Antibiotik dari kumpulan cephalosporin

Cephalosporins adalah β-laktam dan mewakili salah satu kelas AMP yang paling luas. Empat generasi cephalosporin dibezakan, dengan tiga generasi pertama diwakili oleh ubat untuk pentadbiran parenteral dan oral. Oleh kerana kecekapan tinggi dan ketoksikan rendah, cephalosporins menempati salah satu tempat pertama dalam kekerapan penggunaan klinikal di antara semua AMP. Petunjuk untuk penggunaan ubat-ubatan setiap generasi bergantung pada ciri-ciri aktiviti antimikroba dan ciri farmakokinetiknya. Kesamaan struktur cephalosporins dengan penisilin menentukan mekanisme tindakan antimikroba dan alergi silang yang sama pada beberapa pesakit..

Pengelasan cephalosporins

Mekanisme tindakan

Cephalosporins mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan pelanggaran pembentukan dinding sel bakteria (lihat "kumpulan Penisilin").

Spektrum aktiviti

Berturut-turut dari generasi I hingga III, cephalosporins cenderung memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap mikroorganisma gram-positif.

Umum bagi semua sefalosporin adalah kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap enterococci, MRSA dan L. monocytogenes. CNS, kurang sensitif terhadap cephalosporins daripada S. aureus.

Generasi I cephalosporins

Mereka dicirikan oleh spektrum antimikroba yang serupa, namun, ubat yang dimaksudkan untuk pentadbiran oral (cephalexin, cefadroxil) agak lebih rendah daripada ubat parenteral (cefazolin).

Antibiotik aktif melawan Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) dan Staphylococcus spp yang terdedah kepada methicillin. Dari segi tahap aktiviti antipneumokokus, cephalosporins generasi pertama lebih rendah daripada aminopenicillin dan sebahagian besar cephalosporins kemudian. Ciri yang penting secara klinikal adalah kurangnya aktiviti melawan enterokocci dan listeria.

Walaupun cephalosporins generasi pertama tahan terhadap tindakan staphylococcal β-lactamases, beberapa strain yang merupakan penghasil enzim ini dapat menunjukkan daya tahan yang sederhana terhadapnya. Pneumococci menunjukkan PR lengkap hingga cephalosporins generasi pertama dan penisilin.

Cephalosporins Generasi I mempunyai spektrum tindakan yang sempit dan tahap aktiviti yang rendah terhadap bakteria gram-negatif. Mereka berkesan terhadap Neisseria spp., Tetapi kesesuaian klinikalnya terhad. Kegiatan terhadap H. influenzae dan M. catarrhalis secara klinikal tidak signifikan. Kegiatan semula jadi terhadap M. catarrhalis cukup tinggi, tetapi mereka sensitif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase, yang dihasilkan oleh hampir 100% strain. Antara wakil keluarga Enterobacteriaceae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Terdedah. dan P. mirabilis, sementara aktiviti melawan Salmonella dan Shigella tidak mempunyai kepentingan klinikal. Di antara strain E.coli dan P. mirabilis yang menyebabkan jangkitan masyarakat dan terutamanya jangkitan nosokomial, ketahanan yang diperoleh adalah meluas, kerana penghasilan β-laktamase dengan spektrum tindakan yang luas dan luas..

Enterobacteriaceae lain, Pseudomonas spp. dan bakteria bukan fermentasi tahan.

Sejumlah anaerob sensitif, rintangan ditunjukkan oleh B.fragilis dan mikroorganisma yang berkaitan.

Cephalosporins Generasi II

Terdapat perbezaan tertentu antara dua wakil utama generasi ini - cefuroxime dan cefaclor. Dengan spektrum antimikroba yang serupa, cefuroxime lebih aktif melawan Streptococcus spp. dan Staphylococcus spp. Kedua-dua ubat ini tidak aktif terhadap enterokocci, MRSA, dan listeria.

Pneumococci menunjukkan PR kepada cephalosporins generasi kedua dan penisilin.

Spektrum tindakan cephalosporin generasi kedua terhadap mikroorganisma gram-negatif lebih luas daripada wakil generasi pertama. Kedua-dua ubat ini aktif melawan Neisseria spp., Tetapi hanya aktiviti cefuroxime terhadap gonococci yang penting. Cefuroxime lebih aktif melawan M. catarrhalis dan Haemophilus spp., Kerana tahan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase mereka, sementara cefaclor sebagian dimusnahkan oleh enzim ini.

Dari keluarga Enterobacteriaceae, bukan hanya E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis sensitif, tetapi juga Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Apabila mikroorganisma yang disenaraikan menghasilkan β-laktamase spektrum luas, mereka mengekalkan kepekaan terhadap cefuroxime. Cefuroxime dan cefaclor dimusnahkan oleh ESBL.

Beberapa strain Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mungkin menunjukkan kepekaan sederhana terhadap cefuroxime in vitro, namun, penggunaan klinikal AMP ini dalam jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang disenaraikan tidak sesuai..

Pseudomonas, mikroorganisma bukan fermentasi lain, anaerob kumpulan B.fragilis tahan terhadap cephalosporins generasi II.

Generasi III cephalosporins

Generasi III cephalosporins, bersama dengan ciri umum, dicirikan oleh ciri-ciri tertentu.

AMP asas kumpulan ini adalah cefotaxime dan ceftriaxone, yang hampir serupa dengan sifat antimikroba mereka. Kedua-duanya dicirikan oleh tahap aktiviti yang tinggi terhadap Streptococcus spp., Sementara sebilangan besar pneumokokus tahan penisilin tetap sensitif terhadap cefotaxime dan ceftriaxone. Corak yang sama khas untuk streptokokus hijau. Cefotaxime dan ceftriaxone aktif melawan S. aureus, kecuali MRSA, pada tahap yang agak rendah terhadap CNS. Corynebacteria (selain C. jeikeium) umumnya sensitif.

Enterococci, MRSA, L. monocytogenes, B. antracis dan B. сereus tahan.

Cefotaxime dan ceftriaxone sangat aktif melawan meningococci, gonococci, H. influenzae dan M. catarrhalis, termasuk terhadap strain dengan kepekaan yang rendah terhadap penisilin, tanpa mengira mekanisme rintangan.

Cefotaxime dan ceftriaxone mempunyai aktiviti semula jadi yang tinggi terhadap hampir semua anggota keluarga Enterobacteriaceae, termasuk mikroorganisma yang menghasilkan spektrum luas β-laktamase. Rintangan E. coli dan Klebsiella spp. paling kerap disebabkan oleh produk ESBL. Rintangan Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri biasanya dikaitkan dengan pengeluaran berlebihan kromosom kelas C β-laktamase.

Cefotaxime dan ceftriaxone kadang-kadang aktif secara in vitro terhadap strain P. aeruginosa tertentu, mikroorganisma bukan fermentasi lain dan B.fragilis, tetapi mereka tidak boleh digunakan untuk jangkitan yang berkaitan.

Ceftazidime dan cefoperazone serupa dengan sifat antimikroba utamanya dengan cefotaxime dan ceftriaxone. Ciri khas mereka merangkumi yang berikut:

aktiviti yang ketara (terutamanya dalam ceftazidime) terhadap P. aeruginosa dan mikroorganisma bukan penapaian lain;

menurunkan aktiviti secara signifikan terhadap streptokokus, terutamanya S.pneumoniae;

kepekaan tinggi terhadap hidrolisis ESBL.

Cefixime dan ceftibuten berbeza dengan cefotaxime dan ceftriaxone dengan cara berikut:

kekurangan aktiviti yang signifikan terhadap Staphylococcus spp.;

ceftibuten tidak aktif terhadap pneumokokus dan streptokokus hijau;

kedua-dua ubat tersebut tidak aktif atau tidak aktif terhadap Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. rettgeri.

Generasi IV cephalosporins

Cefepime dalam banyak aspek adalah dekat dengan cephalosporins generasi ketiga. Walau bagaimanapun, kerana beberapa keunikan struktur kimia, ia mempunyai keupayaan yang lebih tinggi untuk menembusi membran luar bakteria gram-negatif dan ketahanan relatif terhadap hidrolisis oleh β-laktamase kromosom kelas C. Oleh itu, bersama dengan sifat ciri cephalosporins generasi ketiga asas (cefotaxime, ceftriaxone), cefepime menunjukkan ciri-ciri berikut:

aktiviti tinggi terhadap mikroorganisma P. aeruginosa dan bukan penapaian;

aktiviti terhadap mikroorganisma - pengeluar hiper kromosom β-laktamase kelas C, seperti: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M. morganii, P. stuartii, P. retttgeri;

rintangan yang lebih tinggi terhadap hidrolisis ESBL (bagaimanapun, kepentingan klinikal fakta ini sama sekali tidak jelas).

Cephalosporins yang dilindungi oleh perencat

Satu-satunya wakil kumpulan β-laktam ini adalah cefoperazone / sulbactam. Berbanding dengan cefoperazone, spektrum tindakan ubat gabungan berkembang kerana mikroorganisma anaerob, ubat ini juga aktif melawan kebanyakan strain enterobacteriaceae yang menghasilkan β-laktamase spektrum luas dan luas. AMP ini sangat aktif melawan Acinetobacter spp. kerana aktiviti antibakteria sulbactam.

Farmakokinetik

Cephalosporins oral diserap dengan baik di saluran gastrousus. Ketersediaan bio bergantung pada ubat tertentu dan bervariasi dari 40-50% (cefixime) hingga 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Penyerapan cefaclor, cefixime dan ceftibuten mungkin agak perlahan oleh kehadiran makanan. Cefuroxime axetil dihidrolisis semasa penyerapan untuk melepaskan cefuroxime aktif, dan makanan menyumbang kepada proses ini. Cephalosporin parenteral diserap dengan baik oleh pentadbiran i / m.

Cephalosporins diedarkan dalam banyak tisu, organ (kecuali kelenjar prostat) dan rembesan. Kepekatan tinggi dijumpai di paru-paru, ginjal, hati, otot, kulit, tisu lembut, tulang, sinovial, perikardial, pleura dan cairan peritoneal. Dalam hempedu, tahap tertinggi dibuat oleh ceftriaxone dan cefoperazone. Cephalosporins, terutama cefuroxime dan ceftazidime, menembusi dengan baik ke dalam cairan intraokular, tetapi tidak mewujudkan tahap terapeutik di ruang posterior mata.

Keupayaan untuk mengatasi BBB dan mewujudkan kepekatan terapeutik dalam CSF paling ketara pada cephalosporins generasi III - cefotaxime, ceftriaxone dan ceftazidime, serta cefepime milik generasi IV. Cefuroxime secara sederhana melewati BBB hanya dengan radang meninges.

Sebilangan besar cephalosporins secara praktikal tidak dimetabolisme. Pengecualian adalah cefotaxime, yang diubah secara bio untuk membentuk metabolit aktif. Ubat ini dikeluarkan terutamanya oleh buah pinggang, sementara kepekatan yang sangat tinggi dibuat dalam air kencing. Ceftriaxone dan cefoperazone mempunyai laluan perkumuhan dua kali ganda - oleh buah pinggang dan hati. Separuh hayat kebanyakan cephalosporins berkisar antara 1-2 jam. Cefixime, ceftibuten (3-4 jam) dan ceftriaxone (hingga 8.5 jam) mempunyai separuh hayat yang lebih lama, yang memungkinkan untuk menetapkannya sekali sehari. Dalam kegagalan buah pinggang, rejimen dos cephalosporin (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) memerlukan pembetulan.

Reaksi buruk

Reaksi alergi: urtikaria, ruam, eritema multiforme, demam, eosinofilia, penyakit serum, bronkospasme, edema Quincke, kejutan anafilaksis. Langkah-langkah untuk membantu perkembangan kejutan anaphylactic: memastikan patensi saluran udara (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Reaksi hematologi: ujian positif Coombs, dalam kes yang jarang berlaku, eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik. Cefoperazone boleh menyebabkan hipoprothrombinemia dengan kecenderungan untuk berdarah.

CNS: kejang (ketika menggunakan dos tinggi pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu).

Hati: peningkatan aktiviti transaminase (lebih kerap apabila menggunakan cefoperazone). Ceftriaxone dalam dos yang tinggi boleh menyebabkan kolestasis dan pseudocholelithiasis.

Saluran gastrousus: sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, kolitis pseudomembran. Sekiranya anda mengesyaki kolitis pseudomembran (penampilan najis cair bercampur dengan darah), perlu membatalkan ubat dan melakukan pemeriksaan sigmoidoskopi. Langkah-langkah bantuan: pemulihan keseimbangan air dan elektrolit, jika perlu, antibiotik yang aktif terhadap C.difficile (metronidazole atau vancomycin) diresepkan melalui mulut. Jangan gunakan loperamide.

Reaksi tempatan: kesakitan dan penyusupan dengan pentadbiran i / m, phlebitis dengan pentadbiran i / v.

Lain-lain: kandidiasis oral dan vagina.

Petunjuk

Generasi I cephalosporins

Petunjuk utama untuk penggunaan cefazolin pada masa ini adalah profilaksis perioperatif dalam pembedahan. Ia juga digunakan untuk merawat jangkitan kulit dan tisu lembut.

Cadangan penggunaan cefazolin untuk rawatan MEP dan jangkitan saluran pernafasan hari ini harus dianggap sebagai tidak mencukupi kerana spektrum aktiviti yang sempit dan penyebaran rintangan yang luas di antara potensi patogen.

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cephalosporins Generasi II

Jangkitan MEP (pielonefritis sederhana dan teruk);

Cefuroxime axetil, cefaclor:

Jangkitan URT dan LTP (CCA, sinusitis akut, pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh masyarakat);

Jangkitan MEP (pielonefritis ringan hingga sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak);

jangkitan pada kulit dan tisu lembut dari keparahan ringan hingga sederhana.

Cefuroxime dan cefuroxime axetil dapat digunakan sebagai terapi bertahap.

Generasi III cephalosporins

Jangkitan komuniti dan nosokomial yang teruk:

Jangkitan masyarakat yang teruk dan jangkitan nosokomial dari pelbagai lokalisasi dengan peranan etiologi yang disahkan atau kemungkinan P. aeruginosa dan mikroorganisma bukan penapaian lain.

Jangkitan Neutropenik dan imunodefisien (termasuk demam neutropenik).

Penggunaan cephalosporins parenteral generasi ketiga adalah mungkin sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan AMP kumpulan lain.

Jangkitan MEP: pielonefritis ringan hingga sederhana, pielonefritis pada wanita hamil dan menyusui, sistitis akut dan pielonefritis pada kanak-kanak.

Tahap oral terapi bertahap pelbagai jangkitan gram-negatif yang diperolehi masyarakat dan nosokomial setelah mencapai kesan stabil dari penggunaan ubat parenteral.

Jangkitan URT dan LRP (tidak digalakkan menggunakan ceftibuten untuk kemungkinan etiologi pneumokokus).

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora tahan aerobik dan campuran (aerobik-anaerobik):

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Generasi IV cephalosporins

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial, disebabkan oleh mikroflora tahan pelbagai ubat:

Jangkitan NDP (radang paru-paru, abses paru-paru, empyema pleura);

Jangkitan terhadap latar belakang neutropenia dan keadaan imunodefisiensi lain.

Kontraindikasi

Reaksi alergi terhadap cephalosporins.

Amaran

Alahan. Rujukan silang untuk semua cephalosporins. 10% pesakit dengan alahan penisilin juga mungkin alergi terhadap cephalosporins generasi pertama. Alergi silang terhadap penisilin dan sefalosporin generasi II-III diperhatikan lebih jarang (1-3%). Sekiranya terdapat riwayat reaksi alergi segera (contohnya urtikaria, kejutan anafilaksis) terhadap penisilin, maka cephalosporins generasi I harus digunakan dengan berhati-hati. Generasi cephalosporins lain lebih selamat.

Kehamilan. Cephalosporins digunakan pada kehamilan tanpa sekatan, walaupun belum ada kajian terkawal yang memadai mengenai keselamatannya untuk wanita hamil dan janin.

Penyusuan. Cephalosporins dalam kepekatan rendah masuk ke dalam susu ibu. Apabila digunakan oleh ibu menyusu, kemungkinan untuk mengubah mikroflora usus, kepekaan anak, ruam kulit, kandidiasis. Gunakan dengan berhati-hati semasa menyusu. Cefixime dan ceftibuten tidak boleh digunakan kerana kurangnya kajian klinikal yang sesuai.

Pediatrik. Pada bayi baru lahir, peningkatan jangka hayat sefalosporin adalah mungkin disebabkan oleh perkumuhan buah pinggang yang perlahan. Ceftriaxone, yang mempunyai tahap pengikatan tinggi terhadap protein plasma darah, dapat menggantikan bilirubin dari pengikatan protein, oleh itu ia harus digunakan dengan berhati-hati pada bayi baru lahir dengan hiperbilirubinemia, terutama pada bayi prematur.

Geriatrik. Oleh kerana perubahan fungsi ginjal pada orang tua, ada kemungkinan untuk memperlambat ekskresi cephalosporins, yang mungkin memerlukan pembetulan rejimen dos.

Fungsi buah pinggang terjejas. Oleh kerana sebahagian besar cephalosporin dikeluarkan dari badan oleh buah pinggang terutamanya dalam keadaan aktif, rejimen dos AMP ini (kecuali ceftriaxone dan cefoperazone) pada kegagalan buah pinggang mesti diperbetulkan. Apabila menggunakan cephalosporins dosis tinggi, terutamanya apabila digabungkan dengan aminoglikosida atau diuretik gelung, kesan nefrotoksik adalah mungkin.

Disfungsi hati. Sebilangan besar cefoperazone dikeluarkan dalam hempedu, oleh itu, dalam penyakit hati yang teruk, dosnya harus dikurangkan. Pesakit dengan penyakit hati mempunyai peningkatan risiko hipoprothrombinemia dan pendarahan ketika menggunakan cefoperazone; untuk pencegahan, disyorkan untuk mengambil vitamin K.

Pergigian. Penggunaan cephalosporins jangka panjang boleh menyebabkan kandidiasis oral.

Interaksi dadah

Antasid mengurangkan penyerapan cephalosporins oral di saluran gastrousus. Harus ada selang waktu sekurang-kurangnya 2 jam antara pengambilan ubat ini..

Dengan gabungan cefoperazone dengan antikoagulan dan agen antiplatelet, risiko pendarahan, terutama gastrointestinal, meningkat. Tidak disyorkan untuk menggabungkan cefoperazone dengan trombolitik.

Sekiranya penggunaan alkohol semasa rawatan dengan cefoperazone, reaksi seperti disulfiram mungkin berlaku.

Apabila cephalosporins digabungkan dengan aminoglikosida dan / atau diuretik gelung, terutama pada pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, risiko nefrotoksisitas dapat meningkat.

Maklumat untuk pesakit

Sebaiknya bawa ke dalam cephalosporins dengan jumlah air yang mencukupi. Cefuroxime axetil mesti diambil bersama makanan, semua ubat lain - tanpa mengira pengambilan makanan (jika muncul gejala dyspeptik, dibenarkan untuk mengambilnya semasa atau selepas makan).

Sediakan dan ambil bentuk dos oral cair mengikut arahan yang diberikan..

Ikuti dengan ketat kaedah temu janji yang ditetapkan sepanjang rawatan, jangan melewatkan dos dan ambil secara berkala. Sekiranya dos terlepas, ambil secepat mungkin; jangan ambil jika sudah hampir masanya untuk dos seterusnya; jangan menggandakan dos. Kekalkan tempoh terapi, terutamanya dengan jangkitan streptokokus.

Berunding dengan doktor jika tidak ada peningkatan dalam beberapa hari atau gejala baru muncul. Sekiranya ruam, gatal-gatal atau tanda-tanda reaksi alergi lain muncul, berhenti minum ubat dan berjumpa doktor.

Tidak disyorkan untuk mengambil antasid dalam 2 jam sebelum dan sesudah mengambil cephalosporin oral.

Semasa rawatan dengan cefoperazone dan selama dua hari setelah selesai, minuman beralkohol harus dielakkan.

Kumpulan farmakologi - Cephalosporins

Dadah subkumpulan dikecualikan. Aktifkan

Penerangan

Cephalosporins adalah antibiotik, struktur kimia yang berdasarkan pada asid 7-aminocephalosporic. Ciri utama cephalosporins adalah spektrum tindakan yang luas, tindakan bakteria tinggi, ketahanan yang tinggi terhadap beta-laktamase berbanding dengan penisilin.

Mengikut spektrum aktiviti antimikroba dan kepekaan terhadap beta-lactamases, cephalosporins dari generasi I, II, III dan IV dibezakan. Cephalosporins generasi pertama (spektrum sempit) merangkumi cefazolin, cephalothin, cephalexin, dan lain-lain; Cephalosporins generasi II (bertindak pada gram positif dan beberapa bakteria gram negatif) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor, dll.; Cephalosporins generasi ke-3 (pelbagai) - cefixime, cefotaxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, ceftibuten, dan lain-lain; Generasi IV - cefepime, cefpirome.

Semua sefalosporin mempunyai aktiviti kemoterapi yang tinggi. Ciri utama cephalosporins generasi pertama adalah aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, termasuk menentang pembentukan penisilinin (pembentukan beta-laktamase), strain tahan benzylpenicillin, terhadap semua jenis streptokokus (kecuali enterococci), gonococci. Cephalosporins generasi II juga mempunyai aktiviti antistaphylococcal yang tinggi, termasuk terhadap strain yang tahan penisilin. Mereka sangat aktif menentang Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cephalosporins generasi ketiga mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas daripada cephalosporins dari generasi pertama dan kedua, dan lebih banyak aktiviti terhadap bakteria gram-negatif. Generasi IV cephalosporins mempunyai perbezaan khas. Seperti cephalosporins generasi II dan III, mereka tahan terhadap plasmid beta-lactamases bakteria gram-negatif, tetapi, di samping itu, mereka tahan terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan, tidak seperti cephalosporin lain, menunjukkan aktiviti yang tinggi terhadap hampir semua bakteria anaerob, dan juga bakteroid. Berkaitan dengan mikroorganisma gram-positif, mereka agak kurang aktif daripada cephalosporins generasi pertama, dan tidak melebihi aktiviti cephalosporins generasi ke-3 pada mikroorganisma gram-negatif, tetapi mereka tahan terhadap beta-laktamase dan sangat berkesan terhadap anaerob.

Cephalosporins mempunyai sifat bakteria dan menyebabkan lisis sel. Mekanisme kesan ini dikaitkan dengan kerosakan pada membran sel bakteria pembahagi, kerana penghambatan enzimnya secara spesifik..

Sejumlah sediaan gabungan telah dibuat yang mengandungi penisilin dan sefalosporin dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase (asid clavulanic, sulbactam, tazobactam).

Apa itu cephalosporins: senarai ubat, semua generasi

Cephalosporins - sekumpulan antibiotik beta-laktam dengan aktiviti antibakteria yang tinggi.

Perkembangan sejarah kumpulan cephalosporin

Pada awal tahun 1948, saintis Itali Giuseppe Brodzu menemui bahan yang diasingkan dari budaya cetakan "Cephalosporium Acremonium", yang mempunyai aktiviti antibakteria terhadap patogen tifus. Ternyata berkesan terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Kemudian, saintis mengasingkan zat dari jamur ini yang disebut cephalosporin C, yang merupakan permulaan penciptaan antibiotik kumpulan cephalosporin. Ubat antibakteria kumpulan cephalosporin telah berjaya digunakan dalam kes di mana antibiotik kumpulan penisilin tidak berkesan. Cephalosporins diperkenalkan ke dalam amalan klinikal pada tahun 60-an. abad yang lalu, mewakili salah satu kelas antibiotik yang paling luas. Antibiotik pertama dalam kumpulan ini ialah "Cephalotin".

Ciri umum antibiotik cephalosporin

Menggabungkan kecekapan tinggi dengan ketoksikan rendah, ia banyak digunakan dalam amalan klinikal. Terdapat pelbagai prinsip untuk sistematisasi cephalosporins, namun pada masa ini, yang paling umum diterima dan senang dari sudut praktikal adalah klasifikasi cephalosporins mengikut generasi, dengan tiga yang pertama diwakili oleh ubat untuk pentadbiran oral dan parenteral.

Dalam siri dari generasi pertama hingga ketiga, cephalosporins cenderung memperluas spektrum tindakan dan meningkatkan tahap aktiviti antimikroba terhadap bakteria gram-negatif dengan sedikit penurunan aktiviti terhadap staphylococci.

Cephalosporins dari generasi keempat dan kelima menggabungkan aktiviti tinggi terhadap bakteria gram positif dan gram negatif. Ciri penting ubat generasi terkini, yang membezakannya dengan cephalosporins lain dan, secara amnya, semua antibiotik beta-laktam, adalah aktiviti mereka terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Sifat umum cephalosporins

• Tindakan bakteria kuat.
• Spektrum aktiviti yang luas (kecuali cephalosporins generasi pertama), termasuk banyak mikroorganisma gram positif dan gram negatif yang signifikan secara klinikal.
• Rintangan beta-laktamase S. aureus.
• Kepekaan beta-laktamase spektrum lanjutan.
• Kekurangan aktiviti terhadap "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus (kecuali cephalosporins generasi kelima), enterococci dan listeria.
• Peningkatan timbal balik dengan aminoglikosida.
• Ketoksikan rendah.
• Julat terapi yang luas.
• Alergi silang dengan penisilin pada 5-10% pesakit.

Kesan sampingan cephalosporins yang tidak diingini

Secara amnya, cephalosporins boleh diterima dengan baik dan secara amnya tidak menyebabkan kesan sampingan yang serius.

Semasa menggunakannya, kesan buruk berikut adalah mungkin:

• Reaksi alergi - urtikaria, ruam seperti campak, demam, eosinofilia, penyakit serum, kejutan anafilaksis. Pada pesakit yang alah kepada penisilin, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap cephalosporins (terutama generasi pertama) meningkat sebanyak 4 kali. Akibatnya, alahan silang mungkin berlaku pada 5-10% kes. Oleh itu, jika terdapat sejarah tanda-tanda reaksi alergi jenis lambat (urtikaria, kejutan anaphylactic, dll.) Kepada penisilin, sefalosporin generasi pertama dikontraindikasikan.
• Reaksi hematologi - ujian positif Coombs, dalam kes yang jarang berlaku - leukopenia, eosinofilia. Semasa menggunakan cefoperazone, hipoprothrombinemia mungkin berkembang.
• Peningkatan aktiviti transaminase.
• Saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.

Pengelasan dan nama antibiotik cephalosporin

Terdapat 5 generasi cephalosporins

Generasi pertama

• Cefazolin (Kefzol, garam natrium Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

• Cephalexin (Cephalexin, Cephalexin-AKOS).

Baca lebih lanjut mengenai cephalosporins generasi pertama di sini

Generasi kedua

• Cefuroxime (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).

• Cefuroxime axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).

Generasi ketiga

• Cefotaxime.
• Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazone sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).

• Cefixime (Suprax, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spectracef).

Generasi keempat

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Generasi kelima

• Ceftaroline (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zefter).

Ciri-ciri cephalosporins generasi pertama

Cephalosporins generasi pertama mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang sempit. Kepentingan klinikal terbesar adalah kesannya pada cocci gram-positif, kecuali MRSA dan enterococci. Pada masa yang sama, mereka boleh dimusnahkan oleh beta-laktamase dari banyak bakteria gram-negatif, oleh itu, mereka lebih lemah daripada cephalosporins dari generasi kedua dan terutama generasi ketiga dan keempat, mereka bertindak pada mikroorganisma yang sesuai. Wakil utama cephalosporins parenteral generasi pertama adalah cefazolin, oral - cephalexin.

Ciri-ciri cephalosporins generasi kedua

Perbezaan klinikal yang signifikan antara cephalosporins generasi kedua dan ubat generasi pertama adalah aktiviti mereka yang lebih tinggi terhadap flora gram negatif. Dadah parenteral utama generasi ini adalah cefuroxime. Pentadbiran oral merangkumi cefuroxime axetil dan cefaclor.

Ciri-ciri cephalosporins generasi ketiga

Kerana ketahanan mereka yang lebih besar terhadap beta-laktamase, cephalosporin generasi ketiga mempunyai aktiviti yang lebih tinggi daripada ubat generasi pertama dan kedua terhadap bakteria gram-negatif keluarga Enterobacteriaceae, termasuk banyak strain multi-tahan nosokomial. Sebilangan cephalosporins generasi ketiga (ceftazidime, cefoperazone) aktif melawan P. aeruginosa. Berkaitan dengan staphylococci, aktiviti mereka agak lebih rendah daripada cephalosporins generasi pertama.
Cephalosporins generasi ketiga tidak bertindak pada "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus, enterococci dan listeria, mempunyai aktiviti anti-anaerobik yang rendah, dimusnahkan oleh ubat bel-lactam.
Cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan secara meluas dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh komuniti dan nosokomial yang disebabkan oleh mikroflora sensitif.
Untuk jangkitan teruk dan campuran, cephalosporins parenteral generasi ketiga digunakan dalam kombinasi dengan amikacin, metronidazole, vancomycin. Dalam rawatan radang paru-paru yang diperoleh masyarakat, mereka sering digunakan dalam kombinasi dengan makrolida atau fluoroquinolones pernafasan. Cephalosporins oral generasi ketiga digunakan untuk jangkitan sederhana dari komuniti, serta tahap kedua terapi berurutan setelah menetapkan ubat parenteral.

Ciri-ciri cephalosporins generasi keempat

Cephalosporins generasi keempat termasuk cefepime dan cefpirome, yang serupa dalam banyak sifat. Cephalosporins generasi keempat lebih tahan daripada semua cephalosporins lain terhadap tindakan beta-lactamases kromosom dan plasmid kelas AshpC, yang biasa berlaku pada strain nosokomial untuk menembusi membran luar bakteria gram-negatif.
Berbanding dengan cephalosporins generasi ketiga, mereka lebih aktif melawan cocci gram-positif (tetapi tidak bertindak pada MRSA dan enterococci), bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan P. aeruginosa.

Ciri-ciri cephalosporins generasi kelima

Cephalosporins generasi kelima merangkumi dua antibiotik, ceftaroline dan ceftobiprol. Di antara cephalosporins, mereka dicirikan oleh spektrum aktiviti antibakteria yang paling luas..

Ciri utama mereka dibandingkan dengan sefalosporin generasi sebelumnya dan secara amnya dengan semua antibiotik beta-laktam adalah aktiviti menentang "pengubahsuaian" Staphylococcus aureus.

Pada masa yang sama, mereka mempunyai aktiviti yang setanding dengan cephalosporin generasi ketiga dan keempat terhadap bakteria gram-positif dan gram-negatif yang signifikan secara klinikal:

• Streptococcus spp.,
• S.pneumoniae,
• Enterobacteriaceae (termasuk strain tahan pelbagai ubat),
• H. influenzae (termasuk strain yang menghasilkan beta-lactamases.

Berdasarkan hasil ujian klinikal terkawal yang kini disiapkan cephalosporins generasi kelima, petunjuk yang digunakan secara rasmi terhad kepada pneumonia (ceftaroline) dan jangkitan kulit dan tisu lembut (kedua-dua ubat) pada pesakit berusia lebih dari 18 tahun..

Antibiotik kumpulan cephalosporin, penggunaan

Dari segi tindakan antimikroba, ia tergolong dalam antibiotik dengan spektrum tindakan yang luas, tahan terhadap penisilinase (jika anda terlupa, saya mengingatkan anda bahawa ini adalah enzim dalam sel bakteria yang merosakkan penisilin).

Cephalosporins adalah sebatian separa sintetik. Semua derivatif yang disintesis secara konvensional dibahagikan kepada 4 generasi. Setiap generasi meningkatkan kestabilan, aktiviti dan spektrum tindakan mereka. Mereka digunakan terutamanya untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria gram-negatif (misalnya, jangkitan ginjal, sistitis), atau bakteria gram-positif jika penisilin tidak berkesan. Sebilangan besar cephalosporins kurang diserap dari saluran gastrointestinal, ada yang diambil secara oral (cephalexin).

Daripada kesan sampingan pada cephalosporins, alahan adalah yang paling biasa, terutamanya jika terdapat alergi terhadap penisilin. Gangguan hati dan ginjal juga terjadi; dengan suntikan, sakit, pembakaran, dan reaksi keradangan dapat terjadi. Sekiranya ubat digunakan secara dalaman, pencernaan mungkin terganggu (sakit perut, cirit-birit, muntah). Kesan cephalosporins pada janin belum cukup dikaji, oleh itu, wanita hamil hanya diresepkan untuk alasan kesihatan.

Cephalosporins generasi pertama:

Ia tidak diserap ketika diambil secara oral, diberikan secara intramuskular atau intravena. Apabila diberikan secara intramuskular, kepekatan terapi dalam darah dipertahankan untuk waktu yang lama (diberikan setiap 8-12 jam, bergantung kepada keparahan penyakit). Untuk suntikan intramuskular, larutkan isi botol dalam 2-3 ml NaCl isotonik (garam) atau air untuk suntikan, suntik jauh ke dalam otot.

• Serbuk reflin untuk penyelesaian untuk suntikan 1 g ("Ranbaxi", India)
• Serbuk garam natrium cefazolin untuk larutan untuk suntikan 1g
• Serbuk garam natrium cefazolin untuk penyelesaian untuk suntikan 500mg
• Serbuk Totacef untuk larutan suntikan 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Serbuk Cefamezin untuk penyediaan larutan untuk suntikan 1g ("KRKA", Slovenia)
• Serbuk Kefzol untuk larutan untuk suntikan 1g ("Eli Lilly", Amerika Syarikat).

Stabil di persekitaran berasid perut, cepat diserap, terutama sebelum makan.

Ia diambil 4 kali sehari (setiap 6 jam). Sekiranya anda menghidap penyakit hati, buah pinggang, anda perlu mengurangkan dosnya..

• Topi Cephalexin. 250mg No. 20
• Tudung lexin. 500mg No. 20 ("Hikma", Jordan)
• Serbuk Leksin-125 untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Serbuk Leksin-250 untuk penggantungan untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Butiran Ospexin untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Butiran Ospexin untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("Biochemie", Austria)
• Penutup Ospexin. 250mg No. 10 (Biochemie, Austria)
• Penutup Ospexin. 500mg No. 10 (Biochemie, Austria)
• Serbuk Sporidex untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 125mg / 5ml 60ml ("Ranbaxi", India)
• Topi Sporidex. 250mg No. 30 ("Ranbaxi", India)
• Topi Sporidex. 500mg No. 10 ("Ranbaxi", India).

Cefadroxil

• Topi Duracef. 500mg No. 12 (UPSA, Perancis)
• Serbuk Duracef untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 250mg / 5ml 60ml ("UPSA", Perancis).

Cephalosporins generasi ke-2:

Disuntik 3-4 kali sehari secara intravena atau intramuskular

• Serbuk Zinacef untuk penyediaan larutan untuk suntikan 1.5 g ("GlaxoWellcome", Great Britain)
• Serbuk Zinacef untuk penyelesaian untuk suntikan 250mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Serbuk Zinacef untuk penyelesaian untuk suntikan 750mg ("GlaxoWellcome", Great Britain).

Ambil 2 kali sehari.

• Butiran Zinnat untuk penyediaan penggantungan untuk pemberian oral 125mg / 5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Great Britain)
• Tab Zinnat.125mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Great Britain)
• Tab Zinnat. 250mg No. 10 ("GlaxoWellcome", Great Britain).

Diberikan secara intramuskular atau intravena setiap 8 jam, Gunakan dengan berhati-hati jika terdapat pelanggaran hati dan ginjal.

• Serbuk Mefoxin untuk penyelesaian untuk suntikan 1 g ("MSD", Amerika Syarikat).

Spektrum luas tindakan antimikroba. Ia diambil 3 kali sehari. Kursus rawatan biasanya 7-10 hari. Kesan sampingan mungkin termasuk gangguan pencernaan (mual, muntah, cirit-birit), pening, sakit kepala, penyakit kuning.

• Penutup Wercef. 250mg No. 3 ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins generasi ke-3:

Spektrum tindakan dan aktiviti antimikrob yang lebih luas

Ia digunakan secara intramuskular dan intravena. Apabila diberikan secara intramuskular, 1 g serbuk dilarutkan dalam 2 g air untuk suntikan. Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam). Ubat ini disertai dengan pelarut yang mengandungi lidocaine untuk mengurangkan kesakitan semasa suntikan.

• Serbuk Claforan untuk penyelesaian untuk suntikan 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Serbuk garam natrium Cefotaxime untuk larutan untuk suntikan 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ia menembusi organ dan tisu dengan baik. Biasanya digunakan setiap 8-12 jam, bergantung kepada keparahan jangkitan. Larutkan dalam larutan NaCl isotonik (masin) atau larutan glukosa 5%. Untuk pentadbiran intramuskular, ia boleh dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%. Isipadu pelarut bergantung pada kaedah pemberian dan jumlah serbuk di dalam botol. Apabila air ditambahkan, ubat larut dengan pembentukan gelembung, tekanan di dalam botol meningkat, oleh itu disarankan untuk menambahkan pelarut di bahagian dan setelah menggoncangkan botol, masukkan jarum jarum suntik ke dalam gabus sehingga gas dari botol keluar dan tekanan normal. Penyelesaian siap mungkin mempunyai warna dari kuning muda hingga kuning tua.

• Serbuk Fortum untuk penyediaan larutan untuk suntikan 1g ("GlaxoWellcome", Great Britain)
• Serbuk Fortum untuk penyelesaian untuk suntikan 500mg ("GlaxoWellcome", Great Britain)
• Serbuk Fortum untuk penyelesaian untuk suntikan 250mg ("GlaxoWellcome", UK).

Ia menembusi organ dan tisu dengan baik. Ia digunakan secara intramuskular dan intravena. Apabila diberikan secara intramuskular, 1 g serbuk dilarutkan dalam 2 g air untuk suntikan. Masukkan sekali sehari (setiap 24 jam). Sekiranya penyakit hati dan buah pinggang, perlu mengurangkan dos..

• Serbuk garam natrium Ceftriaxone untuk larutan untuk suntikan 1g ("Ranbaxi", India)
• Serbuk garam natrium Ceftriaxone untuk penyediaan larutan untuk suntikan 500mg ("Ranbaxi", India)
• Serbuk Oframax untuk penyelesaian untuk suntikan 1g ("Ranbaxi", India).

Cephalosporins generasi ke-4:

Kestabilan tinggi. Spektrum tindakan yang luas - aktif melawan bakteria yang paling dikenali.

Masukkan 2 kali sehari (setiap 12 jam) secara intramuskular atau intravena. Kursus rawatan biasanya 7-10 hari. Untuk pentadbiran intramuskular, ia boleh dilarutkan dalam larutan lidokain 0,5% atau 1%, larutan NaCl isotonik, larutan glukosa 5% dan 10%. Isipadu pelarut bergantung pada kaedah pemberian dan jumlah serbuk di dalam botol. Ubat ini biasanya boleh diterima dengan baik. Gangguan sistem pencernaan dan reaksi alahan yang paling biasa. Tidak disyorkan untuk digunakan sekiranya terdapat intoleransi terhadap antibiotik sefalosporin, penisilin atau makrolida lain. Semasa penyimpanan, larutan atau serbuk mungkin gelap, ini tidak mempengaruhi aktivitinya.

• Serbuk Maxipim untuk penyelesaian suntikan (Bristol-Myers Squibb).

Mengapa jerawat muncul di bahagian belakang, dan bila perlu berjumpa doktor dengan masalah ini?

Cephalosporins dalam tablet: senarai ubat dari pelbagai generasi

Cephalosporins dalam tablet adalah antibiotik bakterisida yang mempunyai spektrum aktiviti yang luas dan merangkumi sebahagian besar patogen masalah. Sebagai peraturan, dana ini dapat diterima dengan baik oleh badan, dan manifestasi alahan sangat jarang berlaku. Ubat-ubatan tertentu diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak, orang tua dan wanita hamil.

ciri umum

Cephalosporins sangat popular kerana terdapat sejumlah manfaat, yang meliputi:

• proses rawatan boleh dijalankan di rumah;
• kesan bakteria yang ketara.
• peningkatan daya tahan terhadap beta-laktamase;
• kemudahan penggunaan tablet.

Sejarah penemuan, mekanisme pemerolehan

Buat pertama kalinya, cephalosporins dibesarkan pada tahun 1948 terima kasih kepada saintis Itali Giuseppe Brotzu. Dia melihat bahawa mereka mempromosikan aktiviti terhadap agen penyebab demam kepialu. Buat pertama kalinya antibiotik dari kumpulan cephalosporins diperoleh pada tahun 1964 oleh Eli Lilly.

Petunjuk

Antibiotik ubat dalam bentuk pil boleh diresepkan untuk orang yang mempunyai keadaan berikut:

• uretritis;
• bronkitis kronik;
• otitis media;
• sakit tekak streptokokus;
• bronkitis pada peringkat akut;
• shigellosis;
• sistitis;
• furunculosis;
• pielonefritis;
• luka virus saluran pernafasan atas.

Alat ini juga dapat digunakan sebagai langkah pencegahan perkembangan komplikasi berjangkit selepas dan semasa operasi..

Kesan sampingan

Selepas menggunakan cephalosporins, kesan sampingan boleh berlaku, yang paling biasa adalah:

• bermulanya loya;
• sakit kepala;
• perkembangan cirit-birit;
• tindak balas alahan;
• disfungsi buah pinggang;
• serangan muntah;
• gangguan hati;
• perut tidak selesa;
• sakit di bahagian perut;
• dysbiosis;
• pening;
• gangguan pembekuan darah;
• leukopenia;
• kemunculan ruam pada kulit;
• eosinofilia.

Kontraindikasi

Alergi adalah kontraindikasi langsung kepada semua ubat dengan spektrum tindakan apa pun. Dengan berhati-hati, agen tersebut boleh diresepkan kepada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal dan hati..

Pengelasan ubat

Secara keseluruhan, ubat telah mengembangkan 5 generasi antibiotik.

Mengikut generasi

Ubat dari kumpulan cephalosporin terdapat dalam dua bentuk pelepasan, untuk suntikan dan untuk pemberian oral. Tablet tergolong dalam generasi pertama, kedua dan ketiga, dan generasi empat dan lima hanya milik ubat parenteral. Biasanya, antibiotik boleh diresepkan untuk merawat jangkitan kecil dan digunakan di rumah.

Yang pertama

Cephalosporins generasi pertama - senarai ubat:

1. Cefazolin.
2. Cefradine.
3. Cefadroxil.
4. Cephalexin.

Cephalosporins ini boleh diresepkan untuk memerangi penyakit yang mempengaruhi kulit, sendi dan tulang..

Kedua

Cephalosporins generasi ke-2 - senarai ubat:

1. Cefuroxime.
2. Cefotaxime.
3. Cefotetan.
4. Cefaclor.

Ubat semacam itu boleh diresepkan untuk penyakit berikut:

• pemburukan otitis media dan sinusitis;
• terapi pasca operasi;
• perkembangan radang paru-paru kecil;
• bronkitis dalam fasa akut dalam bentuk kronik;
• jangkitan pada sendi, tulang dan kulit.

Ketiga

Ubat termasuk:

1. Ceftriaxone.
2. Ceftazidime.
3. Cefixime.
4. Cefotaxime.
5. Cefrpiridoxime.

Cephalosporins generasi ke-3 dan ke-4 dalam tablet diresepkan untuk penyakit berikut:

• otitis media;
• sistitis, pyelonephritis, uretritis dan gonorea yang tidak rumit;
• tonsilitis, yang disebabkan oleh streptokokus;
• bentuk akut keradangan bronkus;
• shigellosis;
• bronkitis kronik, berlaku pada peringkat akut;
• faringitis yang disebabkan oleh streptokokus.

Keempat

Cephalosporins generasi keempat merangkumi:

1. Cefoxitin.
2. Cefpirome.
3. Cefepim.
4. Cefmetazole.

Ubat generasi keempat diresepkan untuk penyakit berikut:

• pneumonia;
• abses paru-paru;
• empyema pleura;
• sepsis;
• kerosakan artikular.

Generasi antibiotik ini tidak terdapat dalam tablet kerana struktur molekulnya..

Yang kelima

Ubat cephalosporins generasi kelima termasuk:

1. Ceftobiprol.
2. Ceftobiprolamedocaryl.

Dana boleh ditetapkan untuk penyakit berikut:

• jangkitan yang telah memasuki badan semasa hubungan seks tanpa perlindungan;
• patologi kronik saluran pencernaan;
• patologi sendi dan tulang dengan proses keradangan yang ketara;
• lesi gangren;
• gangguan kulit dengan perkembangan ulser trofik, pengumpulan nanah dan bisul;
• patologi akut saluran pencernaan;
• penyakit saluran pernafasan atas, paru-paru dan bronkus.

Cephalosporins generasi ke-5 tidak terdapat dalam tablet.

Ciri aplikasi

Setiap ubat generasinya mempunyai arahan khusus untuk digunakan..

Generasi pertama

Orang yang mempunyai reaksi alergi, terutama ubat-ubatan, harus mengambil antibiotik dengan berhati-hati.

Rawatan dengan antibiotik untuk penyakit serius pada orang tua atau dengan badan yang lemah boleh menyebabkan cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik, kolitis pseudomembran. Penggunaan ejen generasi pertama mesti dikecualikan jika cirit-birit dengan campuran darah dikesan dan terapi yang sesuai harus dilakukan.

Cephalosporins generasi pertama diresepkan dengan berhati-hati bagi orang yang menderita penyakit saluran pencernaan, pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu, gangguan sistem saraf pusat dan epilepsi.

Kedua

Cephalosporin generasi kedua diresepkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mempunyai masalah dengan fungsi hati, dalam kes ini, dosnya ditetapkan secara berasingan untuk setiap satu. Penggunaan ubat-ubatan tersebut tidak digalakkan untuk gangguan usus yang teruk yang berlaku dengan cirit-birit dan muntah.

Antibiotik cephalosporin generasi ke-3

Dengan penggunaan antibiotik generasi ketiga yang berpanjangan untuk penggunaan dalaman, perlu memantau gambaran darah periferi secara berkala, serta petunjuk keadaan buah pinggang dan hati.

Sekiranya terapi dengan sefalosporin generasi ketiga, imbasan ultrasound pundi hempedu akan menunjukkan kegelapan, yang hilang setelah menghentikan rawatan. Fenomena serupa sering disertai dengan kehadiran kesakitan di hipokondrium yang betul. Perlu berhati-hati semasa menggunakan produk tersebut semasa menyusu..

Keempat

Cephalosporins generasi keempat diresepkan dalam rawatan bayi baru lahir dalam bentuk pelarut tanpa bahan pengawet. Produk ini tidak digalakkan untuk rawatan meningitis..

Dadah generasi kelima

Penggunaan jangka panjang cephalosporins generasi kelima dapat menyumbang kepada penyediaan keadaan yang baik untuk pembiakan mikroba yang tidak sensitif, oleh sebab ini, keadaan pesakit harus dinilai dari semasa ke semasa.

Dalam beberapa kes, sawan mungkin berlaku selepas penggunaan antibiotik generasi kelima. Selalunya ia diperhatikan apabila ada penyakit pada sistem saraf pusat yang dikesan..

Permohonan untuk kanak-kanak

Sebilangan besar kanak-kanak usia sekolah menderita pelbagai penyakit berjangkit yang mempengaruhi hidung, tekak, telinga dan organ pernafasan. Sebilangan besar kanak-kanak ini didiagnosis dengan tonsilofaringitis. Cephalosporins dapat membantu merawat penyakit ini. Lebih-lebih lagi, jika penyakit ini disebabkan oleh streptokokus, maka rawatan harus berlangsung sekurang-kurangnya 10 hari.

Salah satu keadaan yang biasa berlaku pada kanak-kanak adalah otitis media akut. Pada masa yang sama, 40% penyakit disebabkan oleh pneumococcus, dan dari 25% hingga 30% - oleh influenza hemophilus, dari 10% hingga 12% oleh moraxella. Ubat yang paling biasa digunakan dalam semua kes adalah cefuroxime axetil.

Hasil yang baik dalam rawatan pelbagai jangkitan bakteria ditunjukkan oleh cephalosporin cefpodoximproxetil generasi 3. Ia mempunyai kadar penyerapan yang tinggi oleh badan. Sekiranya antibiotik kumpulan cephalosporin digunakan dalam rawatan penyakit kanak-kanak, maka perlu memperhatikan penguatan tubuh menggunakan bahan tambahan aktif secara biologi yang akan mengandungi vitamin kumpulan C dan B.

Interaksi dadah

Interaksi ubat cephalosporins:

1. Cephalosporins tidak sesuai dengan minuman beralkohol. Sekiranya tidak mematuhi peraturan dan kombinasi antibiotik dengan alkohol, hipotrombinemia mungkin berlaku.
2. Ceftriaxone tidak disetujui untuk digunakan pada bayi kerana risiko hiperbilirubinemia. Ubat ini diresepkan dengan berhati-hati sekiranya gangguan fungsi buah pinggang dan hati, serta riwayat hipersensitiviti. Dos ubat sebelum penggunaannya harus dikurangkan kerana berat badan kanak-kanak yang rendah dan penyerapan bahan aktif yang tinggi..
3. Cephalosporins tidak dapat digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan, agen antiplatelet dan trombolitik kerana risiko pendarahan yang ketara.
4. Gabungan ubat dengan antasid dianggap tidak diingini kerana keberkesanan terapi antibiotik yang berkurang..
5. Gabungan cephalosporins dilarang dengan diuretik gelung kerana risiko nefrotoksisiti yang ketara.

Video

Anda akan mengetahui lebih banyak maklumat berguna mengenai cephalosporins dari video berikut.