang berlaku semasa rawatan dengan ubat imunosupresif atau pada pesakit dengan neutropenia;
pencegahan dan rawatan antraks paru.

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain;
kolitis pseudomembran;
berumur hingga 18 tahun (sehingga selesai proses pembentukan kerangka, sebagai tambahan kepada rawatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, pada kanak-kanak dengan fibrosis sista paru-paru dari 5 hingga 17 tahun, dan pencegahan dan rawatan antraks paru);
kehamilan dan tempoh penyusuan;
umur kanak-kanak sehingga 1 tahun (untuk titisan mata).

Dos

Individu. Di dalam, tanpa mengira pengambilan makanan, tanpa mengunyah, minum air. Sekiranya ubat digunakan semasa perut kosong, bahan aktif diserap lebih cepat. Dalam kes ini, tablet tidak boleh diambil dengan produk tenusu atau minuman yang diperkaya dengan mineral (termasuk susu, yogurt, jus dengan kandungan kalsium tinggi). Kalsium yang terdapat dalam makanan biasa tidak mempengaruhi penyerapan ciprofloxacin.

Sekiranya, kerana keparahan keadaan atau untuk alasan lain, pesakit tidak diberi kesempatan untuk minum pil, disarankan kepadanya untuk menjalankan terapi parenteral dengan larutan infus ciprofloxacin, dan setelah memperbaiki keadaan, beralihlah untuk mengambil bentuk tablet ubat..

Sekiranya tiada preskripsi lain, disyorkan rejimen dos berikut.

Di dalam - 250-750 mg 2 kali / hari. Tempoh rawatan - dari 7-10 hari hingga 4 minggu.

Tempoh rawatan bergantung kepada keparahan penyakit, kawalan klinikal dan bakteriologi. Penting untuk meneruskan rawatan secara sistematik, sekurang-kurangnya 3 hari selepas hilangnya demam atau gejala klinikal yang lain.

Tempoh purata rawatan:

1 hari untuk gonorea dan sistitis yang tidak rumit;
sehingga 7 hari dengan jangkitan buah pinggang, saluran kencing, organ perut;
sepanjang tempoh neutropenia pada pesakit imunokompromi;
tidak lebih dari 2 bulan dengan osteomielitis;
7 hingga 14 hari untuk jangkitan lain.

Untuk pentadbiran intravena, dos tunggal adalah 200-400 mg, kekerapan pemberian adalah 2 kali / hari; tempoh rawatan adalah 1-2 minggu, atau lebih jika perlu. Boleh disuntik secara intravena, tetapi lebih baik menetes lebih dari 30 minit.

Apabila digunakan secara topikal, 1-2 tetes ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva bawah mata yang terkena (atau ke saluran telinga) setiap 1-4 jam. Setelah keadaan bertambah baik, selang waktu antara penyerapan dapat ditingkatkan.

Dos oral harian maksimum untuk orang dewasa ialah 1.5 g..

Kesan sampingan

Penyakit berjangkit dan parasit: jarang - superinfeksi mikotik; jarang - kolitis pseudomembran (dalam kes yang sangat jarang berlaku dengan kemungkinan membawa maut).

Dari sistem hematopoietik: jarang - eosinofilia; jarang - leukopenia, anemia, neutropenia, leukositosis, trombositopenia, trombositemia. Sangat jarang berlaku: anemia hemolitik, agranulositosis, pancytopenia (mengancam nyawa), penindasan sumsum tulang (mengancam nyawa).

Reaksi alergi: jarang - urtikaria; jarang - edema alergi / angioedema; sangat jarang - reaksi anafilaksis, kejutan anafilaksis (mengancam nyawa), penyakit serum.

Dari sistem endokrin: kekerapannya tidak diketahui - sindrom rembesan ADH yang tidak sesuai.

Dari sisi metabolisme: jarang - penurunan selera makan dan jumlah makanan yang diambil; jarang - hiperglikemia, hipoglikemia; frekuensi tidak diketahui - hipoglikemia teruk, hingga perkembangan koma hipoglikemik, terutama pada pesakit tua, pesakit diabetes mellitus yang mengambil ubat hipoglikemik oral atau insulin.

Gangguan mental: jarang - hiperaktif / pergolakan psikomotor; jarang - kekeliruan dan disorientasi, kegelisahan, mimpi terganggu (mimpi buruk), kemurungan (peningkatan tingkah laku untuk tujuan mencederakan diri sendiri, seperti perbuatan / pemikiran bunuh diri, serta cubaan membunuh diri atau membunuh diri yang berjaya), halusinasi; sangat jarang berlaku - reaksi psikotik (peningkatan tingkah laku untuk tujuan mencederakan diri sendiri, seperti tindakan / fikiran bunuh diri, serta cubaan membunuh diri atau berjaya membunuh diri); frekuensi tidak diketahui - kekurangan perhatian, kegelisahan, gangguan ingatan, kecelaruan.

Dari sistem saraf: jarang - sakit kepala, pening, gangguan tidur, gangguan rasa; jarang - paresthesia dan disesthesia, hypesthesia, gegaran, sawan (termasuk sawan epilepsi), vertigo; sangat jarang berlaku - migrain, gangguan koordinasi pergerakan, gangguan penciuman, hiperestesia, hipertensi intrakranial (gejala pseudotumor serebrum); frekuensi tidak diketahui - neuropati periferal dan polinuropati.

Dari sisi organ penglihatan: jarang - gangguan visual; sangat jarang - pelanggaran persepsi warna.

Di bahagian organ gangguan pendengaran dan labirin: jarang - tinnitus, kehilangan pendengaran; sangat jarang berlaku - masalah pendengaran.

Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, vasodilatasi, penurunan tekanan darah, pengsan; sangat jarang - vaskulitis; frekuensi tidak diketahui - pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel (termasuk jenis "pirouette", lebih kerap pada pesakit dengan kecenderungan perkembangan pemanjangan selang QT).

Dari sistem pernafasan: jarang - gangguan pernafasan (termasuk bronkospasme).

Dari sistem pencernaan: sering - loya, cirit-birit; jarang - muntah, sakit perut, dispepsia, perut kembung; sangat jarang berlaku - pankreatitis.

Dari hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, peningkatan kepekatan bilirubin; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning, hepatitis (tidak berjangkit); sangat jarang - nekrosis tisu hati (dalam kes yang sangat jarang berlaku, mengalami kegagalan hati yang mengancam nyawa).

Dari kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam, gatal-gatal, urtikaria; jarang - kepekaan fotosensitif, melepuh; sangat jarang - petechiae, eritema multiforme bentuk kecil, eritema nodosum, sindrom Stevens-Johnson (eritema eksudatif malignan), termasuk berpotensi mengancam nyawa; Sindrom Lyell (nekrolisis epidermis toksik), termasuk berpotensi mengancam nyawa; frekuensi tidak diketahui - eksanema pustular umum akut.

Dari sistem muskuloskeletal: jarang - arthralgia; jarang - myalgia, arthritis, peningkatan nada otot, kekejangan otot; sangat jarang - kelemahan otot, tendonitis, pecah tendon (terutamanya Achilles), pemburukan gejala myasthenia gravis.

Dari sisi buah pinggang dan saluran kencing: jarang - disfungsi buah pinggang; jarang - kegagalan buah pinggang, hematuria, crystalluria, nefritis tubulointerstitial.

Reaksi umum: jarang - sindrom kesakitan etiologi tidak spesifik, malaise umum, demam; jarang - edema, hiperhidrosis; sangat jarang berlaku - gangguan berjalan kaki.

Petunjuk makmal: jarang - peningkatan aktiviti ALP; jarang - perubahan kandungan prothrombin, peningkatan aktiviti amilase; frekuensi tidak diketahui - peningkatan INR (pada pesakit yang menerima antagonis vitamin K).

Kejadian tindak balas buruk berikut dengan pemberian intravena dan dengan penggunaan terapi bertahap dengan ciprofloxacin (dengan pemberian intravena diikuti dengan pemberian oral) lebih tinggi daripada dengan pemberian oral: sering - muntah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, ruam; jarang - trombositopenia, trombositemia, kekeliruan dan disorientasi, halusinasi, paresthesia dan disesthesia, sawan, vertigo, gangguan penglihatan, kehilangan pendengaran, takikardia, vasodilatasi, penurunan tekanan darah, disfungsi hati yang dapat dipulihkan, penyakit kuning, kegagalan buah pinggang, edema; jarang - pancytopenia, kemurungan sumsum tulang, kejutan anafilaksis, reaksi psikotik, migrain, gangguan penciuman, gangguan pendengaran, vaskulitis, pankreatitis, nekrosis tisu hati, petechiae, pecah tendon.

Kanak-kanak sering mengalami artropati. Kekerapan arthropathy (arthralgia, arthritis) yang ditunjukkan di atas adalah berdasarkan kajian klinikal pada pesakit dewasa.

Overdosis

Rawatan overdosis ciprofloxacin: penawar khusus tidak diketahui. Adalah perlu untuk mengawasi keadaan pesakit dengan teliti, melakukan pembasuhan gastrik, melakukan tindakan kecemasan yang biasa, memastikan pengambilan cecair yang mencukupi.

Dengan bantuan dialisis hemo- atau peritoneal, hanya sebilangan kecil (kurang dari 10%) ubat yang dapat dikeluarkan.

arahan khas

Pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, penyesuaian dos diperlukan.

Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit tua, dengan aterosklerosis saluran otak, kemalangan serebrovaskular, epilepsi, sindrom kejang etiologi yang tidak diketahui.

Pesakit harus menerima cecair yang mencukupi semasa rawatan.

Sekiranya cirit-birit berterusan berlaku, ciprofloxacin harus dihentikan.

Selama tempoh rawatan, penurunan kereaktifan adalah mungkin (terutama jika digunakan bersamaan dengan alkohol).

Suntikan ciprofloxacin subconjunctivally atau langsung ke ruang anterior mata tidak dibenarkan.

Interaksi

Apabila digabungkan dengan ubat antimikroba lain (antibiotik beta-laktam, aminoglikosida, klindamisin, metronidazol), sinergisme biasanya diperhatikan; boleh berjaya digunakan dalam kombinasi dengan azlocillin dan ceftazidime untuk jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas spp.; dengan mezlocillin, azlocillin dan antibiotik beta-laktam lain - untuk jangkitan streptokokus; dengan isoxazolylpenicillins dan vancomycin - untuk jangkitan staphylococcal; dengan metronidazole dan clindamycin - untuk jangkitan anaerobik.

Apabila diberikan bersama, ciprofloxacin meningkatkan kepekatan theophylline (dan xanthines lain, misalnya, kafein), ubat penurun glukosa oral dalam plasma darah dan memanjangkan T1 / 2 mereka kerana sedikit penurunan aktiviti proses pengoksidaan mikrosom pada hepatosit (keparahan kesan ini lebih lemah daripada cimetidine). Atas sebab yang sama, pemberian antikoagulan tidak langsung dan ciprofloxacin secara serentak dapat meningkatkan keparahan penurunan indeks prothrombin..

Apabila digunakan serentak dengan warfarin, risiko pendarahan meningkat.

Gabungan dos ciprofloxacin yang sangat tinggi dan beberapa ubat anti-radang nonsteroid (tidak termasuk asid acetylsalicylic) boleh menyebabkan kejang.

Dengan penggunaan serentak ciprofloxacin dengan didanosine, penyerapan ciprofloxacin menurun.

Pemberian antasid secara serentak, serta sediaan yang mengandungi ion aluminium, zink, besi atau magnesium, boleh menyebabkan penurunan penyerapan ciprofloxacin, oleh itu selang waktu pengambilan ubat ini sekurang-kurangnya 4 jam.

Dengan pengenalan ciprofloxacin dan barbiturat secara serentak, diperlukan untuk mengawal kadar jantung, tekanan darah, ECG. Semasa rawatan, perlu untuk mengawal kepekatan urea, kreatinin, transaminase hepatik dalam darah..

Keadaan simpanan

Ubat harus disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Antibiotik mesti digunakan dengan ketat di bawah pengawasan perubatan, dengan mengambil kira petunjuk dan kontraindikasi, yang akan memastikan kecekapan dan keselamatannya yang tinggi.

Ciprofloxacin: arahan penggunaan

Komposisi

Penerangan

Petunjuk untuk digunakan

Jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat:

- jangkitan saluran pernafasan bawah yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif (radang paru-paru, kecuali pneumokokus, jangkitan bronkopulmonari pada penyakit paru obstruktif kronik, fibrosis kistik, bronkiektasis);

- jangkitan pada telinga tengah dan sinus paranasal yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif;

- jangkitan buah pinggang dan saluran kencing;

- jangkitan pada kulit dan tisu lembut yang disebabkan oleh bakteria gram negatif;

- jangkitan tulang dan sendi;

- jangkitan organ pelvis (termasuk adnexitis dan prostatitis);

- jangkitan saluran gastrousus (termasuk cirit-birit yang disebabkan oleh strain enterotoksigenik E. coli, Campylobacter jejuni);

- jangkitan pada pesakit imunokompromi (dengan neutropenia).

Kontraindikasi

Kaedah pentadbiran dan dos

Dos ditentukan oleh doktor, bergantung kepada keparahan penyakit, jenis jangkitan, keadaan badan, usia (di bawah 18 tahun atau lebih dari 60 tahun), berat badan dan fungsi ginjal.

Petunjuk untuk digunakan

Dos tunggal / harian untuk orang dewasa

Tempoh rawatan

(dengan mengambil kira rawatan dengan bentuk ciprofloxacin parenteral)

Jangkitan saluran pernafasan bawah

Jangkitan saluran pernafasan

Pemburukan sinusitis kronik

Otitis media supuratif kronik

Otitis externa malignan

Jangkitan saluran kencing

Wanita semasa menopaus - sekali 500 mg

Cystitis yang rumit, pielonefritis yang tidak rumit

Sekurang-kurangnya 10 hari, dalam beberapa kes (contohnya, dengan abses) - sehingga 21 hari

2-4 minggu (akut)

4-6 minggu (kronik)

Jangkitan genital

Uretritis dan serviksitis gonokokus

Dos tunggal 500 mg

Orchiepididymitis dan penyakit radang pelvis

Sekurang-kurangnya 14 hari

Jangkitan gastrousus dan intra-perut

Cirit-birit akibat jangkitan bakteria, termasuk Shigella spp, selain Shigella dysenteriae tipe I dan rawatan imperial cirit-birit yang teruk

Cirit-birit Shigella dysenteriae Jenis I

Cirit-birit Vibrio chlera

Jangkitan intra-perut kerana organisma gram-negatif

Jangkitan kulit dan tisu lembut

Jangkitan sendi dan tulang

Pencegahan dan rawatan jangkitan pada pesakit neutropenik. Meresepkan ubat dengan ubat lain adalah disyorkan

Terapi berterusan sehingga akhir tempoh neutropenia

Pencegahan jangkitan invasif yang disebabkan oleh Neisseria meningitides

Profilaksis pasca pendedahan dan rawatan antraks. Rawatan harus dimulakan secepat mungkin setelah disyaki atau disahkan dijangkiti

60 hari dari tarikh pengesahan

Pesakit tua mengurangkan dos sebanyak 30%.

Pesakit dengan fungsi hati yang terganggu: tidak diperlukan penyesuaian dos.

Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu: dosnya disesuaikan mengikut jadual:

250-500 mg sekali setiap 24 jam

250-500 mg sekali setiap 24 jam selepas dialisis

Kesan sampingan

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: eritema multiforme dan nodosum.

Dari sistem kardiovaskular: pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel (termasuk jenis pirouette), vaskulitis, kilat panas, migrain, pengsan.

Dari saluran gastrointestinal dan hati: perut kembung, anoreksia.

Dari sistem saraf dan jiwa: hipertensi intrakranial, insomnia, pergolakan, gegaran, dalam kes yang sangat jarang berlaku, gangguan deria periferal, berpeluh, paresthesia dan disesthesia, gangguan koordinasi, gangguan berjalan, sawan, perasaan takut dan kekeliruan, mimpi buruk, kemurungan, halusinasi, gangguan rasa dan bau, gangguan visual (diplopia, kromatopsia), tinitus, gangguan pendengaran sementara. Sekiranya tindak balas ini berlaku, ubat harus dihentikan segera dan doktor yang hadir harus diberitahu..

Dari sistem hematopoietik: trombositopenia, sangat jarang - leukositosis, trombositosis, anemia hemolitik, anemia, agranulositosis, pancytopenia (mengancam nyawa), penindasan sumsum tulang (mengancam nyawa).

Reaksi alergi dan imunopatologi: demam ubat, serta fotosensitisasi; jarang - bronkospasme, sangat jarang - kejutan anaphylactic, myalgia, sindrom Lyell, nefritis interstitial, hepatitis.

Sistem muskuloskeletal: artritis, peningkatan nada otot dan kekejangan. Sangat jarang berlaku - kelemahan otot, tendonitis, pecah tendon (terutamanya tendon Achilles), pemburukan gejala myasthenia gravis.

Organ pernafasan: sesak nafas (termasuk keadaan asma).

Keadaan umum: asthenia, demam, edema, berpeluh (hiperhidrosis).

Kesan pada parameter makmal: hiperglikemia, perubahan kepekatan prothrombin, peningkatan aktiviti amilase.

Overdosis

Gejala: Tidak ada gejala khusus. Dalam beberapa kes, kesan toksik terbalik pada parenkim ginjal telah diperhatikan. Adalah disyorkan untuk memantau fungsi buah pinggang.

Rawatan: perlu mencuci perut, memastikan bekalan cecair mencukupi.

Sekiranya gejala overdosis muncul, anda harus segera berjumpa doktor..

Interaksi dengan produk ubat lain

Sekiranya anda mengambil produk ubat lain, pastikan anda memberitahu doktor anda, dan jika anda merawat diri sendiri, berjumpa dengan doktor mengenai kemungkinan penggunaan ubat tersebut..

Pentadbiran serentak meningkatkan kepekatan dan melambatkan perkumuhan theophylline dan xanthines lain (contohnya, kafein, pentoxifylline, oxpentifylline), phenytoin, clozapine, ubat hipoglikemik oral, antikoagulan tidak langsung, membantu mengurangkan indeks prothrombin. Meningkatkan kesan tizanidine.

Ubat anti-radang bukan steroid (tidak termasuk asid acetylsalicylic) meningkatkan risiko kejang.

Menguatkan tindakan ubat antimikroba lain (antibiotik beta-laktam, aminoglikosida, clindamycin, metronidazole). Boleh digunakan dengan jayanya bersama dengan azlocillin dan ceftazidime untuk jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas spp.; dengan mezlocillin, azlocillin dan antibiotik beta-laktam lain - untuk jangkitan streptokokus; dengan isoxazolpenicillins dan vancomycin - untuk jangkitan staphylococcal; dengan metronidazole dan clindamycin - untuk jangkitan anaerobik.

Meningkatkan kesan nefrotoksik siklosporin, meningkatkan ketoksikan metotreksat.

Pentadbiran oral bersama dengan ubat-ubatan yang mengandung zat besi, sucralfate dan antasid yang mengandungi ion magnesium, kalsium dan aluminium, didanosin menyebabkan penurunan penyerapan ciprofloxacin, oleh itu ia harus diambil 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah mengambil ubat di atas..

Metoclopramide mempercepat penyerapan ciprofloxacin.

Pelantikan bersama ubat urikosurik menyebabkan penurunan perkumuhan (sehingga 50%) dan peningkatan kepekatan ciprofloxacin.

Elakkan penggunaan serentak ciprofloxacin dan produk tenusu atau minuman yang diperkaya dengan mineral (contohnya susu, yogurt, jus oren yang diperkaya kalsium), kerana ini dapat mengurangkan penyerapan ciprofloxacin. Kalsium yang terdapat dalam makanan lain tidak mempengaruhi penyerapan ciprofloxacin secara signifikan.

Berhati-hati dengan penggunaan ciprofloxacin bersamaan dengan ubat-ubatan antiarrhythmic kelas I atau kelas III, kerana ciprofloxacin dapat memanjangkan selang QT.

Penggunaan ciprofloxacin dan ropinirole secara serentak, sediaan yang mengandungi lidocaine, clozapine, sildenafil membawa kepada peningkatan kepekatan dan ketersediaan bio yang terakhir, dalam hal ini, penggunaan kombinasi ini hanya mungkin dilakukan setelah menilai nisbah manfaat / risiko..

Ciri aplikasi

Rujuk doktor anda sebelum memulakan rawatan!

Sekiranya cirit-birit yang teruk dan berpanjangan berlaku semasa atau selepas rawatan, segera berjumpa doktor.

Sekiranya anda mengalami kesakitan pada tendon, berhenti minum ubat dan berjumpa doktor.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kereta dan bekerja dengan mekanisme

Semasa rawatan, seseorang harus menahan diri dari melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi mental dan motor yang meningkat.

Langkah berjaga-jaga

Aterosklerosis saluran otak yang teruk, peredaran serebrum terjejas, penyakit mental, sindrom epilepsi, epilepsi, kegagalan buah pinggang dan / atau hepatik yang teruk, usia tua.

Gangguan jantung. Ciprofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (contohnya, ubat antiarrhythmic kelas I A dan III), atau pada pesakit yang berisiko tinggi mengalami aritmia jenis pirouette (misalnya, dengan pemanjangan selang QT yang diketahui, hipokalemia yang diperbetulkan).

Sistem muskuloskeletal. Pada tanda-tanda pertama tendinitis (bengkak yang menyakitkan di kawasan sendi, keradangan), penggunaan ciprofloxacin harus dihentikan, aktiviti fizikal harus dikecualikan. terdapat risiko pecah tendon, dan berjumpa doktor. Ciprofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit steroid dengan riwayat penyakit tendon yang berkaitan dengan quinolone.

Ciprofloxacin Meningkatkan Kelemahan Otot pada Pesakit dengan Myasthenia Gravis.

Gunakan dengan berhati-hati jika anda mempunyai sejarah strok; penyakit mental (kemurungan, psikosis); kegagalan buah pinggang (juga disertai dengan kegagalan hati). Dalam kes yang sangat jarang berlaku, gangguan mental ditunjukkan oleh percubaan bunuh diri. Dalam kes ini, anda harus segera berhenti mengambil ciprofloxacin dan memaklumkannya kepada doktor..

Semasa mengambil ciprofloxacin, reaksi fotosensitisasi mungkin berlaku, jadi pesakit harus menghindari kontak dengan sinar matahari langsung dan sinar UV. Rawatan dalam kes ini harus dihentikan.

Berhati-hati harus dilakukan dengan penggunaan serentak ciprofloxacin dan theophylline, methylxanthine, kafein, duloxetine, clozapine, kerana peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini dalam darah boleh menyebabkan reaksi buruk tertentu.

Untuk mengelakkan perkembangan kristaluria, tidak boleh melebihi dos harian yang disyorkan, juga perlu mengambil cecair yang mencukupi dan mengekalkan reaksi urin yang berasid..

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Kandungan

Formula struktur
Nama Latin bahan tersebut adalah Ciprofloxacin
Kumpulan farmakologi bahan Ciprofloxacin
Ciri-ciri bahan Ciprofloxacin
Farmakologi

Penggunaan bahan Ciprofloxacin
Kontraindikasi
Sekatan penggunaan
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kesan sampingan bahan Ciprofloxacin

Interaksi
Overdosis
Laluan pentadbiran
Langkah berjaga-jaga untuk bahan Ciprofloxacin
Interaksi dengan bahan aktif lain

Nama dagang

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan tersebut adalah Ciprofloxacin

Nama kimia

Asid 1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl) -3-quinolinecarboxylic (dan sebagai hidroklorida)

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Ciprofloxacin

Quinolones / fluoroquinolones
Ejen Oftalmik

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

A00.9 Kolera, tidak ditentukan
A01.0 Demam kepialu
A02.0 Salmonella enteritis
A03 Shigellosis
A04.5 Enteritis Campylobacter
A04.6 Yersinia enterocolitica enteritis
A04.9 Jangkitan usus bakteria, tidak dinyatakan
A09 Cirit-birit dan gastroenteritis yang disyaki berasal dari berjangkit (disentri, cirit-birit bakteria)
A22.1 Antraks pulmonari
A28.2 Yersiniosis ekstraintestinal
Jangkitan Meningokokus A39
A41.5 Septikemia disebabkan oleh organisma gram-negatif lain
A41.8 septikemia lain yang dinyatakan
A41.9 Septikemia, tidak dinyatakan
Jangkitan Staphylococcal A49.0, tidak dinyatakan
A49.9 Jangkitan bakteria, tidak dinyatakan
Jangkitan gonokokus A54
A54.2 Pelvioperitonitis gonokokus dan jangkitan saluran kencing gonokokus yang lain
A56 Penyakit klamidia yang menular seksual lain
A57 Shankroid
A74.9 Jangkitan klamidia, tidak dinyatakan
B96.5 Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei)
B99.9 Penyakit berjangkit lain dan tidak ditentukan
D72.8.0 * Leukopenia
D84.9 Kekurangan imun, tidak ditentukan
E84.0 Fibrosis kistik dengan manifestasi paru
E84.9 Fibrosis sista, tidak ditentukan
H00.0 Hordeolum dan radang kelopak mata dalam yang lain
H01.0 Blepharitis
H04.3 Keradangan saluran lakrimal akut dan tidak ditentukan
H05.0 Keradangan orbit akut
H10.5 Blepharoconjunctivitis
H10.9 Konjungtivitis, tidak ditentukan
H16 Keratitis
H16.0 Ulser kornea
H16.2 Keratoconjunctivitis
H32.0 Keradangan chorioretinal pada penyakit berjangkit dan parasit yang dikelaskan di tempat lain
H44.0 Endofthalmitis supuratif
H66 Otitis media bernanah dan tidak ditentukan
H66.9 Otitis media, tidak ditentukan
H70.0 Mastoiditis akut
H70.1 Mastoiditis kronik
J01 Sinusitis akut
J02.9 Faringitis akut, tidak dinyatakan
J03.9 Tonsillitis akut, tidak ditentukan (angina agranulositik)
J06 Jangkitan saluran pernafasan atas akut di beberapa laman web yang tidak ditentukan
J14 Pneumonia kerana Haemophilus influenzae [Afanasyev-Pfeiffer bacillus]
J15.0 Pneumonia disebabkan oleh Klebsiella pneumoniae
J15.1 Pseudomonas pneumonia (Pseudomonas aeruginosa)
J15.2 Pneumonia akibat staphylococcus
J15.5 Escherichia coli pneumonia
J15.8 Pneumonia bakteria lain
J20 Bronkitis akut
J22 Jangkitan pernafasan akut pada saluran pernafasan bawah, tidak dinyatakan
J31.2 Faringitis kronik
J32 Sinusitis kronik
J35.0 Tonsillitis kronik
J42 Bronkitis kronik, tidak dinyatakan
J47 Bronchiectasis [bronchiectasis]
Peritonitis K65
K81 Cholecystitis
K81.9 Cholecystitis, tidak dinyatakan
K83.0 Kolangitis
L02 Abses kulit, furuncle dan carbuncle
L03 Phlegmon
L08.9 Jangkitan tempatan pada kulit dan tisu subkutan, tidak dinyatakan
L98.4.1 * Ulser kulit bernanah
M00.9 Arthritis pyogenik, tidak ditentukan (berjangkit)
M03.6 Arthropathy reaktif dalam penyakit lain yang dikelaskan di tempat lain
M60.0 Myositis berjangkit
M65.0 Abses sarung tendon
M65.1 Tenosynovitis berjangkit lain
M71.0 Abses bursa
M71.1 Bursitis berjangkit lain
M86 Osteomielitis
N12 Nefritis tubulo-interstitial, tidak dinyatakan sebagai akut atau kronik
N15.1 Abses tisu ginjal dan perirenal
Cystitis N30
N39.0 Jangkitan saluran kencing tanpa penyetempatan
N41.1 Prostatitis kronik
N41.9 Penyakit radang prostat, tidak dinyatakan
N45 Orchitis dan epididimitis
N70 Salpingitis dan ooforitis
N71 Penyakit radang rahim, selain serviks
N74.3 Penyakit radang panggul wanita gonokokus (A54.2 +)
N74.4 Penyakit radang pelvis wanita akibat klamidia (A56.1 +)
R78.8.0 * Bakteria
T30 Pembakaran haba dan kimia, tidak ditentukan
T79.3 Jangkitan luka pasca trauma, tidak dikelaskan di tempat lain
Y43.4 Reaksi buruk dalam penggunaan ubat imunosupresif secara terapeutik
Z100 * Amalan Pembedahan CLASS XXII
Z22 Pembawa agen penyebab penyakit berjangkit

Kod CAS

Ciri-ciri bahan Ciprofloxacin

Ubat antibakteria sintetik dengan spektrum tindakan yang luas dari kumpulan fluoroquinolones.

Farmakologi

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan

Menghambat gyrase DNA bakteria (topoisomerase II dan IV, yang bertanggungjawab untuk penyusun DNA kromosom di sekitar RNA nuklear, yang diperlukan untuk membaca maklumat genetik), mengganggu sintesis DNA, pertumbuhan dan pembahagian bakteria; menyebabkan perubahan morfologi yang ketara (termasuk dinding sel dan membran) dan kematian sel bakteria dengan cepat.

Bertindak bakteria pada mikroorganisma gram-negatif semasa dormansi dan pembelahan (kerana ia mempengaruhi bukan hanya DNA gyrase, tetapi juga menyebabkan lisis dinding sel), bertindak pada mikroorganisma gram-positif hanya dalam tempoh pembelahan.

Ketoksikan rendah bagi sel-sel makroorganisma dijelaskan oleh ketiadaan DNA gyrase di dalamnya. Terhadap latar belakang penggunaan ciprofloxacin, tidak ada perkembangan ketahanan yang selari dengan ubat antibakteria lain yang tidak tergolong dalam kumpulan perencat gyrase DNA, yang menjadikannya sangat berkesan terhadap bakteria yang tahan, misalnya, terhadap aminoglikosida, penisilin, sefalosporin, tetrasiklin.

Mekanisme rintangan

Ketahanan in vitro terhadap ciprofloxacin sering disebabkan oleh mutasi titik pada topoisomerase bakteria dan gyrase DNA dan berkembang secara perlahan melalui mutasi pelbagai langkah.

Mutasi tunggal boleh menyebabkan penurunan kepekaan daripada perkembangan rintangan klinikal, bagaimanapun, pelbagai mutasi membawa kepada pengembangan ketahanan klinikal terhadap ciprofloxacin dan ketahanan silang terhadap ubat-ubatan siri quinolone.

Ketahanan terhadap ciprofloxacin, serta banyak ubat antibakteria lain, dapat terbentuk akibat penurunan kebolehtelapan dinding sel bakteria (seperti yang sering terjadi dalam kasus Pseudomonas aeruginosa) dan / atau pengaktifan perkumuhan dari sel mikroba (eflux). Perkembangan rintangan kerana gen pengekodan Qnr yang dilokalisasi pada plasmid telah dilaporkan. Mekanisme ketahanan yang membawa kepada penonaktifan penisilin, sefalosporin, aminoglikosida, makrolida, dan tetrasiklin mungkin tidak mengganggu aktiviti antibakteria ciprofloxacin. Mikroorganisma yang tahan terhadap ubat ini mungkin sensitif terhadap ciprofloxacin.

Kepekatan minimum bakterisida (MBC) biasanya tidak melebihi kepekatan perencatan minimum (MIC) lebih daripada 2 kali.

Berikut ini adalah kriteria yang dapat dihasilkan semula untuk ujian kerentanan ciprofloxacin yang diluluskan oleh Jawatankuasa Eropah untuk menentukan kerentanan terhadap agen antibakteria (EUCAST). Nilai pemotongan MIC (mg / L) dalam keadaan klinikal untuk ciprofloxacin diberikan: nombor pertama adalah untuk mikroorganisma yang sensitif terhadap ciprofloxacin, yang kedua adalah untuk tahan.

- Enterobacteriaceae ≤0.5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0.5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Staphyloccus 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae dan Moraxella catarrhalis 3 <0.5; > 0.5.

- Neisseria gonorrhoeae dan Neisseria meningitidis ≤ 0.03; > 0.06.

- Nilai had yang tidak berkaitan dengan spesies mikroorganisma 4 ≤0.5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: titik putus untuk ciprofloxacin dan ofloxacin yang berkaitan dengan terapi dos tinggi.

2 Streptococcus pneumoniae: S. pneumoniae liar tidak dianggap mudah terdedah kepada ciprofloxacin dan dengan itu diklasifikasikan sebagai mikroorganisma rentan perantaraan.

3 Strain dengan nilai MIC di atas ambang kerentanan / sederhana rentan sangat jarang berlaku dan belum dilaporkan. Ujian pengenalan dan kerentanan antimikroba untuk koloni seperti itu harus diulang dan hasilnya disahkan dengan analisis koloni di makmal rujukan. Sehingga bukti tindak balas klinikal diperoleh untuk strain dengan nilai MIC yang disahkan melebihi ambang masa yang digunakan untuk rintangan, mereka harus dianggap tahan. Haemophilus spp./Moraxella spp.: adalah mungkin untuk mengenal pasti strain H. influenzae dengan kepekaan rendah terhadap fluoroquinolones (MIC untuk ciprofloxacin - 0.125-0.5 mg / l). Tidak ada bukti kepentingan klinikal ketahanan rendah pada jangkitan saluran pernafasan H. influenzae.

4 Nilai pemotongan bukan spesies ditentukan terutamanya berdasarkan data farmakokinetik / farmakodinamik dan tidak bergantung kepada taburan MIC untuk spesies tertentu. Mereka hanya berlaku untuk spesies yang tidak ditentukan ambang kepekaan spesifik, dan bukan untuk spesies yang tidak disarankan pengujian kerentanan. Untuk ketegangan tertentu, penyebaran rintangan yang diperoleh mungkin berbeza mengikut wilayah geografi dan dari masa ke masa. Oleh itu, adalah wajar untuk mempunyai maklumat yang mencukupi mengenai ketahanan, terutama ketika merawat jangkitan serius..

Berikut ini adalah data dari Institut Piawaian Klinikal dan Laboratorium (CLSI) yang menetapkan piawaian yang dapat direproduksi untuk nilai pemotongan MIC (mg / L) dan ujian penyebaran (diameter zon, mm) menggunakan cakera yang mengandungi 5 μg ciprofloxacin. Menurut piawaian ini, mikroorganisma diklasifikasikan sebagai rentan, menengah dan tahan..

Enterobacteriaceae

- MIC 1: sensitif - 4.

- Ujian difusi 2: sensitif -> 21; pertengahan - 16–20; tahan - bakteria lain yang tidak tergolong dalam keluarga Enterobacteriaceae

- MIC 1: sensitif - 4.

- Ujian difusi 2: sensitif -> 21; pertengahan - 16–20; tahan - 1: sensitif - 4.

- Ujian difusi 2: sensitif -> 21; pertengahan - 16–20; tahan - 3: sensitif - 4: sensitif -> 21; pertengahan - -; tahan - -.

Neisseria gonorrhoeae

- MIC 5: sensitif - 1.

- Ujian difusi 5: sensitif -> 41; pertengahan - 28-40; tahan - 6: sensitif - 0.12.

- Ujian difusi 7: sensitif -> 35; pertengahan - 33–34; tahan - 1: sensitif - 3: sensitif - 1 Piawai yang boleh dihasilkan hanya digunakan untuk ujian pencairan kaldu menggunakan kaldu Mueller-Hinton (CAMHB) yang diperbetulkan secara kationik diinkubasi dengan udara pada suhu 35 ° C ± 2 ° C untuk 16–20 jam untuk strain Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, bakteria lain yang tidak termasuk dalam keluarga Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. dan Bacillus anthracis; 20-24 jam untuk Acinetobacter spp., 24 jam untuk Y. pestis (inkubasi selama 24 jam lagi sekiranya berlaku pertumbuhan yang tidak mencukupi).

2 Piawaian yang dapat direproduksi hanya berlaku untuk ujian resapan menggunakan cakera Mueller-Hinton agar (CAMHB) diinkubasi dengan udara pada suhu 35 ° C ± 2 ° C selama 16-18 jam.

3 Piawaian yang boleh dihasilkan hanya digunakan untuk ujian resapan menggunakan cakera kerentanan Haemophilus influenzae dan Haemophilus parainfluenzae menggunakan media ujian kaldu Haemophilus spp. (HTM), yang diinkubasi dengan akses udara pada suhu (35 ± 2) ° C selama 20-24 jam.

4 Piawaian yang boleh dihasilkan semula hanya berlaku untuk ujian penyebaran menggunakan cakera menggunakan media ujian HTM yang diinkubasi dalam 5% CO₂ pada suhu (35 ± 2) ° C selama 16-18 jam.

5 Piawaian yang boleh dihasilkan hanya berlaku untuk ujian kerentanan (ujian resapan menggunakan cakera zon dan larutan agar MIC) menggunakan agar gonokokus dan 1% penambah pertumbuhan yang ditetapkan pada suhu (36 ± 1) ° C (tidak melebihi 37 ° C) pada 5 % CO₂ dalam masa 20-24 jam.

6 Piawaian yang dapat direproduksi hanya berlaku untuk ujian pencairan kaldu menggunakan kaldu Mueller-Hinton (CAMHB) yang disesuaikan dengan kationik ditambah dengan darah domba 5%, diinkubasi dalam 5% CO₂ pada (35 ± 2) ° C selama 20-24 jam.

7 Piawaian yang dapat direproduksi hanya berlaku untuk ujian menggunakan kaldu Mueller-Hinton (CAMHB) yang diperbaiki secara kationik ditambah dengan aditif pertumbuhan 2% yang ditentukan, yang diinkubasi dengan akses udara pada (35 ± 2) ° C selama 48 jam.

Kepekaan in vitro terhadap ciprofloxacin

Untuk ketegangan tertentu, penyebaran rintangan yang diperoleh mungkin berbeza mengikut wilayah geografi dan dari masa ke masa. Dalam hal ini, ketika menguji kerentanan strain, adalah wajar untuk mempunyai maklumat yang relevan mengenai ketahanan, terutama ketika merawat jangkitan yang teruk. Sekiranya prevalensi ketahanan tempatan sedemikian rupa sehingga manfaat penggunaan ciprofloxacin untuk sekurang-kurangnya beberapa jenis jangkitan boleh dipersoalkan, anda harus berjumpa pakar. Aktiviti in vitro ciprofloxacin telah ditunjukkan terhadap strain mikroorganisma yang terdedah berikut.

Mikroorganisma gram positif aerobik - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (sensitif metisilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Mikroorganisma gram-negatif aerobik - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal adalah, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Legophilus, Spophilus., Yersinia pestis.

Mikroorganisma anaerobik - Mobiluncus spp.

Mikroorganisma lain - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Tahap kerentanan ciprofloxacin yang berbeza-beza telah ditunjukkan untuk mikroorganisma berikut: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia pia, Klebones, Klebella, Kissebella, Klebia, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes..

Dipercayai bahawa Staphylococcus aureus (tahan methicillin), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp..

Farmakokinetik

Sedutan. Selepas pemberian intravena 200 mg ciprofloxacin T_maks ialah 60 min, C_maks - 2.1 μg / ml; hubungan dengan protein plasma - 20-40%. Apabila diberikan secara intravena, farmakokinetik ciprofloxacin adalah linear dalam julat dos hingga 400 mg.

Dengan pemberian intravena 2 atau 3 kali sehari, tidak ada pengumpulan ciprofloxacin dan metabolitnya.

Selepas pemberian oral, ciprofloxacin cepat diserap dari saluran gastrousus, terutamanya di duodenum dan jejunum. DARI_maks dalam serum darah dicapai selepas 1-2 jam dan apabila diambil secara oral, 250, 500, 700 dan 1000 mg ciprofloxacin 1.2; 2.4; 4.3 dan 5.4 μg / ml, masing-masing. Ketersediaan bio sekitar 70-80%.

Nilai C_maks dan peningkatan AUC berkadar dengan dos. Pengambilan makanan (kecuali produk tenusu) melambatkan penyerapan, tetapi tidak mengubah C_maks dan ketersediaan bio.

Setelah menanamkan ke dalam konjungtiva selama 7 hari, kepekatan plasma ciprofloxacin berkisar dari tidak dapat ditentukan (C_maks dalam plasma darah kira-kira 450 kali lebih sedikit daripada selepas pemberian oral pada dos 250 mg.

Pembahagian. Bahan aktif terdapat dalam plasma darah terutamanya dalam bentuk tidak terion. Ciprofloxacin diedarkan secara bebas dalam tisu dan cecair badan. V_d dalam badan adalah 2-3 l / kg.

Kepekatan dalam tisu adalah 2-12 kali lebih tinggi daripada pada plasma darah. Kepekatan terapeutik dicapai dalam air liur, amandel, hati, pundi hempedu, hempedu, usus, organ perut dan pelvis (endometrium, tiub fallopio dan ovari, rahim), air mani, tisu prostat, ginjal dan organ kencing, tisu paru-paru, bronkus rembesan, tisu tulang, otot, cecair sinovial dan tulang rawan artikular, cecair peritoneal, kulit. Ia menembus ke dalam cairan serebrospinal dalam jumlah kecil, di mana kepekatannya jika tidak ada radang meninges adalah 6-10% daripada itu dalam plasma darah, dan dalam kes meninges yang meradang, ia adalah 14-37%. Ciprofloxacin juga menembus ke dalam cairan mata, pleura, peritoneum, limfa, melalui plasenta. Kepekatan ciprofloxacin dalam neutrofil darah adalah 2-7 kali lebih tinggi daripada pada plasma darah.

Metabolisme. Ciprofloxacin biotransformasi di hati (15-30%). Di dalam darah, empat metabolit ciprofloxacin dapat dijumpai dalam kepekatan kecil - diethylcyprofloxacin (M1), sulfocyprofloxacin (M2), oxocyprofloxacin (M3), formylcyprofloxacin (M4), tiga di antaranya (M1 - M3) menunjukkan aktiviti antibakteria dalam vitro... Aktiviti antibakteria in vitro metabolit M4, terdapat dalam jumlah yang lebih kecil, lebih konsisten dengan aktiviti norfloxacin.

Perkumuhan. T_1/2 adalah 3-6 jam, dengan kegagalan buah pinggang kronik - sehingga 12 jam. Ia diekskresikan terutamanya oleh buah pinggang oleh penyaringan tiub dan rembesan tidak berubah (50-70%) dan dalam bentuk metabolit (10%), selebihnya - melalui saluran gastrointestinal. Kira-kira 1% daripada dos yang diberikan dikeluarkan dalam hempedu. Selepas pemberian intravena, kepekatan dalam air kencing selama 2 jam pertama selepas pentadbiran hampir 100 kali lebih tinggi daripada pada plasma darah, yang melebihi MIC secara signifikan bagi kebanyakan agen penyebab jangkitan saluran kencing.

Pelepasan ginjal - 3-5 ml / min / kg; jumlah pelepasan - 8-10 ml / min / kg.

Dengan kegagalan buah pinggang kronik (Cl kreatinin> 20 ml / min), perkumuhan melalui buah pinggang berkurang, bagaimanapun, pengumpulan di dalam badan tidak berlaku kerana peningkatan kompensasi dalam metabolisme ciprofloxacin dan perkumuhan melalui saluran gastrointestinal.

Anak-anak. Dalam kajian pada kanak-kanak, nilai-nilai C_maks dan AUC bebas dari usia. Kenaikan C yang ketara_maks dan AUC dengan pemberian berulang (pada dos 10 mg / kg 3 kali sehari) tidak diperhatikan. Pada 10 kanak-kanak dengan sepsis yang teruk berumur kurang dari 1 tahun, nilai C_maks adalah 6.1 mg / L (berkisar antara 4,6 hingga 8,3 mg / L) setelah 1 jam infusi pada dos 10 mg / kg, dan pada kanak-kanak berumur 1 hingga 5 tahun - 7,2 mg / L (julat 4.7 hingga 11.8 mg / l). Nilai AUC dalam kumpulan umur masing-masing adalah 17.4 (julat 11.8 hingga 32 mg h / L) dan 16.5 mg h / L (julat 11 hingga 23.8 mg h / L). Nilai-nilai ini sesuai dengan julat yang dilaporkan untuk pesakit dewasa dengan dos terapi ciprofloxacin. Berdasarkan analisis farmakokinetik pada kanak-kanak dengan pelbagai jangkitan, anggaran min T_1/2 lebih kurang 4-5 jam.

Penggunaan bahan Ciprofloxacin

Jangkitan yang tidak rumit dan rumit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ciprofloxacin.

Jangkitan saluran pernafasan, termasuk bronkitis akut dan kronik (dalam peringkat akut), bronchiectasis, komplikasi berjangkit fibrosis sista; radang paru-paru disebabkan oleh Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. dan staphylococci; jangkitan organ ENT, termasuk telinga tengah (otitis media), sinus paranasal (sinusitis, termasuk akut), terutamanya disebabkan oleh mikroorganisma gram-negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa atau staphylococci; jangkitan sistem genitouriner (termasuk sistitis, pyelonephritis, adnexitis, prostatitis bakteria kronik, orkitis, epididimitis, gonorea tidak rumit); jangkitan intra-perut (dalam kombinasi dengan metronidazole), termasuk peritonitis; jangkitan saluran hempedu dan saluran empedu; jangkitan pada kulit dan tisu lembut (bisul yang dijangkiti, luka, luka bakar, abses, phlegmon); jangkitan tulang dan sendi (osteomielitis, arthritis septik); sepsis; demam kepialu; campylobacteriosis, shigellosis, cirit-birit pengembara; jangkitan atau pencegahan jangkitan pada pesakit imunosupresi (pesakit yang mengambil imunosupresan atau pesakit dengan neutropenia); dekontaminasi selektif pada pesakit dengan imunokompromi; pencegahan dan rawatan antraks paru (jangkitan Bacillus anthracis); pencegahan jangkitan invasif yang disebabkan oleh Neisseria meningitidis.

Rawatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada kanak-kanak berumur 5 hingga 17 tahun dengan fibrosis sista paru; pencegahan dan rawatan antraks paru (jangkitan dengan Bacillus anthracis).

Sehubungan dengan kemungkinan kesan buruk dari sendi dan / atau tisu di sekitarnya (lihat "Kesan Sampingan"), rawatan harus dimulakan oleh doktor yang berpengalaman dalam merawat jangkitan teruk pada kanak-kanak dan remaja dan setelah penilaian yang teliti mengenai keseimbangan manfaat dan risiko.

Untuk kegunaan oftalmik. Rawatan ulser kornea dan jangkitan pada bahagian anterior bola mata dan lampirannya disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap ciprofloxacin pada orang dewasa, bayi baru lahir (dari 0 hingga 27 hari), bayi dan bayi (dari 28 hari hingga 23 bulan), kanak-kanak (dari 2 hingga 11) tahun) dan remaja (dari 12 hingga 18 tahun).

Kontraindikasi

Hipersensitiviti terhadap ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain; penerimaan serentak dengan tizanidine (risiko penurunan tekanan darah, mengantuk); kolitis pseudomembran; berumur hingga 18 tahun (sehingga selesai proses pembentukan kerangka, kecuali untuk rawatan komplikasi yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa pada kanak-kanak dengan fibrosis kistik paru-paru dan pencegahan dan rawatan antraks paru); kehamilan; tempoh penyusuan.

Sekatan penggunaan

Aterosklerosis teruk saluran cerebral, kemalangan serebrovaskular, peningkatan risiko memanjangkan selang QT atau mengembangkan aritmia jenis "pirouette" (contohnya, pemanjangan selang kongenital QT, penyakit jantung (kegagalan jantung, infark miokard, bradikardia), ketidakseimbangan elektrolit (mis hypokalemia), hipokalemia, kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase; penggunaan serentak ubat yang memanjangkan selang QT (termasuk kelas antiaritmik IA dan III kelas, antidepresan trisiklik, makrolida, antipsikotik), penggunaan serentak dengan perencat isoenzim CYP1A 2, termasuk. methylxanthines, termasuk theophylline, kafein, duloxetine, clozapine, ropinirole, olanzapine (lihat "Langkah berjaga-jaga"); pesakit dengan sejarah kerosakan tendon yang berkaitan dengan penggunaan quinolones; penyakit mental (kemurungan, psikosis); penyakit CNS (epilepsi, penurunan ambang kejang (atau riwayat sawan), op kerosakan otak atau strok ganik; myasthenia gravis; kegagalan buah pinggang dan / atau hepatik yang teruk; usia tua.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Ciprofloxacin dikontraindikasikan pada kehamilan dan semasa menyusu.

Sekiranya perlu menggunakan ciprofloxacin pada ibu semasa menyusu, penyusuan susu ibu harus dihentikan sebelum memulakan rawatan.

Kesan sampingan bahan Ciprofloxacin

Aplikasi sistemik

Tindak balas buruk ubat yang disenaraikan di bawah dikelaskan seperti berikut: sangat biasa (≥10); sering (≥1 / 100, CNS: jarang - sakit kepala, pening, gangguan tidur, gangguan rasa, peningkatan keletihan, kegelisahan, hiperaktif / pergolakan psikomotor; jarang - paresthesia dan disesthesia, hipestesia, gegaran, sawan (termasuk epilepsi pistillas), vertigo sangat jarang - migrain, gangguan koordinasi pergerakan, gangguan bau, hipersthesia, hipertensi intrakranial (jinak); frekuensi tidak diketahui - neuropati periferal dan polinuropati.

Dari sisi organ penglihatan: jarang - gangguan visual; sangat jarang - persepsi warna terjejas, diplopia.

Pada bahagian organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - tinnitus, kehilangan pendengaran sementara; sangat jarang berlaku - masalah pendengaran.

Dari CCC: jarang - perasaan degup jantung; jarang - takikardia, vasodilatasi, penurunan tekanan darah, pengsan, perasaan aliran darah ke wajah; sangat jarang - vaskulitis; frekuensi tidak diketahui - pemanjangan selang QT (lebih kerap pada pesakit dengan kecenderungan perkembangan pemanjangan selang QT, lihat "Langkah berjaga-jaga"), aritmia ventrikel (termasuk jenis "pirouette").

Dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinum: jarang - dispnea, edema laring, edema paru, kegagalan pernafasan (termasuk bronkospasme).

Dari saluran pencernaan: sering - loya, cirit-birit; jarang - muntah, sakit perut, dispepsia, perut kembung; jarang - kandidiasis oral; sangat jarang berlaku - pankreatitis.

Dari hati dan saluran empedu: jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik, kepekatan bilirubin; jarang - disfungsi hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis (tidak berjangkit); sangat jarang - nekrosis tisu hati (dalam kes yang sangat jarang berlaku, mengalami kegagalan hati yang mengancam nyawa).

Pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam, gatal, urtikaria, ruam makulo-nodular; jarang - kepekaan fotosensitif, melepuh; sangat jarang - petechiae, eritema multiforme bentuk kecil, eritema nodosum, sindrom Stevens-Johnson (eritema eksudatif malignan), termasuk berpotensi mengancam nyawa, sindrom Lyell (nekrolisis epidermis toksik, termasuk pendarahan pada kulit yang berpotensi mengancam nyawa; kekerapan tidak diketahui - eksanema pustular umum akut.

Dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: jarang - arthralgia, sakit muskuloskeletal (termasuk sakit pada anggota badan, punggung, dada); jarang - myalgia, edema sendi, arthritis, peningkatan nada otot, kekejangan otot; sangat jarang - kelemahan otot, tendonitis, pecah tendon (terutamanya Achilles), pemburukan gejala myasthenia gravis.

Dari bahagian ginjal dan saluran kencing: jarang - fungsi buah pinggang terganggu; jarang - kegagalan buah pinggang, hematuria, crystalluria, nefritis tubulointerstitial.

Gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sering - reaksi di tempat suntikan (sakit, terbakar, kemerahan, phlebitis); jarang - sindrom kesakitan etiologi tidak spesifik, malaise umum, demam; jarang - edema, berpeluh (hiperhidrosis); sangat jarang berlaku - gangguan berjalan kaki.

Petunjuk makmal: jarang - peningkatan aktiviti fosfatase alkali dalam darah, kepekatan urea dalam darah, aktiviti ALT dan AST, hiperbilirubinemia; jarang - perubahan kepekatan prothrombin, peningkatan aktiviti amilase; frekuensi tidak diketahui - peningkatan INR (pada pesakit yang menerima antagonis vitamin K).

Kejadian tindak balas buruk berikut dengan pemberian intravena dan penggunaan terapi bertahap dengan ciprofloxacin (pemberian intravena diikuti dengan pemberian oral) lebih tinggi daripada dengan pemberian oral: sering - muntah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, ruam; jarang - trombositopenia, trombositemia, kekeliruan dan disorientasi, halusinasi, paresthesia dan disesthesia, kejang, vertigo, gangguan penglihatan, kehilangan pendengaran, takikardia, vasodilatasi, penurunan tekanan darah, disfungsi hati terbalik, penyakit kuning kolestatik, kegagalan buah pinggang, edema; jarang - pancytopenia, penekanan sumsum tulang, kejutan anaphylactic, reaksi psikotik, migrain, gangguan penciuman, gangguan pendengaran, vaskulitis, pankreatitis, nekrosis tisu hati, petechiae, pecah tendon.

Anak-anak. Arthropathies dilaporkan lebih kerap pada kanak-kanak daripada pada orang dewasa.

Penggunaan mata

Dalam ujian klinikal, kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan adalah ketidakselesaan pada mata (dalam 6% kes), dysgeusia (dalam 3% kes) dan endapan kornea (dalam 3% kes)..

Kekerapan pelanggaran pada bahagian organ penglihatan (kerana kejadiannya berkurang): sering - mendakan pada kornea, ketidakselesaan pada mata, hiperemia konjungtiva; jarang - keratopati, keratitis tusukan, infiltrat kornea, fotofobia, penurunan ketajaman penglihatan, edema kelopak mata, penglihatan kabur, sakit mata, mata kering, konjungtiva dan edema kelopak mata, gatal-gatal di mata, lakrimasi, pelepasan dari mata, kerak di tepi kelopak mata, mengelupas kulit kelopak mata, hiperemia kelopak mata; jarang - fenomena toksik dari organ penglihatan, keratitis, konjungtivitis, kecacatan epitel kornea, diplopia, penurunan kepekaan kornea, asthenopia, barli.

Dalam kajian klinikal dan pemerhatian pasca pemasaran, tidak ada kesan penekanan ciprofloxacin terhadap keadaan sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung..

Interaksi

Aplikasi sistemik

Dadah yang menyebabkan pemanjangan selang QT. Hati-hati harus dilakukan dengan penggunaan ciprofloxacin secara serentak, seperti fluoroquinolones lain, pada pesakit yang menerima ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT (misalnya, antiarrhythmics kelas IA atau III, antidepresan trisiklik, makrolida, antipsikotik) (lihat "Langkah berjaga-jaga").

Theophylline. Penggunaan serentak ciprofloxacin dan ubat yang mengandungi theophylline boleh menyebabkan peningkatan kepekatan theophylline yang tidak diingini dalam plasma darah dan, oleh itu, berlakunya fenomena yang tidak diinginkan yang disebabkan oleh theophylline; dalam kes yang sangat jarang berlaku, kesan sampingan ini boleh mengancam nyawa pesakit. Sekiranya penggunaan serentak ciprofloxacin dan ubat yang mengandungi theophylline tidak dapat dielakkan, disarankan untuk terus memantau kepekatan theophylline dalam plasma darah dan, jika perlu, mengurangkan dos theophylline.

Derivatif xanthine lain. Penggunaan serentak ciprofloxacin dan kafein atau pentoxifylline (oxpentifylline) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan turunan xanthine dalam serum darah.

Phenytoin. Dengan penggunaan ciprofloxacin dan phenytoin secara serentak, perubahan (peningkatan atau penurunan) kandungan fenitoin dalam plasma darah diperhatikan. Untuk mengelakkan berlakunya kejang yang berkaitan dengan penurunan kepekatan fenitoin, dan juga untuk mencegah kejadian buruk yang berkaitan dengan overdosis fenitoin ketika ciprofloxacin dihentikan, disarankan untuk memantau terapi fenitoin pada pasien yang mengambil ciprofloxacin, termasuk penentuan kandungan fenitoin dalam plasma darah selama keseluruhan periode. penggunaan serentak dan waktu yang singkat setelah selesai terapi kombinasi.

NSAID. Gabungan dos tinggi quinolones (inhibitor gyrase DNA) dan beberapa NSAID (tidak termasuk asid asetilsalisilat) boleh menimbulkan kejang.

Siklosporin. Dengan penggunaan ciprofloxacin dan ubat-ubatan yang mengandungi siklosporin secara serentak, peningkatan kepekatan kreatinin dalam plasma darah jangka pendek diperhatikan. Dalam kes sedemikian, perlu menentukan kepekatan kreatinin dalam darah 2 kali seminggu..

Ejen hipoglikemik oral dan insulin. Dengan penggunaan serentak ciprofloxacin dan agen hipoglikemik oral, terutamanya sediaan sulfonylurea (contohnya, glibenclamide, glimepiride), atau insulin, perkembangan hipoglikemia mungkin disebabkan oleh peningkatan tindakan agen hipoglikemik (lihat "Kesan sampingan"). Pemantauan glukosa darah diperlukan.

Probenecid. Probenecid melambatkan kadar perkumuhan ciprofloxacin oleh buah pinggang. Penggunaan ciprofloxacin secara serentak dan ubat-ubatan yang mengandungi probenecid menyebabkan peningkatan kepekatan ciprofloxacin dalam serum darah.

Methotrexate. Dengan penggunaan methotrexate dan ciprofloxacin secara serentak, pengangkutan tuboter ginjal methotrexate dapat melambat, yang mungkin disertai dengan peningkatan kepekatan methotrexate dalam plasma darah. Ini boleh meningkatkan kemungkinan timbulnya kesan sampingan methotrexate. Sehubungan itu, pesakit yang menerima methotrexate dan ciprofloxacin serentak harus dipantau dengan teliti..

Tizanidine. Sebagai hasil kajian klinikal dengan penyertaan sukarelawan yang sihat dengan penggunaan serentak ciprofloxacin dan ubat-ubatan yang mengandung tizanidine, peningkatan kepekatan tizanidine dalam plasma darah terungkap - C_maks 7 kali (dari 4 hingga 21 kali) dan AUC - 10 kali (dari 6 hingga 24 kali). Dengan peningkatan kepekatan tizanidine dalam serum darah, kesan sampingan hipotensi (menurunkan tekanan darah) dan ubat penenang (mengantuk, kelesuan) dikaitkan. Penggunaan serentak ciprofloxacin dan ubat-ubatan yang mengandungi tizanidine adalah kontraindikasi.

Omeprazole. Dengan penggunaan gabungan ubat yang mengandungi ciprofloxacin dan omeprazole, mungkin ada sedikit penurunan C_maks ciprofloxacin dalam plasma darah dan penurunan AUC.

Duloxetine. Dalam kajian klinikal, telah terbukti bahawa penggunaan duloxetine dan perencat kuat isoenzim CYP1A 2 (seperti fluvoxamine) secara serentak boleh menyebabkan peningkatan AUC dan C_maks duloxetine. Walaupun kekurangan data klinikal mengenai kemungkinan interaksi dengan ciprofloxacin, kemungkinan interaksi seperti itu dapat diramalkan dengan penggunaan ciprofloxacin dan duloxetine secara serentak.

Ropinirole. Penggunaan ropinirole dan ciprofloxacin secara serentak, perencat sederhana isoenzim CYP1A 2, menyebabkan peningkatan C_maks dan AUC ropinirole masing-masing sebanyak 60 dan 84%. Kesan sampingan ropinirole harus dipantau saat digunakan bersama dengan ciprofloxacin dan untuk waktu yang singkat setelah berakhirnya terapi kombinasi.

Lidokain. Dalam kajian yang melibatkan sukarelawan yang sihat, didapati bahawa penggunaan serentak ubat yang mengandung lidocaine dan ciprofloxacin, perencat sederhana isoenzim CYP1A 2, menyebabkan penurunan pembersihan lidokain sebanyak 22% dengan pemberian intravena. Walaupun toleransi lidokain yang baik, dengan penggunaan serentak dengan ciprofloxacin, kesan sampingan mungkin meningkat kerana interaksi.

Clozapine. Dengan penggunaan clozapine dan ciprofloxacin secara serentak pada dos 250 mg selama 7 hari, peningkatan kepekatan serum clozapine dan N-desmethylclozapine masing-masing sebanyak 29 dan 31%. Keadaan pesakit harus dipantau dan, jika perlu, rejimen dos clozapine harus disesuaikan semasa penggunaan bersama dengan ciprofloxacin dan dalam waktu yang singkat setelah selesai terapi kombinasi.

Sildenafil. Dengan penggunaan serentak ciprofloxacin pada dos 500 mg dan sildenafil pada dos 50 mg pada sukarelawan yang sihat, peningkatan C_maks dan AUC sildenafil adalah 2 kali. Sehubungan dengan itu, penggunaan kombinasi ini hanya mungkin dilakukan setelah menilai nisbah faedah / risiko.

Antagonis vitamin K. Penggunaan gabungan antagonis ciprofloxacin dan vitamin K (contohnya, warfarin, acenocoumarol, phenprocoumon, fluindione) boleh menyebabkan peningkatan kesan antikoagulan mereka. Besarnya kesan ini mungkin berbeza-beza bergantung pada jangkitan bersama, usia dan keadaan umum pesakit, oleh itu sukar untuk menilai kesan ciprofloxacin terhadap peningkatan INR. INR harus dipantau cukup kerap apabila antagonis ciprofloxacin dan vitamin K digunakan bersama, serta untuk waktu yang singkat setelah selesai terapi kombinasi.

Ubat kationik. Pentadbiran oral serentak ciprofloxacin dan ubat kation - suplemen mineral yang mengandungi kalsium, magnesium, aluminium, besi; sucralfate, antasid, sebatian fosfat polimer (contohnya, sevelamer, lanthanum carbonate) dan ubat-ubatan dengan kapasiti penyangga yang besar (contohnya, didanosin) yang mengandungi magnesium, aluminium atau kalsium - mengurangkan penyerapan ciprofloxacin. Dalam kes seperti itu, ciprofloxation harus diambil 1-2 jam sebelum atau 4 jam setelah mengambil ubat tersebut..

Makan makanan dan produk tenusu. Elakkan penggunaan ciprofloxacin dan produk tenusu atau minuman secara serentak yang diperkaya dengan mineral (contohnya susu, yogurt, jus diperkaya kalsium), kerana ini dapat mengurangkan penyerapan ciprofloxacin. Kalsium yang terkandung dalam makanan biasa tidak mempengaruhi penyerapan ciprofloxacin secara signifikan.

Penggunaan mata

Kajian interaksi khas menggunakan bentuk ciprofloxacin oftalmik belum dijalankan. Dengan mengambil kira kepekatan rendah ciprofloxacin dalam plasma darah setelah ditanamkan ke dalam rongga konjungtiva, interaksi antara ubat yang digunakan bersama dengan ciprofloxacin tidak mungkin. Sekiranya penggunaan bersama dengan ubat mata tempatan lain, selang antara penggunaannya sekurang-kurangnya 5 minit, sementara salap mata harus digunakan terakhir..

Overdosis

Aplikasi sebagai infusi

Gejala: loya, muntah, kekeliruan, pergolakan mental.

Rawatan: penawar khusus tidak diketahui. Adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan teliti, menjalankan terapi simtomatik, dan memastikan bekalan cecair yang mencukupi. Untuk mencegah perkembangan kristaluria, disarankan untuk memantau fungsi ginjal, termasuk keasidan (pH) urin.

Pentadbiran secara lisan

Gejala: pening, gegaran, sakit kepala, keletihan, sawan, halusinasi, pemanjangan selang QT, gangguan gastrousus, gangguan fungsi hati dan ginjal, kristaluria, hematuria.

Rawatan: penawar khusus tidak diketahui. Lavage gastrik, pengambilan arang aktif, antasid yang mengandungi kalsium dan magnesium, untuk mengurangkan penyerapan ciprofloxacin. Untuk mencegah perkembangan kristaluria, disarankan untuk memantau fungsi ginjal, termasuk pH dan keasidan air kencing. Terapi simptomatik. Memantau keadaan pesakit dengan teliti, memastikan bekalan cecair mencukupi.

Dengan bantuan dialisis hemo- atau peritoneal, hanya sedikit (kurang dari 10%) ciprofloxacin yang dapat dikeluarkan.

Penggunaan mata

Tidak ada data mengenai overdosis. Sekiranya anda mengalami ketidakselesaan di kawasan mata, disarankan untuk membilas mata dengan air suam.

Laluan pentadbiran

Secara lisan, intravena, tempatan.

Langkah berjaga-jaga untuk bahan Ciprofloxacin

Aplikasi sistemik

Jangkitan teruk, jangkitan staphylococcal dan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-positif dan anaerobik. Semasa merawat jangkitan teruk, jangkitan staphylococcal dan jangkitan kerana bakteria anaerob, ciprofloxacin harus digunakan bersama dengan agen antibakteria yang sesuai.

Jangkitan Streptococcus pneumoniae. Ciprofloxacin tidak digalakkan untuk rawatan jangkitan Streptococcus pneumoniae kerana keberkesanannya yang terhad terhadap patogen ini.

Jangkitan saluran kemaluan. Untuk jangkitan genital yang disyaki disebabkan oleh strain Neisseria gonorrhoeae yang tahan fluoroquinolone, maklumat mengenai ketahanan tempatan terhadap ciprofloxacin harus dipertimbangkan dan kerentanan patogen disahkan oleh ujian makmal.

Gangguan jantung. Ciprofloxacin mempengaruhi pemanjangan selang QT (lihat "Kesan Sampingan"). Dengan mengambil kira hakikat bahawa wanita mempunyai jangka masa purata selang QT yang lebih lama berbanding lelaki, mereka lebih sensitif terhadap ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT. Pada pesakit tua, terdapat juga peningkatan kepekaan terhadap tindakan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT. Oleh itu, berhati-hati apabila menggunakan ciprofloxacin dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (contohnya, ubat antiarrhythmic kelas IA dan III, antidepresan trisiklik, makrolida dan ubat antipsikotik) (lihat "Interaksi"), atau pada pesakit dengan peningkatan risiko pemanjangan selang atau perkembangan QT aritmia jenis pirouette (contohnya, pemanjangan selang kongenital selang QT, ketidakseimbangan elektrolit yang tidak diperbetulkan seperti hipokalemia atau hipomagnesemia, dan keadaan jantung seperti kegagalan jantung, infark miokard, bradikardia).

Permohonan pada kanak-kanak. Telah terbukti bahawa ciprofloxacin, seperti ubat lain dari kelas ini, menyebabkan arthropathy sendi besar pada haiwan.

Semasa menganalisis data yang ada pada masa ini mengenai keselamatan penggunaan ciprofloxacin pada kanak-kanak di bawah usia 18 tahun, yang kebanyakannya mempunyai fibrosis sista paru, tidak ada hubungan antara kerosakan pada tulang rawan atau sendi dengan mengambil ciprofloxacin. Tidak disyorkan untuk menggunakan ciprofloxacin pada kanak-kanak berumur 5 hingga 17 tahun untuk rawatan penyakit selain daripada komplikasi fibrosis sista yang berkaitan dengan Pseudomonas aeruginosa, serta untuk rawatan dan pencegahan antraks paru (setelah disyaki atau terbukti jangkitan dengan Bacillus anthracis).

Hipersensitiviti. Kadang-kadang, setelah mengambil dos pertama ciprofloxacin, hipersensitiviti mungkin timbul, termasuk. reaksi alahan, yang harus segera dilaporkan kepada doktor yang hadir (lihat "Kesan sampingan"). Dalam kes yang jarang berlaku, selepas penggunaan pertama, reaksi anafilaksis mungkin berlaku, termasuk kejutan anafilaksis. Dalam kes ini, penggunaan ciprofloxacin harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai dijalankan..

Saluran gastrousus. Sekiranya cirit-birit yang teruk dan berpanjangan berlaku semasa atau selepas rawatan dengan ciprofloxacin, diagnosis kolitis pseudomembran harus dikecualikan, yang memerlukan penghentian segera ciprofloxacin dan pelantikan rawatan yang sesuai (vancomycin di dalam pada dos 250 mg 4 kali sehari) (lihat "Kesan Sampingan").

Penggunaan ubat-ubatan yang menekan peristalsis usus adalah kontraindikasi.

Sistem hepatobiliari. Semasa menggunakan ciprofloxacin, terdapat kes nekrosis hati dan kegagalan hati yang mengancam nyawa. Sekiranya terdapat tanda-tanda penyakit hati seperti anoreksia, penyakit kuning, air kencing gelap, gatal, sakit perut, penggunaan ciprofloxacin harus dihentikan (lihat "Kesan Sampingan").

Pada pesakit yang mengambil ciprofloxacin dan mempunyai penyakit hati, mungkin terdapat peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hepatik, alkali fosfatase atau penyakit kuning kolestatik (lihat "Kesan Sampingan").

Sistem muskuloskeletal. Ciprofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia gravis yang teruk. kemungkinan timbulnya gejala.

Semasa mengambil ciprofloxacin, mungkin terdapat kes tendinitis dan pecah tendon (terutamanya Achilles), kadang-kadang dua hala, sudah dalam 48 jam pertama setelah permulaan terapi. Keradangan dan pecah tendon mungkin berlaku bahkan beberapa bulan setelah menghentikan rawatan ciprofloxacin. Terdapat peningkatan risiko tendinopati pada pesakit tua dan pesakit dengan penyakit tendon yang secara bersamaan dirawat dengan kortikosteroid..

Pada tanda-tanda pertama tendinitis (pembengkakan yang menyakitkan di kawasan sendi, keradangan), penggunaan ciprofloxacin harus dihentikan, aktiviti fizikal harus dikecualikan. terdapat risiko pecah tendon, dan berjumpa doktor. Ciprofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan sejarah indikasi penyakit tendon yang berkaitan dengan penggunaan quinolones.

Sistem saraf. Ciprofloxacin, seperti fluoroquinolones lain, boleh menyebabkan kejang dan menurunkan ambang kejang. Pesakit dengan epilepsi dan penyakit CNS sebelumnya (contohnya, penurunan ambang kejang, riwayat kejang, kemalangan serebrovaskular, kerosakan otak organik atau strok) kerana ancaman reaksi buruk dari sistem saraf pusat, ciprofloxacin hanya boleh digunakan dalam kes yang diharapkan kesan klinikal melebihi kemungkinan risiko kesan sampingan.

Semasa menggunakan ciprofloxacin, kes-kes perkembangan epileptikus status telah dilaporkan (lihat "Kesan sampingan"). Sekiranya kejang berlaku, penggunaan ciprofloxacin harus dihentikan. Reaksi mental boleh berlaku walaupun selepas penggunaan fluoroquinolones pertama, termasuk ciprofloxacin. Dalam kes-kes yang jarang berlaku, kemurungan atau reaksi psikotik dapat berkembang menjadi pemikiran bunuh diri dan tingkah laku yang membahayakan diri sendiri seperti percubaan membunuh diri, termasuk. komited (lihat "Kesan sampingan"). Sekiranya pesakit mengalami salah satu daripada reaksi ini, maka ciprofloxacin harus dihentikan dan doktor memberitahu..

Kes polyneuropathy sensori atau sensorimotor, hypesthesia, dysesthesia, atau kelemahan telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil fluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin. Sekiranya gejala seperti sakit, terbakar, kesemutan, mati rasa, kelemahan berlaku, pesakit harus memaklumkan kepada doktor mereka sebelum terus menggunakan ciprofloxacin..

Kulit. Semasa mengambil ciprofloxacin, reaksi fotosensitisasi mungkin berlaku, jadi pesakit harus menghindari kontak dengan sinar matahari langsung dan sinar UV. Rawatan harus dihentikan sekiranya gejala kepekaan diperhatikan (misalnya, perubahan kulit menyerupai selaran matahari) (lihat "Kesan Sampingan").

Cytochrome P450. Telah diketahui bahawa ciprofloxacin adalah perencat sederhana isoenzim CYP1A 2. Penjagaan harus dilakukan dengan penggunaan serentak ciprofloxacin dan ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim ini, termasuk. metilxanthin, termasuk teofilin dan kafein, duloxetine, ropinirole, clozapine, olanzapine; peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini dalam serum darah, kerana penghambatan metabolisme mereka oleh ciprofloxacin, dapat menyebabkan reaksi buruk tertentu.

Reaksi tempatan. Dengan pemberian ciprofloxacin secara intravena, reaksi keradangan tempatan mungkin berlaku di tempat suntikan (edema, sakit). Tindak balas ini lebih biasa jika masa infusi adalah 30 minit atau kurang. Reaksi berlalu dengan cepat selepas akhir infusi dan bukan merupakan kontraindikasi untuk pentadbiran berikutnya, kecuali jalannya rumit.

Untuk mengelakkan perkembangan kristaluria, tidak boleh melebihi dos harian yang disyorkan, juga diperlukan pengambilan cecair yang mencukupi dan mengekalkan reaksi air kencing yang berasid. Dengan serentak dalam / dalam pengenalan ciprofloxacin dan anestetik umum dari kumpulan turunan asid barbiturat, pemantauan berterusan kadar denyut jantung, tekanan darah, ECG diperlukan. In vitro, ciprofloxacin boleh mengganggu pengujian bakteriologi Mycobacterium tuberculosis, menghalang pertumbuhannya, yang dapat menyebabkan hasil negatif palsu ketika mendiagnosis patogen ini pada pasien yang mengambil ciprofloxacin.

Penggunaan ciprofloxacin yang berpanjangan dan berulang dapat menyebabkan superinfeksi dengan bakteria tahan atau patogen kulat.

Kandungan NaCl. Kandungan NaCl dalam larutan ciprofloxacin harus diambil kira semasa merawat pesakit yang pengambilan natriumnya terhad (kegagalan jantung, gagal ginjal, sindrom nefrotik).

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme. Selama tempoh rawatan, perawatan harus diambil ketika memandu kenderaan dan mekanisme, serta ketika melakukan kegiatan berpotensi berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor. Dengan berlakunya reaksi yang tidak diingini dari sistem saraf (contohnya, pening, kejang), anda harus menahan diri daripada memandu dan melakukan aktiviti lain yang memerlukan peningkatan perhatian dan kepantasan reaksi psikomotor.

Penggunaan mata

Pengalaman dengan penggunaan klinikal ciprofloxacin pada kanak-kanak di bawah umur 1 tahun adalah terhad. Penggunaan ciprofloxacin dalam oftalmia neonatal gonokokus atau etiologi klamidia tidak digalakkan kerana kekurangan maklumat mengenai penggunaan dalam kumpulan pesakit ini. Pesakit dengan oftalmia neonatal harus menerima terapi etiotropik yang sesuai.

Dengan penggunaan ciprofloxacin oftalmik, perlu mempertimbangkan kemungkinan laluan rhinopharyngeal, yang dapat menyebabkan peningkatan frekuensi kejadian dan peningkatan keparahan rintangan bakteria..

Pada pesakit dengan ulser kornea, penampilan endapan kristal putih, yang merupakan sisa ubat, diperhatikan. Endapan tidak mengganggu penggunaan ciprofloxacin lebih lanjut dan tidak mempengaruhi kesan terapeutiknya. Kemunculan endapan diperhatikan dalam periode dari 24 jam hingga 7 hari setelah dimulainya terapi, dan penyerapannya dapat terjadi baik segera setelah pembentukannya, dan dalam waktu 13 hari setelah dimulainya terapi..

Memakai kanta lekap tidak digalakkan semasa rawatan.

Selepas penggunaan ciprofloxacin oftalmik, penurunan kejelasan persepsi visual adalah mungkin, oleh itu, sebaik sahaja selepas penggunaan, tidak dianjurkan untuk memandu kereta dan melakukan aktiviti yang memerlukan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor yang meningkat.

Arahan penggunaan: Ciprofloxacin