Pengelasan antibiotik moden

Antibiotik - bahan "melawan nyawa" - ubat yang digunakan untuk merawat penyakit yang disebabkan oleh agen hidup, sebagai peraturan, oleh pelbagai bakteria patogen.

Antibiotik dibahagikan kepada banyak jenis dan kumpulan kerana pelbagai sebab. Pengelasan antibiotik membolehkan anda menentukan skop penggunaan setiap jenis ubat dengan berkesan.

Pengelasan antibiotik moden

1. Bergantung pada asal usul.

• Semula jadi (semula jadi).
• Semi-sintetik - pada peringkat awal pengeluaran, bahan itu diperoleh dari bahan mentah semula jadi, dan kemudian mereka terus mensintesis ubat secara buatan.
• Sintetik.

Tegasnya, antibiotik yang tepat hanyalah persediaan yang diperoleh dari bahan mentah semula jadi. Semua ubat lain dipanggil "ubat antibakteria". Di dunia moden, istilah "antibiotik" bermaksud semua jenis ubat yang dapat melawan patogen hidup.

Dari mana antibiotik semula jadi dibuat??

• dari acuan;
• dari actinomycetes;
• dari bakteria;
• dari tumbuh-tumbuhan (fitonutida);
• dari tisu ikan dan haiwan.

2. Bergantung pada kesannya.

• Antibakteria.
• Antineoplastik.
• Antijamur.

3. Mengikut spektrum pengaruh pada sejumlah mikroorganisma yang berbeza.

• Antibiotik spektrum sempit.
  Ubat-ubatan ini lebih baik untuk rawatan, kerana ia bertindak secara khusus pada jenis mikroorganisma tertentu atau tidak menekan mikroflora tubuh pesakit yang sihat..
• Antibiotik spektrum luas.

4. Oleh sifat kesan pada sel bakteria.

• Ubat bakteria - memusnahkan patogen.
• Bacteriostatics - menghalang pertumbuhan dan pembiakan sel. Selepas itu, sistem ketahanan badan mesti secara bebas mengatasi bakteria yang tinggal di dalamnya..

5. Mengikut struktur kimia.
Bagi mereka yang mempelajari antibiotik, klasifikasi berdasarkan struktur kimia sangat menentukan, kerana struktur ubat menentukan peranannya dalam rawatan pelbagai penyakit..

1. Ubat beta-laktam

1. Penisilin adalah bahan yang dihasilkan oleh koloni cetakan spesies Penicillinum. Derivatif semula jadi dan buatan penisilin mempunyai kesan bakteria. Bahan tersebut merosakkan dinding sel bakteria, yang menyebabkan kematiannya.

Bakteria penyebab penyakit menyesuaikan diri dengan ubat-ubatan dan menjadi tahan terhadapnya. Generasi baru penisilin ditambah dengan tazobactam, sulbactam dan clavulanic acid, yang melindungi ubat dari kemusnahan di dalam sel bakteria.

Malangnya, penisilin sering dianggap oleh badan sebagai alergen..

Kumpulan antibiotik penisilin:

• Penisilin yang berlaku secara semula jadi - tidak dilindungi dari penisilinin - enzim yang dihasilkan oleh bakteria yang diubah yang memecah antibiotik.
• Semi-sintetik - tahan terhadap enzim bakteria:
  penisilin biosintetik G - benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoksisilin, ampisilin, becampiselin);
  penisilin separa sintetik (ubat methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

Digunakan dalam rawatan penyakit yang disebabkan oleh bakteria yang tahan terhadap kesan penisilin.

4 generasi cephalosporin diketahui hari ini.

1. Cefalexin, cefadroxil, seperin.
2. Cefamezin, cefuroxime (axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpirome, cefepime.

Cephalosporins juga menyebabkan reaksi alahan pada badan.

Cephalosporins digunakan dalam intervensi pembedahan untuk mencegah komplikasi, dalam rawatan penyakit ENT, gonorea dan pielonefritis.

2. Makrolida
Mereka mempunyai kesan bakteriostatik - mereka menghalang pertumbuhan dan pembahagian bakteria. Makrolida bertindak secara langsung di tapak keradangan.
Di antara antibiotik moden, makrolida dianggap paling tidak toksik dan memberikan reaksi alahan minimum..

Makrolida berkumpul di dalam badan dan digunakan dalam jangka masa pendek 1-3 hari. Mereka digunakan dalam rawatan keradangan organ ENT dalaman, paru-paru dan bronkus, jangkitan pada organ pelvis.

Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Azalides dan Ketolides.

Sekumpulan ubat yang berasal dari semula jadi dan buatan. Mempunyai tindakan bakteriostatik.

Tetrasiklin digunakan dalam rawatan jangkitan teruk: brucellosis, anthrax, tularemia, jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing. Kelemahan utama ubat adalah bakteria menyesuaikan diri dengan cepat. Tetrasiklin paling berkesan apabila digunakan secara topikal dalam bentuk salap.

• Tetrasiklin semula jadi: tetrasiklin, oxytetracycline.
• Hemisentite tetracyclines: chlortethrin, doxycycline, metacyclin.

Aminoglikosida adalah ubat bakteria beracun yang aktif terhadap bakteria aerobik gram-negatif.
Aminoglikosida dengan cepat dan berkesan memusnahkan bakteria penyebab penyakit, walaupun dengan imuniti yang lemah. Untuk memulakan mekanisme pemusnahan bakteria, diperlukan keadaan aerobik, iaitu antibiotik kumpulan ini tidak "berfungsi" pada tisu dan organ mati dengan peredaran darah yang lemah (rongga, abses).

Aminoglikosida digunakan dalam rawatan keadaan berikut: sepsis, peritonitis, furunculosis, endokarditis, radang paru-paru, kerosakan ginjal bakteria, jangkitan saluran kencing, radang telinga dalam.

Persediaan Aminoglikosida: streptomisin, canamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

Ubat dengan mekanisme tindakan bakteriostatik terhadap patogen bakteria. Ia digunakan untuk merawat jangkitan usus yang serius.

Kesan sampingan yang tidak menyenangkan dengan kloramfenikol adalah kerosakan pada sumsum tulang, di mana terdapat pelanggaran proses pengeluaran sel darah.

Persediaan dengan pelbagai kesan dan kesan bakteria yang kuat. Mekanisme tindakan terhadap bakteria adalah mengganggu sintesis DNA, yang menyebabkan kematian mereka.

Fluoroquinolones digunakan secara topikal untuk merawat mata dan telinga kerana kesan sampingannya yang teruk. Ubat ini mempengaruhi sendi dan tulang, dikontraindikasikan dalam rawatan kanak-kanak dan wanita hamil.

Fluoroquinolones digunakan terhadap patogen berikut: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Dadah: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

Antibiotik jenis tindakan campuran pada bakteria. Bagi kebanyakan spesies, ia mempunyai kesan bakteria, dan untuk streptokokus, enterokocci dan staphylococci - kesan bakteriostatik.

Persediaan glikopeptida: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vancacin, diatracin).

8. Antibiotik anti-tuberkulosis
Dadah: ftivazid, metazid, salusid, ethionamide, prothionamide, isoniazid.

sembilan. Antibiotik dengan kesan antijamur
Hancurkan struktur membran sel-sel kulat, menyebabkan kematiannya.

sepuluh. Ubat antileprosy
Digunakan untuk merawat kusta: solusulfone, diucifon, diaphenylsulfone.

sebelas. Ubat antineoplastik - anthracycline
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Dari segi sifat perubatan mereka, mereka sangat dekat dengan makrolida, walaupun dari segi komposisi kimia, ini adalah kumpulan antibiotik yang sama sekali berbeza..
Dadah: Delacin C.

tiga belas. Antibiotik yang digunakan dalam amalan perubatan, tetapi tidak termasuk dalam klasifikasi yang diketahui.
Fosfomycin, Fusidin, Rifampicin.

Jadual ubat - antibiotik

Klasifikasi antibiotik mengikut kumpulan, jadual mengedarkan beberapa jenis ubat antibakteria bergantung pada struktur kimia.

Klasifikasi utama ubat antibakteria dijalankan bergantung pada struktur kimianya.

Kumpulan farmakologi - Antibiotik

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Laman rasmi syarikat RLS ®. Laman Utama Ensiklopedia ubat-ubatan dan pelbagai jenis ubat-ubatan Internet Rusia. Direktori ubat-ubatan Rlsnet.ru memberikan pengguna akses kepada petunjuk, harga dan keterangan ubat-ubatan, makanan tambahan, alat perubatan, alat perubatan dan barang-barang lain. Buku rujukan farmakologi merangkumi maklumat mengenai komposisi dan bentuk pelepasan, tindakan farmakologi, petunjuk penggunaan, kontraindikasi, kesan sampingan, interaksi ubat, kaedah pentadbiran ubat, syarikat farmasi. Buku rujukan ubat mengandungi harga ubat-ubatan dan barang-barang pasaran farmasi di Moscow dan bandar-bandar lain di Rusia.

Dilarang memindahkan, menyalin, menyebarkan maklumat tanpa kebenaran LLC "RLS-Patent".
Semasa memetik bahan maklumat yang diterbitkan di halaman laman web www.rlsnet.ru, pautan ke sumber maklumat diperlukan.

Banyak lagi perkara menarik

© DAFTAR DADAH RUSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Hak cipta terpelihara.

Penggunaan bahan secara komersial tidak dibenarkan.

Maklumat yang ditujukan untuk profesional penjagaan kesihatan.

Antibiotik dari kumpulan yang berbeza

Nombor topik 2

Antibiotik. Ejen antimikroba sintetik "

Antibiotik adalah bahan yang berasal dari mikroba, analog semi-sintetik dan sintetiknya, yang mampu secara selektif menekan daya hidup organisma yang sensitif terhadapnya dalam pengenceran besar.

Antibiotik dikelaskan mengikut asal biologi, struktur kimia, mekanisme dan sifat tindakan terhadap mikroorganisma.

Bergantung pada mekanisme tindakan, antibiotik dibahagikan kepada 4 kumpulan:

Kumpulan 1 - antibiotik yang mengganggu sintesis sel mikroba: beta-laktam (penisilin, sefalosporin, dll.). Dinding sel dalam bakteria mempunyai struktur yang kaku, ia menentukan bentuk mikroba dan memberikan perlindungan terhadap kemusnahan (tidak ada dalam sel haiwan). Sel bakteria mempunyai tahap tekanan osmotik yang tinggi (hingga 5 atm dalam gram (+) cocci), penghambatan sintesis dinding dengan cepat membawa kepada kematian (lisis) mikroorganisma.

Kumpulan 2 - antibiotik yang mengganggu fungsi membran sitoplasma yang mendasari membran dari dalam: polimyxin, polien (nystatin, amfoterisin B).

Dadah kumpulan ini menyebabkan penyusunan struktur membran sitoplasma, akibat perubahan kebolehtelapannya, sel mikroba kehilangan elektrolit dengan cepat, zat berat molekul rendah, makromolekul dan boleh dimusnahkan.

Kumpulan 3 - antibiotik yang mengganggu sintesis protein dalam sel mikroba pada tahap ribosom: aminoglikosida, tetrasiklin, makrolida, kloramfenikol. Antibiotik ini mengikat pelbagai bahagian ribosom dan secara selektif menghalang fungsinya. Menghentikan sintesis protein menyebabkan penghambatan pertumbuhan dan pembahagian bakteria..

Kumpulan 4 - antibiotik yang mengganggu sintesis asid nukleik: ansamycins, dll. Antibiotik ini menghalang proses metabolik dalam mikroorganisma, menghentikan pertumbuhan, menghalang keupayaan untuk membahagi.

Bergantung pada sifat kesan pada sel, antibiotik dibahagikan kepada 3 kumpulan utama:

1. Bakterisida (sel bakteria terbunuh, tetapi terus terdapat di dalam badan (penisilin, cephalosporins, polymyxins, polyenes, aminoglycosides, dalam dos tinggi - chloramphenicol dan rifampicin).

2. Bakteriostatik (sel bakteria tetap hidup, tetapi tidak dapat membahagi): tetrasiklin, makrolida, lincomycin, chloramphenicol, rifampicin.

3. Bakteriolytics (sel bakteria musnah sepenuhnya oleh ubat).

Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik diklasifikasikan sebagai berikut:

1. Penicillins - produk yang dihasilkan oleh bakteria kulat jamur (Penicillium)

2. Cephalosporins - antibiotik yang digunakan untuk melawan bakteria tahan antibiotik. Ubat semacam itu merangkumi semua yang namanya termasuk suku kata pertama "cef": cephalexin, cefazolin, cefatolin, cefaclor, cefuroxime, cefixime, cefotaxime, dll. Dadah kumpulan ini berkesan dalam kehadiran mikroorganisma gram (-) dan bakteria gram (+) tahan terhadap penisilin.Contohnya, cephalosporins generasi 2-4 menembusi dengan baik ke dalam bakteria melalui membran sel, memusnahkannya.

3. Macrolides adalah antibiotik dengan struktur siklik, mempunyai kesan bakteriologikal. Macrolides adalah sejenis antibiotik berdasarkan cincin makrocyclic (lactone). Macrolides termasuk: eritromisin, azivok, summamed, midecamycin, azithromycin. Makrolida aktif melawan patogen intraselular dan gram (+) cocci. Paling tidak toksik.Kesan antimikrob dicapai dengan tindakan bakteriostatik, di samping itu, ubat dalam kumpulan ini mempunyai kesan imunomodulator dan anti-radang..

4. Levomycetin adalah antibiotik dengan tindakan bakteria. Ia aktif melawan banyak gram (+) dan gram (-) bakteria, diserap dengan baik di dalam usus, mempunyai kesan kimia yang kuat. Ia mempunyai kesan toksik pada sel darah, termasuk. pada eritrosit, yang boleh menyebabkan kemurungan sistem peredaran darah dan bahkan anemia. Ini paling sering dikaitkan dengan penggunaan ubat yang tidak betul dan overdosis. Kanak-kanak paling sensitif terhadap kloramfenikol.

5. Tetracyclines - antibiotik untuk rawatan jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, serta untuk rawatan jangkitan teruk (antraks, brucellosis, tularemia) Ia bertindak secara bakteriostatik. Ia aktif melawan bakteria gram (+) dan gram (-). Strain bakteria yang tahan tetrasiklin terdapat di antara Salmonella dan Escherichia, serta staphylococci dan agen penyebab jangkitan saluran gastrointestinal lain.

6. Aminoglikosida adalah ubat yang sangat toksik. Ia digunakan dalam penyakit dan keadaan yang teruk (sepsis, peritonitis) - gentamicin, dalam tuberkulosis - streptomisin, jika perlu, pertolongan segera - amikacin, kanamycin, tobramycin, neomycin. Mereka mempunyai kesan bakteria, mengganggu sintesis protein mikroorganisma. Berinteraksi dengan ribosom bakteria.Kesan sampingan: alahan, pening, gangguan pendengaran.

7.Linkosamides. Mereka mempunyai kesan bakteriostatik kerana sintesis protein. Pada kepekatan tinggi, mereka mempunyai sifat bakteria terhadap organisma yang sangat sensitif..

8. Glikopeptida adalah antibiotik yang mengganggu sintesis dinding sel bakteria. Mereka mempunyai kesan bakteria. Berkaitan dengan beberapa staphylococci dan streptococci, mereka dapat bertindak secara bakteriostatik..

9. Ubat antikulat memusnahkan membran sel kulat dan mengakibatkan kematiannya. Mempunyai kesan litik.

Dalam dos yang kecil, semua antibiotik mempunyai kesan bakteriostatik. Kesan antibakteria dari beberapa antibiotik dikekalkan dengan pemeliharaan tahap terapeutik mereka secara berterusan dalam darah (penisilin, sefalosporin), sementara yang lain disimpan selama 2-3 jam lagi setelah perkumuhan bahan (tetrasiklin, makrolida, rifampisin).

Semasa memilih antibiotik, perlu mengambil kira spektrum tindakan antimikroba. Antibiotik boleh mempunyai spektrum tindakan yang sempit atau luas. Spektrum sempit menunjukkan kesan pada gram (+) dan gram (-) cocci (persiapan benzylpenicillin, macrolides) atau hanya pada batang gram (-) (polimisin) Terdapat antibiotik yang secara selektif mempengaruhi kulat (nystatin, griseofulvin). Antibiotik spektrum luas bertindak pada banyak gram (+) dan gram (-) cocci dan bacilli, serta pada spirochetes, rickettsia, chlamydia dan patogen lain (tetracyclines, chloramphenicol).

Dengan penggunaan antibiotik yang berpanjangan, mikroorganisma sering mengalami ketahanan terhadapnya (ketahanan).

Sebab utama yang menyebabkan hilangnya kepekaan mikroorganisma terhadap antibiotik:

a) mikroba mula menghasilkan enzim yang memusnahkan antibiotik, misalnya beta-laktamase, yang memusnahkan antibiotik penisilin dan sefalosporin;

b) kebolehtelapan membran sitoplasma mikrob untuk antibiotik (tetrasiklin, aminoglikosida) berubah, dan ubat tidak dapat menembusi ke dalam sel dan memberi kesannya;

c) dalam mikroorganisma, struktur kawasan tertentu ribosom, protein atau enzim yang sebelumnya terikat dengan antibiotik, berubah, yang menyebabkan hilangnya kesan (aminoglikosida, makrolida). Penggunaan gabungan antibiotik dengan mekanisme tindakan yang berbeza membantu mengatasi daya tahan tubuh terhadap mikroorganisma.

Pada masa ini, dalam praktik perubatan, peranan besar dimainkan oleh antibiotik beta-laktam (penisilin, cephalosporins, monobactams, penem - zat yang mengandungi kitaran beta-laktam dalam molekul. Semua antibiotik beta-laktam mengganggu sintesis dinding mikroba dan mempunyai kesan bakteria terhadap sensitif terhadapnya mikroorganisma. Untuk makroorganisma, antibiotik ini rendah toksiknya, kerana membran sel manusia dan haiwan disusun secara berbeza dan enzim yang serupa dengan mikroba tidak terlibat dalam pembinaannya.

Penisilin

Mereka adalah wakil antibiotik β-laktam. Membezakan antara penisilin semula jadi dan semi-sintetik. Mekanisme tindakan antimikroba disebabkan oleh kemampuan spesifik mereka untuk menghalang biosintesis patogen dalam fasa pertumbuhan dan pembahagian.

Penisilin semula jadi: garam natrium benzylpenicillin, garam kalium benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, bicillins-1, -3, -5.

Penisilin semi-sintetik:

5. Penisilin yang dilindungi oleh perencat - piperacillin;

Dadah yang dimusnahkan di bawah pengaruh asid hidroklorik jus gastrik (benzylpenicillin, carboxypenicillins, ureidopenicillins) hanya digunakan secara parenteral. Kaedah pemberian utama adalah suntikan intramuskular.Dalam kes ini, kepekatan maksimum antibiotik dalam darah dicapai dalam 15-30 minit, dos efektif kebanyakan bakteria dikekalkan selama 3-4 jam. Oleh kerana ubat tidak mempunyai kesan antibakteria yang tersisa, pemberian ubat harus dilakukan dengan ketat pada selang waktu 4-6 jam. Untuk petunjuk khas, garam natrium benzylpenicillin dapat disuntik ke dalam vena, ke dalam arteri (osteomielitis), ke saluran tulang belakang (meningitis). Garam kalium tidak boleh digunakan. penyedutan dalam bentuk aerosol (proses purulen di saluran pernafasan), ke dalam beg artikular dan rongga serous. Dengan luka bakar badan yang meluas, apabila mustahil untuk melakukan suntikan intramuskular dan intravena, kaedah pentadbiran intraossous dapat digunakan. Selepas penyerapan benzylpenicillin cepat menembus ke dalam rongga: pleura, perut, perikardial, mudah menembus ke kawasan abses segar, tetapi dalam proses kronik ia tidak melewati kapsul. Dalam keadaan normal, benzylpenicillin kurang dapat menembus ke dalam cecair serebrospinal (CSF). Dengan adanya keradangan pada meninges kebolehtelapan penghalang darah-otak meningkat dan antibiotik didapati dalam jumlah besar dalam cecair serebrospinal. Dalam kepekatan tinggi, antibiotik dijumpai di hati, hempedu, di kulit, di dinding usus, maksimum - di buah pinggang dan air kencing. Kira-kira 60-70% benzylpenicillin yang diberikan diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. Kira-kira 20-30% antibiotik musnah dalam tisu (hati, paru-paru) Selebihnya dirembes ke saluran empedu, dari sana ia memasuki usus dan tidak diserap di sana. Untuk memanjangkan tindakan antibiotik, ubat-ubatan yang mudah larut dan perlahan-lahan dapat diserap (garam novocaine benzylpenicillin, bicillin-1, bicillin-5) digunakan. Di dalam air, ubat-ubatan ini membentuk suspensi dan mereka perlu disuntik jauh ke dalam otot, lebih jarang daripada benzylpenicillin. dan keadaan yang mengancam nyawa, keutamaan diberikan kepada pemberian ubat larut intramuskular atau intravena - benzylpenicillin (garam natrium atau kalium). Phenoxymethylpenicillin, oxycillin dan aminopenicillins boleh diambil secara lisan.

1. Reaksi alergi (sehingga 80%) dalam bentuk ruam kulit, dermatitis, bronkospasme, kejutan anaphylactic. Benzylpenicillin paling kerap menyebabkan.

2. Sekiranya suntikan intramuskular - kerosakan pada saraf periferal (kelumpuhan, paresis).

3. Semasa disuntik ke saluran tulang belakang (endolumbar) pada pesakit dengan peningkatan tekanan intrakranial, riwayat kejang epilepsi, muntah, peningkatan refleks, ketegangan otot serviks, kejang mungkin berlaku..

Petunjuk untuk digunakan.

Benzylpenicillin sebagai ubat pilihan ditetapkan untuk sebarang jangkitan yang disebabkan oleh strain streptokokus sensitif (tonsilitis, komplikasi luka purulen, sepsis, osteomielitis, abses dan dahak, radang paru-paru, endokarditis, otitis media, mastitis, dll.), Pneumokokus (radang paru-paru), meningokokus. Ia digunakan untuk mengobati antraks, tetanus, gangren gas, difteri, gonore, sifilis.

Dos: dari 2 juta unit hingga 20-40 juta unit sehari atau lebih. Benzylpenicillin sodium (atau garam kalium) disuntik secara intramuskular setiap 4-6 jam. Penyelesaian antibiotik segera disediakan sebelum suntikan, kerana aktiviti menurun dengan ketara pada waktu siang.

Garam benzylpenicillin novocaine dalam bentuk suspensi hanya diberikan secara intramuskular 2-3 kali sehari. Suntikan kurang menyakitkan daripada garam natrium dan kalium atau bisilin. Selepas pentadbiran, kepekatan terapi kekal sehingga 12 jam.

Bicillin-1 (benzathine) dan bicillin-5 (campuran bicillin 1 dan garam novocaine benzyl-penisilin dalam nisbah 4: 1) dalam bentuk suspensi hanya digunakan secara intramuskular.

Bicillin 1 diberikan sekali setiap 1-2 minggu, bicillin 5-1 kali setiap 3-4 minggu. Bicillin digunakan untuk merawat rematik (jangkitan streptokokus) dan sifilis, serta untuk jangkitan yang disebabkan oleh patogen yang sangat sensitif. Bicillin-5 digunakan untuk pencegahan sepanjang tahun kambuh rematik.

Phenoxymethylpenicillin. Ia mempunyai daya tahan asid yang tinggi. Spektrum tindakannya tidak berbeza dengan benzylpenicillin. Ini menghasilkan kepekatan kecil dalam darah. Diresepkan untuk jangkitan peros keterukan sederhana dalam tablet atau dalam bentuk penggantungan (terutamanya untuk kanak-kanak) 4-6 kali sehari.

Penisilin semi-sintetik:

1.Oxacillin. Ia serupa dengan benzylpenicillin. Ia tidak dimusnahkan oleh asid hidroklorik jus gastrik. Ia diberikan secara oral sebanyak 0.5 setiap 6 jam. dan dengan pentadbiran parenteral pada separuh dos. Ia dikeluarkan dalam air kencing, kurang pada hempedu. Bertoleransi dengan baik.

2.Ampicillin - mempunyai spektrum luas tindakan antimikroba terhadap gram (+) dan gram (-) mikroba. Petunjuk untuk digunakan adalah jangkitan yang disebabkan oleh flora yang sensitif terhadapnya pada pesakit yang lemah dengan daya tahan rendah, di mana antibiotik lain kurang ditoleransi. Ia diresepkan untuk jangkitan hempedu dan saluran kencing 0,5-1,0 per setiap 6-8 jam, dengan suntikan intramuskular dengan selang 4-6 jam. Dalam jangkitan yang disebabkan oleh gram (+) flora, ampisilin mesti digabungkan dengan oksasilin (ampiox).

3. Ampiox adalah penyediaan gabungan ampisilin dengan oksasilin. Ditetapkan untuk jangkitan teruk, termasuk dengan patogen yang tidak dapat dikesan (sepsis, endokarditis, jangkitan selepas bersalin, dan lain-lain), serta untuk jangkitan campuran, untuk pencegahan komplikasi pasca operasi, untuk pencegahan dan rawatan jangkitan pada bayi baru lahir. Ia diresepkan untuk jangkitan saluran pernafasan dan paru-paru (radang paru-paru), jangkitan saluran empedu dan saluran kencing, untuk luka bakar, jangkitan luka.

Carbenicillin. Ia tergolong dalam penisilin semisintetik generasi II dengan spektrum aktiviti yang luas. Ia aktif melawan bakteria gram (+) dan gram (-), termasuk Pseudomonas aeruginosa, Proteus. Ia adalah ubat cadangan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa. Ia dihancurkan oleh garam. asid, p.e. disuntik secara parenteral secara intravena atau intramuskular Digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing.

Piperacillin adalah penisilin semi-sintetik generasi III. Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Ia digunakan untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh organisma sensitif (peritonitis, meningitis, sepsis, luka bakar, gonore, abses paru-paru), serta untuk pencegahan komplikasi berjangkit pasca operasi. Untuk sepsis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, ia diresepkan dalam kombinasi dengan gentamicin. Diperkenalkan secara menetes atau mengalir secara intravena, sekiranya keadaan teruk teruk secara intramuskular 100-200 mg / kg (hingga 300 mg / kg) berat badan setiap hari. Boleh menyebabkan reaksi alergi, dengan penggunaan berpanjangan kemungkinan leukopenia, trombositopenia, pendarahan.

Cephalosporins. Ini adalah antibiotik β-laktam semisintetik yang berasal dari cephalosporin C. Berdasarkan aktiviti antibakteria, empat regenerasi cephalosporins dibezakan. Tiga regenerasi pertama merangkumi ubat-ubatan untuk pentadbiran parenteral dan oral. Antibiotik kumpulan ini sangat berkesan dan rendah ketoksikan. Mereka mempunyai sifat struktur dengan penisilin. Mekanisme tindakannya disebabkan oleh penghambatan pembentukan murien, yang merupakan salah satu komponen dinding sel bakteria sensitif. Akibat pendedahan kepada cephalosporins, pembelahan sel berhenti dan kematian patogen berlaku. Kesan sampingan, seperti pada penisilin. Dengan pemberian intravena - phlebitis, dengan pentadbiran intramuskular - kesakitan dan kemungkinan pembentukan infiltrat. Selain itu, kandidiasis rongga mulut dan vagina berkembang..

Cephalosporins regenerasi termasuk cephalexin. Ia ditetapkan secara lisan pada 0.25-0.5 tanpa mengira pengambilan makanan. Dos harian adalah 1-2 g. Kanak-kanak 25-50 mg / kg. Dalam penyakit yang teruk, dos meningkat hingga 4 g sehari, kanak-kanak berumur hingga 100 mg / kg. Kursus rawatan adalah 7-14 hari. Regenerasi cephalosporins II meliputi ceclor, cefoxitin, ceforanide, cefaclor, cefobid. Regenerasi III merangkumi cefotaxime, cefoperazone, cefomenoxime. Penjanaan semula cephalosporins IY - maxipin, keiten, cefmetazol, dll. Rawatan dengan maxipin boleh dimulakan tanpa menentukan kepekaan mikroorganisma terhadap antibiotik. Dos tunggal untuk orang dewasa 1 g IV atau IM. Kursus rawatan adalah 7-10 hari.

Makrolida.

Ini adalah kelas antibiotik, struktur kimia yang berdasarkan cincin lakton makrosiklik yang melekat pada satu atau lebih residu karbohidrat. Bergantung pada bilangan atom karbon, mereka dibahagikan kepada 14,15,16 anggota.

Makrolida aktif melawan gram (+) cocci dan patogen intraselular, khususnya klamidia, legionella, mikoplasma, dan paling sedikit toksik. Makrolida semula jadi: eritromisin, midecamycin, spiramycin, makrolida separa sintetik: clarithromycin, roxithromycin, azithromycin. Mekanisme tindakan didasarkan pada penghambatan sintesis protein sel mikroba.Ubat ini mempunyai kesan bakteriostatik, imunomodulator dan aktiviti sederhana. Mereka adalah antibiotik tisu, diedarkan dengan baik di dalam badan dan menghasilkan kepekatan tinggi dalam proses keradangan, termasuk. dan kelenjar prostat, tetapi kurang melalui penghalang darah-otak. Menembusi plasenta, dan pada ibu yang menyusu ke dalam susu ibu. Lebih bertoleransi, tetapi daya tahan berkembang dengan cepat.

Erythromycin Secara Lisan 0,25-0,5 g 4-6 kali sehari. 1-1,5 jam sebelum makan. Untuk kanak-kanak 50 mg / kg. Digunakan secara tempatan dalam bentuk salap 1%. Petunjuk: jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif, termasuk. sepsis, luka kulit pustular, luka baring, ulser trofik, jangkitan mata, luka bakar 2-3 darjah, trachoma.

Rulid. Antibiotik semisintetik kumpulan macrolide. Aplikasi: rawatan jangkitan yang terdedah kepada roxithromycin. Petunjuk: jangkitan c.p. dan organ ENT, jangkitan pada kulit dan tisu lembut.Kontraindikasi: hipersensitiviti, peningkatan tahap fosfatase alkali, kehamilan dan penyusuan.

Tetrasiklin.

Pada masa ini, penggunaannya terhad. Tetrasiklin semula jadi dan doxycycline separa sintetik sangat penting..

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein dalam sel mikroba. Mereka diserap dengan baik melalui gc, apalagi, doxycycline lebih baik.

Petunjuk: jangkitan klamidia, rickettsioses, jangkitan usus, jangkitan kelamin, jangkitan luka selepas gigitan haiwan. Kesan sampingan: dari sistem saraf pusat - dengan penggunaan yang berpanjangan, peningkatan ICP, ketidakstabilan, pening, dari saluran gastrointestinal, mual, muntah, cirit-birit, sakit di perut dari hati - hepatotoksisitas, hampir kepada perkembangan degenerasi lemak. Mungkin pelanggaran pembentukan tisu tulang, dan pada kanak-kanak, perlambatan pertumbuhan tulang secara linear; pewarnaan gigi berwarna kuning atau kelabu-coklat, metabolisme protein terganggu dan peningkatan azotemia pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang.

Tetrasiklin hidroklorida. Secara lisan semasa makan atau sejurus selepas makan 0.2-0.25 g 3-4 r dalam v. Kursus 5-7 hari. Setelah hilangnya gejala penyakit, terus berikan selama 1-3 hari. Dalam dermatologi, otorhinolaryngology, ubat ini digunakan dalam bentuk salap, yang digunakan pada lesi 1-2 kali sehari, atau digunakan dalam bentuk pembalut.

Doxycycline (Doxycyclinihydrochloridum) atau Vibramycin (Vibramycin) - teracycline semi-sintetik. Aplikasi: penyakit yang disebabkan oleh mikroorganisma sensitif terhadap doxycycline. Di dalam selepas makan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 8 tahun, 0.2 g dengan segera, atau 0.1 setiap 12 jam pada hari pertama rawatan, pada hari-hari berikutnya 0.1 g.

Levomisetin.

Analog sintetik kloramfenikol, antibiotik semula jadi. Mekanisme tindakan didasarkan pada pelanggaran sintesis protein mikroorganisma.Tindakan pada klamidia, rickettsia, spirochetes.

Levomycetin (Laevomycetinum). Permohonan: disentri, demam kepialu dan demam paratyphoid, brucellosis, batuk rejan, radang paru-paru, trachoma, gonorea.Dalam 0.25-0.75 g. 3-4 kali sehari selama 20-30 minit. Sebelum makan. Kanak-kanak di bawah umur 3 tahun 10-15 mg / kg berat badan. Kursus rawatan adalah 7-10 hari. Kesan sampingan: gejala dyspeptik, ruam kulit, dermatitis, kerengsaan mukosa mulut dan faring, perubahan dalam darah, kandidiasis. Kontraindikasi: penyakit kulat, psoriasis, hipersensitiviti.

Aminoglikosida adalah bahan yang dihasilkan oleh strain aktinomycetes tertentu. Ciri khasnya ialah terdapatnya molekul gula amino yang dihubungkan oleh ikatan glikosidik dengan serpihan aglikon. Mereka mempunyai kesan bakterisida, berdasarkan gangguan sintesis protein oleh ribosom. Mereka mempunyai otrotoksisitas dan nefrotoksisitas, dan boleh menyebabkan neurosis. spektrum tindakan. Berkesan terhadap gram (+) (staphylococci, pneumococci) dan gram (-) (salmonella, E. coli, disentery bacillus), di samping itu, beberapa amiglikosida sangat berkesan dalam tuberkulosis, penyakit yang disebabkan oleh protozoa dan Pseudomonas aeruginosa.

Streptomycin sulfate (Streptomycinisulfas) sangat aktif melawan patogen tuberkulosis dan kebanyakan gram (-) bakteria cepat asid. Petunjuk: tularemia, brucellosis, wabak, peritonitis, pleurisy. Perkenalkan secara intramuskular pada 0,5-1,0 (0,5- 1 juta IU) sehari, setelah larut dalam 2-5 ml larutan isotonik atau 0.25-0.5 larutan novocaine Kesan sampingan: dengan penggunaan dos ubat yang berpanjangan, sepasang saraf kranial YIII rosak (kerosakan alat pendengaran dan vestibular). Penggunaan bersama yang dilarang dengan monomycin, gentamycin, kanamycin, neomycin dan vibromycin.

Antibiotik dari kumpulan yang berbeza

Lincomycin hydrochloride (Lyncomycinihydrochloridum) serupa dengan kesan antibakteria dengan eritromisin dan oleandomycin. Lincomycin aktif melawan staphylococci. Mekanisme tindakan disebabkan oleh pelanggaran sintesis protein dalam sel mikroba. Tugaskan pada orang dewasa 500 mg 3-4 kali sehari, kanak-kanak 30-6 mg / kg sehari. Orang dewasa diberikan 300-600 mg 3 kali sehari; kanak-kanak 10- 20 mg / kg sehari; secara intravena 600 mg 3 kali sehari dalam 250 ml larutan glukosa 5% selama 2 jam. Kesan sampingan: apabila diambil secara lisan - cirit-birit, jarang leukopenia dan peningkatan bilirubin darah. Kontraindikasi: gangguan fungsi ginjal dan hati.

Ristomycin (Ristomicinisulfas) aktif melawan patogen difteria, bakteria spora gram (+), cocci, bakteria cepat asid dan anaerob. Ia diresepkan untuk jangkitan teruk yang disebabkan oleh enterokocci dan staphylococci tahan terhadap antibiotik lain. Memperkenalkan titisan secara intravena pada 1-1,5 juta unit dalam 2 dos setiap 12 jam. Untuk kanak-kanak, 20-30 ribu unit / kg. Sebelum pentadbiran, ubat ini dilarutkan dalam larutan natrium klorida 0,9%. Kesan sampingan: reaksi alahan dengan eosinofilia. Dengan penggunaan yang berpanjangan, phlebitis berkembang. Kontraindikasi: trombositopenia.

Ubat Sulfanilamide - agen antimikroba sintetik yang merupakan turunan asid sulfida amida, mempunyai spektrum tindakan yang luas. Mereka lebih rendah aktiviti berbanding antibiotik dan sangat toksik. Mekanisme tindakan didasarkan pada penggantian asid para-aminobenzoik (PABA) dengan sulfonamida, yang diperlukan untuk aktiviti penting mikroorganisma.

1. Ubat bertindak pendek (streptocide, norsulfazole, sulfadimezin, etazole, urosulfan)

2. Ubat bertindak sederhana (separuh hayat dari 10 hingga 24 jam) - sulfazin;

3. Ubat yang bertindak panjang (separuh hayat 24-48 jam) - sulfamonomethoxin, sulfadimethoxine, sulfapyridazine;

4. Dadah dengan tindakan yang sangat panjang (jangka hayat lebih daripada 48 jam) - sulfamethoxypyridazine, sulfalene, sulfadoxine;

5. Persediaan yang tidak diserap dalam saluran gastrousus, sulgin;

6. Persediaan untuk penggunaan topikal - dermazin, aerosol "Ingalipt", sulfacyl sodium;

7. Penyediaan sebatian dengan 5-aminosalicylic acid-sulfasalazine, Fansidar;

8. Ubat gabungan - sulfamethoxazole, sulfatone, bactrim;

Kesan sampingan: tindak balas alahan, kejutan anafilaksis, dispepsia, dengan reaksi asam urin - kristaluria (perlu meminumnya dengan air mineral alkali semasa diambil), hematotoksisitas dan hepatotoksisitas. Meningkatkan kesan agen penurun gula oral dan antikoagulan tidak langsung.

Kontraindikasi: kegagalan fungsi ginjal, hati, bayi yang baru lahir (berumur hingga 2 bulan), kerana kernicterus adalah mungkin, kerana perpindahan bilirubin dari hubungan dengan protein plasma.

Sulfadimezin adalah ubat bertindak pendek. Di dalam 0.5-1.0 5-6 kali sehari, kanak-kanak pada kadar 0.1 per 1 kg untuk dos pertama, kemudian 0.025 per kg setiap 4-6-8 jam, bergantung pada umur.V.R.D.-2 g; V.S.D.-7 g.

Sulfadimethoxin (madribone) adalah ubat yang bertindak panjang. Ia digunakan untuk penyakit radang saluran empedu, saluran pernafasan atas dan bawah, pyoderma, luka radang sistem saraf pusat, disentri. Dalam 1 kali sehari, hari pertama 2 tahun, kemudian 1 g sehari.

Phthalazol perlahan-lahan diserap dari saluran gastrousus. Bahagian utama disimpan di dalam usus. Aplikasi: disentri, kolitis, gastroenteritis. Di dalam orang dewasa dalam 1-2 hari selama 6 g sehari (setiap 4 jam selama 1 g.) - 4 g sehari, 5-6 hari - 3 g V.R.D. untuk orang dewasa 2 g.V.S.D.-7 g. Untuk aplikasi topikal, sapukan salap "Dermazin", titisan sodium sulfacyl, aerosol "Ingalipt".

Derivatif nitrofuran

Mereka mempunyai spektrum tindakan yang luas, aktif terhadap mikroorganisma gram (+) dan gram (-). Disentri dan Escherichia coli, patogen paratyphoid, Vibrio cholerae, Salmonella, Giardia, Trichomonas sensitif terhadap nitrofurans.

Larutan air atau alkohol Furacillin (nitrofuran) 1: 5000, salap 2%. Diterapkan secara luaran, dengan disentri bakteria akut, di dalam selepas makan 0,2 g 4-5 kali sehari..

Furadonin. Ia digunakan untuk penyakit berjangkit saluran kencing dan operasi urologi. Di dalamnya, 0.1-0.15 3-4 kali sehari. Kursus rawatan adalah 5-8 hari. V.R.D. - 3 tahun V.S.D. - 0,6 g Kontraindikasi: penyakit hati, ginjal dan jantung yang teruk, hipersensitiviti terhadap derivatif nitrofuran.

Furagin. Untuk penyakit radang saluran kencing, luka bakar, luka bernanah, fistula. Di dalamnya, 0.2 g 3 kali sehari selepas makan. Kursus 7-10 hari. Topikal pada pengenceran 1: 13000 dalam larutan natrium klorida 0.9%.

Antibiotik dari kumpulan kimia yang berbeza

Dari kumpulan polimixgts di negara kita, mereka menggunakan pol dan m dan k -sina M sulfat (Polymyxini M sulfas). Berfungsi pada bakteria celik: blueberry bacillus, keluarga bakteria usus (Escherichia coli, Shigella, Salmonella), Brucella, Pasteurella, influenza bacillus. Bertindak bakteria.

Polymyxin M sulfate diresepkan B1gutr (kepekatan tinggi ubat terkumpul di dalam usus, kerana kurang diserap di saluran gastrointestinal) dan secara topikal. Ia tidak digunakan secara parenteral, kerana dengan pemberian ini menyebabkan gangguan neuro- dan nefrotoksik yang teruk. Ubat ini diresepkan secara oral untuk enterocolitis yang disebabkan oleh Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella, dan juga untuk sanitasi usus sebelum pembedahan. Secara tempatan, polymyxin M sulfate berkesan dalam rawatan proses purulen yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadapnya (terutamanya mikroorganisma gram negatif, termasuk Pseudomonas aeruginosa).

Clindamycin tergolong dalam kumpulan lincosamides. Selalunya bertindak secara bakteriostatik. Ia aktif terutamanya terhadap anaerob (Bacleroidesfragilisn dll), streptokokus dan staphylococci. Terutama digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh anaerob.

Kesan sampingan yang paling berbahaya adalah kolitis pseudomembran (cirit-birit dengan lendir dan pembuangan berdarah, sakit

Bahagian 3 • Farmakologi swasta • Bab 26

di perut, demam). Ini adalah salah satu manifestasi dysbacteriosis..

Ubat utama kumpulan glikopeptida adalah Vancomycin (Vancomycin). Ia mempunyai kesan bakteria. Ia sangat aktif terhadap mikroorganisma gram positif: cocci (staphylococci, streptococci, pneumococci, enterococci), corinsbacterium. Digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh cocci dan enterococci gram positif yang tahan penisilin, dengan kolitis pseudomembran (disebabkan oleh Clostridium difficile).

Mempunyai ketoksikan, nefrotoksisitas, boleh menyebabkan phlebitis.

Kendalikan soalan mengenai topik "Antibiotik"

(tandakan jawapan yang betul)

I. Melanggar sintesis dinding sel mikroorganisma dan bertindak bakteria:

I. (Antibiotik H-Lactam. 2. Tetrasiklin. 3. Aminoglikosida-
dy. 4. Makrolida. 5. Cephalosporins.

II. Benzylpenicillin:

1. Mempunyai pelbagai aktiviti. 2. Bertindak terutamanya pada flora gram positif. 3. Tahan terhadap penisilininase. 4. Tidak stabil di persekitaran berasid perut. 5. Mempunyai kesan ototoksik, b. Selalunya menyebabkan reaksi alahan.

III. Oxacillin:

1. Mempunyai pelbagai aktiviti. 2. Tahan terhadap penisilin-ze. 3. Stabil di persekitaran berasid perut. 4. Ditugaskan melalui mulut dan diberikan secara parenteral.

IV. Ampisilin:

1. Bertindak terutamanya pada flora gram positif. 2. Mempunyai pelbagai aktiviti. 3. Aktif terhadap batang biru-purulen. 4. Aktif terhadap staphylococci yang menghasilkan penisilininase.

V. Penisilin semisintetik karbenilin dan azlosilin:

1. Mereka mempunyai spektrum tindakan yang luas, termasuk Pseudomonas aeruginosa. 2. Tahan terhadap pepicillinase. 3. Tidak stabil untuk penisilininase. 4. Mempunyai kesan pephrotoxic.

Farmakologi Formulasi Umum

Vi. Cephalosporins:

1. Merujuk kepada antibiotik p-laktam. 2. Mereka mempunyai pelbagai kesan. 3. Mereka bertindak terutamanya pada flora gram positif. 4. Selalunya menyebabkan reaksi alahan.

Vii. Makrolida:

1. Mereka bertindak terutamanya pada flora gram positif. 2. Spektrum tindakan merangkumi agen penyebab pneumonia "atipikal" (klamidia, mycoplasma, legionella). 3. Spektrum tindakan merangkumi mycobacterium tuberculosis. 4. Menindas fungsi pasangan kranial VIII.

VIII. Tetrasiklin:

1. Mereka bertindak terutamanya pada flora gram positif. 2. Mereka mempunyai pelbagai kesan. 3. Spektrum tindakan merangkumi agen penyebab jangkitan berbahaya (wabak, tularemia, brucellosis, kolera). 4. Spektrum tindakan merangkumi patogen tuberkulosis. 5. Boleh menyebabkan dysbiosis.

IX. Kesan sampingan chloramphenicol:

1. Penindasan fungsi buah pinggang. 2. Penindasan fungsi pasangan saraf kranial VIII. 3. Penghambatan hematopoiesis. 4. Penindasan fungsi hati.

X. Streptomisin:

1. Bertindak hanya pada flora gram negatif. 2. Mempunyai pelbagai aktiviti. 3. Spektrum tindakan merangkumi patogen tuberkulosis. 4. Memiliki ketoksikan nefro- dan ototoksis. 5. Menghambat hematopoiesis.

XI. Polimiksin:

1. Mempunyai pelbagai aktiviti. 2. Bertindak pada flora gram negatif (termasuk Pseudomonas aeruginosa). 3. Diterapkan secara dalaman dan topikal. 4. Ditadbir secara parenteral.

Saya (1, 5). II (2, 4, 6). III (2, 3, 4). IV (2). V (1, 3). VI (1, 2, 4). VII (1, 2). VIII (2, 3, 5). IX (3). X (2, 3, 4). XI (2, 3).

Bahagian 3 • Farmakologi swasta • Bab 26 329

Antibiotik dari kumpulan kimia yang berbeza

Rifampisin - bakteriostatik, aktif melawan streptokokus, MRSA, Haemophilus influenzae, gono- dan meningococci, mycobacterium tuberculosis. Ubat pilihan untuk rawatan batuk kering (dalam kombinasi dengan isoniazid dan ubat anti-tuberkulosis lain). Buat persediaan - untuk jangkitan lain. Diabetes mellitus - hingga 0,6 g. PE: hepatotoksisitas, trombositopenia, anemia hemolitik, trombosis, noda cecair biologi berwarna merah jambu, pemicu enzim mikrosom hati.

Fusidin - mempunyai aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, baik untuk rawatan jangkitan staphylococcal dengan alahan atau ketahanan terhadap B-laktam, penyediaan cadangan - dengan kolitis pseudomembran. Berkesan apabila diminum, kestabilan berkembang dengan cepat. SD - 1.5 g. Ketoksikan rendah. PE: dispepsia, penyakit kuning, reaksi alahan.

2. Antibiotik yang bertindak terutamanya pada flora negatif Gram (ciri klinikal dan farmakologi)

a) Aminoglikosida - antibiotik bakteria, kesannya lebih kuat dan berkembang lebih cepat daripada antibiotik B-lactam. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan pelanggaran sintesis protein oleh ribosom. Dari flora gram positif - staphylococci lebih sensitif.

Generasi pertama - streptomisin, kanamycin - tidak aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa, penggunaannya terhad kerana ketoksikan yang tinggi dan sebilangan besar regangan tahan. Mereka adalah ubat dari barisan 1 dan 2 dalam rawatan batuk kering. Streptomisin boleh diberikan untuk endokarditis bakteria (dalam kombinasi dengan penisilin atau ampisilin).

Persiapan generasi ke-2 dan ke-3 mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas. Generasi ke-2 - gentamicin - terdapat rintangan flora gram negatif, tetap aktif terhadap staphylococci dan enterococci, aminoglikosida yang paling nefrotoksik. SD - 3-5 mg / kg. Generasi ke-3 - Amikacin - yang paling kuat, tanpa rintangan silang dengan aminoglikosida lain, mempunyai aktiviti yang lebih jelas terhadap flora gram negatif. Yang paling ototoksik. SD - 10-15 mg / kg. Netilmicin (netromycin) - kurang ketoksikan. SD - 2.2 mg / kg.

PE aminoglikosida: nefrotoksisitas, ototoksisitas, neurotoksisitas, hepatotoksisitas, reaksi alahan.

Semua aminoglikosida diresepkan tidak lebih dari 7 hari, atas sebab kesihatan - tidak lebih dari 14 hari; kekerapan pentadbiran - tidak lebih dari 3 kali sehari (lebih baik - sekali sehari, kerana risiko kesan sampingan berkurang), jangan digabungkan dengan ubat nefro- dan ototoksik.

b) Quinolones dan Fluoroquinolones - mempunyai kesan bakteria pada mikroorganisma sensitif.

Dalam amalan pediatrik, penggunaan fluoroquinolones dalam kebanyakan kes dilarang kerana kemungkinan mengembangkan arthropati dalam percubaan pada haiwan yang belum matang. Kecekapan tinggi dan toksisiti rendah dalam penggunaan klinikal memungkinkan, dalam kes yang luar biasa, menurut petunjuk penting, dengan strain mikroorganisma multi-tahan (Pseudomonas aeruginosa), untuk menetapkan fluoroquinolones pada masa kanak-kanak.

Dibahagikan kepada 4 generasi:

Generasi pertama - quinolones tidak berfluorinasi - asid nalidixic (nevigramone, blacks), asid pipemidic (palin) - aktif melawan mikroorganisma Gram "-", menyebabkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Disarankan untuk cystitis, pielonefritis kronik sebagai terapi anti-kambuh.

Generasi ke-2 - quinolones fluorinasi spektrum sempit - aktif melawan staphylococci, mikroorganisma Gram "-".

Ciprofloxacin - Ubat "rujukan", menembusi dengan baik ke semua organ dan tisu, aktif melawan Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis. SD - hingga 1.5 g.

Ofloxacin - bertindak lebih teruk pada pneumococci, enterococci, tetapi lebih baik pada Staphylococcus aureus, pneumococcus, chlamydia, mycobacterium tuberculosis; tidak mempengaruhi Pseudomonas aeruginosa. Ia digunakan lebih kerap untuk jangkitan urogenital, UTI, prostatitis, jangkitan intra-perut, antraks, tuberkulosis tahan ubat. SD - 0.8 g.

Norfloxacin (nolicin) - menimbulkan kepekatan tinggi pada saluran pencernaan dan saluran kencing. Ia ditunjukkan untuk UTI, prostatitis, jangkitan usus, gonorea. Lebih kerap menyebabkan kesan sampingan, terutamanya dari saluran gastrousus dan sistem saraf pusat. SD - 0.8 g.

Pefloxacin (peflacin, abaktal) - sangat aktif terhadap enterobakteria dan cocci gram negatif, lebih baik menembus BBB, membentuk metabolit aktif - norfloxacin. SD - 0.8 g.

Generasi ke-3 - tergolong dalam kumpulan Fluoroquinolones "pernafasan", sejak aktif bukan sahaja melawan mikroorganisma gram-negatif, bakteria intraselular, tetapi juga melawan cocci gram-positif - pneumokokus (patogen utama IDP).

Levofloxacin (tavanic) - mempunyai aktiviti terhadap Pseudomonas aeruginosa (setanding dengan ciprofloxacin). Ini adalah ubat cadangan untuk jangkitan saluran pernafasan "rumah" yang teruk.

Generasi ke-4:

Moxifloxacin (avelox) - bercirikan spektrum penyebaran tindakan, mempunyai aktiviti tinggi tambahan terhadap anaerob. Ubat ini ditunjukkan untuk jangkitan aerobik-anaerobik campuran.

Semua fluoroquinolones mempunyai aktiviti anti-tuberkulosis yang tinggi. Pada masa ini digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan anti-tuberkulosis utama untuk bentuk tuberkulosis yang merosakkan dan tahan terhadap terapi yang berterusan.

PE: dispepsia, sakit kepala, pening, pergolakan atau kemurungan, photodermatosis, achilitis, leukopenia, anemia, hepatitis ubat, nefritis. Kontraindikasi pada wanita hamil dan kanak-kanak, dalam beberapa kes - atas sebab kesihatan (chondrodystrophy).

d) Monobactams - aztreon - mempunyai kesan bakteria kuat terhadap strain mikroorganisma gram-negatif multi-tahan, termasuk Pseudomonas aeruginosa. PE: tromboflebitis, hepatotoksisitas, dispepsia.

e) Derivatif imidazol (metronidazole, tinidazole, ornidazole) - aktif melawan protozoa (giardiasis, amebiasis, trichomoniasis), Helicobacter (ulser peptik, gastrodeodenitis kronik), anaerob yang tidak membentuk spora (jangkitan intra-perut, jangkitan ginekologi). PE: dispepsia, gangguan kesedaran, kejang, neuritis periferal, alergi, leukopenia, phlebitis, dll..

f) Polimiksin (polimisin B, M- persediaan, boleh digunakan untuk jangkitan yang disebabkan oleh strain Pseudomonas aeruginosa dan bakteria gram-negatif yang lain. Disifatkan oleh ketoksikan tinggi (nefrotoksisitas, neurotoksisitas, trombositopenia, hipokalsemia, hipokalemia).

g) Fosfomisin (monural, urafosfabol) Adalah antibiotik bakteria yang mengganggu sintesis dinding sel bakteria. Apabila diberikan secara lisan, ia menghasilkan kepekatan tinggi dalam pundi kencing, ditunjukkan untuk sistitis, bakteria asimtomatik pada wanita hamil; apabila diberikan secara parenteral, ia menghasilkan kepekatan tinggi di banyak organ dan tisu.