Antibiotik tanpa penisilin untuk batuk

Hari ini tidak ada satu institusi perubatan yang dapat melakukan tanpa antibiotik. Rawatan pelbagai penyakit yang berjaya hanya mungkin dilakukan melalui penunjukan terapi antibakteria yang berkesan. Antibiotik pada masa ini diwakili oleh pelbagai jenis ubat yang bertujuan untuk mematikan persekitaran patogen yang bersifat bakteria.

Antibiotik pertama yang dihasilkan adalah penisilin, yang mengalahkan beberapa wabak dan penyakit mematikan pada abad ke-20. Hari ini, antibiotik kumpulan penisilin jarang digunakan dalam amalan perubatan kerana sensitiviti tinggi pesakit dan risiko mengembangkan alergi..

Kumpulan antibiotik tanpa penisilin

Terapi antibakteria tanpa penggunaan komponen penisilin menunjukkan perlantikan ubat alternatif kumpulan farmakologi lain. Antibiotik tanpa penisilin dalam kumpulan besar dihasilkan untuk rawatan pelbagai penyakit di hospital dan amalan pesakit luar pada kanak-kanak atau orang dewasa.

Kumpulan Cephalosporin

Cephalosporins adalah antibiotik dengan pelbagai kesan, yang disebabkan oleh kesan buruk pada banyak kumpulan mikroorganisma, strain dan persekitaran patogen lain. Ubat dari kumpulan cephalosporin boleh didapati sebagai suntikan intramuskular atau intravena. Antibiotik kumpulan ini ditetapkan untuk keadaan berikut:

  • penyakit nefrologi (pielonefritis, glomerulonefritis);
  • radang paru-paru fokus, tonsilitis, otitis media catarrhal akut;
  • keradangan urologi dan ginekologi yang teruk (contohnya, cystitis):
  • sebagai terapi untuk intervensi pembedahan.

Cephalosporins yang terkenal termasuk Ceforal, Suprax, Pantsef. Semua antibiotik dalam siri ini mempunyai kesan sampingan yang serupa, misalnya, gangguan dyspeptik (najis yang teruk, ruam kulit, mual). Kelebihan utama antibiotik bukan sahaja kesan buruk pada banyak strain, tetapi juga kemungkinan merawat kanak-kanak (termasuk tempoh neonatal). Antibiotik cephalosporin diklasifikasikan ke dalam kumpulan berikut:

Generasi pertama

Antibiotik Cephalosporin termasuk Cefadroxil dan Cephalexin, Cefazolin, Cefuroxime.

Mereka digunakan dalam penyakit keradangan yang disebabkan oleh banyak bakteria anaerob, jangkitan staphylococcal, streptococci dan lain-lain.

Ubat ini dikeluarkan dalam pelbagai bentuk: dari tablet hingga penyelesaian untuk pentadbiran parenteral..

Generasi ke-2

Ubat yang terkenal dalam kumpulan ini: Cefuroxime (suntikan), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Ubat ini sangat aktif melawan banyak bakteria gram positif dan gram negatif. Ubat ini boleh didapati dalam bentuk penyelesaian dan dalam bentuk tablet.

Generasi III

Antibiotik siri ini tergolong dalam spektrum tindakan yang luas. Ubat ini bertindak pada hampir semua mikroorganisma dan dikenali dengan nama berikut:

  • Ceftriaxone;
  • Ceftazidime;
  • Cefoperazon;
  • Cefotaxime;
  • Cefixime dan Ceftibuten.

Bentuk pelepasan - suntikan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Semasa ubat diberikan, ia sering dicampurkan dengan larutan garam atau lidokain untuk mengurangkan kesakitan. Ubat dan komponen tambahan dicampurkan dalam satu picagari.

Generasi IV

Kumpulan ini hanya diwakili oleh satu ubat - Cefepim. Industri farmaseutikal menghasilkan ubat dalam bentuk serbuk, yang diencerkan sebelum pentadbiran melalui jalan parenteral atau intramuskular.

Kesan merosakkan antibiotik adalah mengganggu sintesis dinding badan unit mikrob pada tahap sel. Kelebihan utama merangkumi kemungkinan rawatan pesakit luar, kemudahan penggunaan, penggunaan pada anak kecil, risiko minimum kesan sampingan dan komplikasi.

Kumpulan makrolida

Antibiotik dari kumpulan makrolida adalah ubat generasi baru, yang strukturnya adalah cincin lakton makrosiklik penuh. Mengikut jenis struktur molekul-atom, kumpulan ini menerima nama ini. Beberapa jenis makrolida dibezakan dari bilangan atom karbon dalam komposisi molekul:

  • 14, 15 anggota;
  • 15 orang.

Makrolida sangat aktif melawan banyak bakteria kokcal gram positif, serta patogen yang bertindak pada tahap sel (contohnya, mycoplasma, legionela, campylobacter). Makrolida mempunyai ketoksikan paling rendah, sesuai untuk rawatan penyakit radang organ ENT (sinusitis, batuk rejan, otitis media pelbagai klasifikasi). Senarai ubat makrolida adalah seperti berikut:

  • Erythromycin. Antibiotik, jika perlu, dibenarkan walaupun semasa kehamilan dan menyusui, walaupun terdapat kesan antibakteria yang kuat.
  • Spiramycin. Ubat ini mencapai kepekatan tinggi dalam tisu penghubung banyak organ. Sangat aktif melawan bakteria yang disesuaikan dengan beberapa sebab kepada makrolida 14 dan 15 anggota.
  • Clarithromycin. Pelantikan antibiotik dianjurkan apabila aktiviti patogen Helicobacter pylori dan mycobacteria atipikal diaktifkan.
  • Roxithromycin dan Azithromycin. Ubat-ubatan tersebut lebih mudah diterima oleh pesakit daripada spesies lain dari kumpulan yang sama, tetapi dos hariannya harus diminimumkan..
  • Josamycin. Berkesan terhadap bakteria tahan seperti staphylococci dan streptococci.

Banyak kajian perubatan mengesahkan kemungkinan kesan sampingan yang rendah. Kelemahan utama dapat dianggap sebagai perkembangan pesat dari pelbagai kumpulan mikroorganisma, yang menjelaskan kekurangan hasil terapi pada beberapa pesakit..

Kumpulan Fluoroquinolone

Antibiotik dari kumpulan fluoroquinols tidak mengandungi penisilin dan komponennya, tetapi digunakan untuk merawat penyakit radang yang paling akut dan teruk.

Ini termasuk otitis media bilateral purulen, radang paru-paru bilateral yang teruk, pielonefritis (termasuk bentuk kronik), salmonellosis, sistitis, disentri dan lain-lain.

Fluoroquinols termasuk ubat berikut:

  • Ofloxacin;
  • Levofloxacin;
  • Ciprofloxacin.

Perkembangan pertama kumpulan antibiotik ini bermula pada abad ke-20. Fluoroquinols yang paling terkenal boleh dimiliki oleh generasi yang berbeza dan menyelesaikan masalah klinikal tertentu..

Generasi pertama

Ubat-ubatan yang diketahui dari kumpulan ini adalah Negram dan Nevigramon. Asas antibiotik adalah asid nalidixik. Ubat-ubatan tersebut mempunyai kesan buruk terhadap jenis bakteria berikut:

  • proteas dan klebsiella;
  • shigella dan salmonella.

Antibiotik kumpulan ini dicirikan oleh kebolehtelapan yang kuat, sebilangan besar akibat negatif dari kemasukan. Menurut hasil kajian klinikal dan makmal, antibiotik mengesahkan kebergunaan mutlaknya dalam rawatan cocci gram-positif, beberapa mikroorganisma anaerob, Pseudomonas aeruginosa (termasuk jenis nosokomial).

Generasi ke-2

Antibiotik generasi kedua berasal dari gabungan atom klorin dan molekul quinoline. Oleh itu nama - sekumpulan fluoroquinolones. Senarai antibiotik dalam kumpulan ini ditunjukkan oleh ubat berikut:

  • Ciprofloxacin (Ciprinol dan Tsiprobay). Ubat ini bertujuan untuk rawatan penyakit saluran pernafasan atas dan bawah, sistem genitouriner, usus dan organ-organ kawasan epigastrik. Antibiotik juga diresepkan untuk beberapa keadaan berjangkit yang teruk (sepsis umum, tuberkulosis paru, ulser Siberia, prostatitis).
  • Norfloxacin (Nolitsin). Ubat ini berkesan dalam rawatan penyakit saluran kencing, fokus berjangkit di buah pinggang, perut dan usus. Kesan terarah seperti ini disebabkan oleh pencapaian kepekatan maksimum bahan aktif dalam organ ini..
  • Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin). Merosakkan berhubung dengan patogen jangkitan klamidia, pneumokokus. Ubat ini mempunyai kesan yang lebih rendah pada persekitaran bakteria anaerob. Selalunya menjadi antibiotik terhadap fokus berjangkit yang teruk pada kulit, tisu penghubung, alat artikular.
  • Pefloxacin (Abaktal). Ia digunakan untuk jangkitan meningeal dan patologi teruk yang lain. Dalam kajian ubat itu, penembusan terdalam ke membran unit bakteria dinyatakan.
  • Lomefloxacin (Maxaquin). Antibiotik praktikalnya tidak digunakan dalam praktik klinikal kerana kurangnya kesan yang tepat terhadap jangkitan anaerobik, jangkitan pneumokokus. Walau bagaimanapun, tahap bioavailabiliti ubat mencapai 99%.

Antibiotik generasi kedua diresepkan untuk situasi pembedahan yang serius dan digunakan pada pesakit dari mana-mana kumpulan umur. Di sini, faktor utama adalah risiko kematian, dan bukan kemunculan kesan sampingan..

Generasi III, IV

Levofloxacin (jika tidak, Tavanik), digunakan untuk bronkitis kronik, penyumbatan bronkus yang teruk pada patologi lain, antraks, penyakit organ ENT, harus dikaitkan dengan ubat farmakologi utama generasi ke-3..

Moxifloxacin (pharmacol. Avelox), yang terkenal dengan kesan penghambatannya terhadap mikroorganisma staphylococcal, dianggap sebagai generasi ke-4. Avelox adalah satu-satunya ubat yang berkesan terhadap mikroorganisma anaerobik yang tidak membentuk spora.

Antibiotik dari pelbagai kumpulan mempunyai petunjuk khas, petunjuk, dan juga kontraindikasi untuk digunakan. Sehubungan dengan penggunaan antibiotik yang tidak terkawal tanpa penisilin dan lain-lain, undang-undang disahkan mengenai resep dari rantai farmasi.

Perubatan seperti ini sangat diperlukan kerana ketahanan banyak media patogen terhadap antibiotik moden. Penisilin tidak digunakan secara meluas dalam praktik perubatan selama lebih dari 25 tahun, jadi dapat diasumsikan bahawa kumpulan ubat ini akan mempengaruhi jenis mikroflora bakteria dengan berkesan..

Keseluruhan senarai antibiotik penisilin, petunjuk penggunaan

Antibiotik penisilin adalah antibiotik β-laktam. Antibiotik β-laktam β-laktam, yang disatukan dengan adanya cincin β-laktam dalam strukturnya, termasuk penisilin, sefalosporin, karbapen

emes dan monobactams dengan tindakan bakteria. Kesamaan struktur kimia menentukan, pertama, mekanisme tindakan yang sama dari semua β-laktam - penghambatan protein pengikat penisilin (PBP), enzim yang terlibat dalam sintesis dinding sel bakteria (dalam keadaan penghambatan PBP, proses ini terganggu, yang memerlukan lisis sel bakteria), dan, kedua, alergi silang terhadap mereka pada beberapa pesakit.

Adalah mustahak bahawa struktur sel bakteria, yang merupakan sasaran β-laktam, tidak ada pada mamalia; oleh itu, ketoksikan khusus terhadap makroorganisma tidak tipikal untuk antibiotik ini..

Penisilin, sefalosporin dan monobaktam sensitif terhadap tindakan hidrolisis enzim khas - β-laktamase, yang dihasilkan oleh banyak bakteria. Carbapenems jauh lebih tahan terhadap β-laktamase.
Memandangkan keberkesanan klinikal yang tinggi dan ketoksikan yang rendah, antibiotik β-laktam telah menjadi asas kemoterapi antimikrob selama bertahun-tahun, menduduki tempat utama dalam rawatan kebanyakan jangkitan bakteria..

Antibiotik penisilin

Penisilin adalah ubat antimikroba pertama yang dikembangkan berdasarkan bahan aktif biologi yang dihasilkan oleh mikroorganisma. Nenek moyang semua penisilin, benzylpenicillin, diperoleh pada awal 40-an. Abad XX. Penemuannya menandakan sejenis revolusi revolusi dalam bidang perubatan, kerana, pertama, ia memindahkan banyak jangkitan bakteria dari kategori yang tidak dapat dielakkan menjadi berpotensi disembuhkan, dan kedua, ia menentukan arah asas berdasarkan mana banyak ubat antibakteria lain kemudian dikembangkan..

Pada masa ini, kumpulan penisilin merangkumi lebih dari sepuluh antibiotik, yang bergantung kepada sumber pengeluaran, ciri struktur dan aktiviti antimikroba dibahagikan kepada beberapa subkumpulan. Pada masa yang sama, beberapa antibiotik, terutamanya karboksipenikilin dan ureidopenilin, telah kehilangan makna asalnya dan tidak digunakan sebagai monopreparasi..

Sifat umum penisilin

Ubat antibakteria dari kumpulan penisilin mempunyai sifat berikut:

  • Mempunyai tindakan bakteria.
  • Mereka diedarkan dengan baik di dalam badan, menembusi ke banyak organ, tisu dan persekitaran, kecuali meninges, mata, prostat, organ dan tisu yang tidak meradang. Menciptakan kepekatan tinggi di paru-paru, ginjal, mukosa usus, organ pembiakan, tulang, cairan pleura dan peritoneal.
  • Sebilangan kecil melalui plasenta dan masuk ke dalam susu ibu.
  • Menembusi BBB dengan buruk (dengan meningitis, kebolehtelapan meningkat, dan kepekatan penisilin dalam cecair serebrospinal adalah 5% daripada tahap serum), penghalang darah-oftalmik (HBB), ke dalam kelenjar prostat.
  • Diekskresikan oleh buah pinggang, terutamanya oleh perkumuhan aktif oleh tubulus buah pinggang.
  • Separuh hayat adalah 0.5 jam.
  • Tahap darah terapi tetap dalam 4-6 jam.

Kesan sampingan penisilin

Reaksi alergi (mengikut pelbagai sumber, dalam 1-10% kes): urtikaria; ruam; edema Quincke; demam; eosinofilia; bronkospasme.

Yang paling berbahaya adalah kejutan anaphylactic, yang memberikan kematian hingga 10% (di AS, sekitar 75% kematian akibat kejutan anaphylactic disebabkan oleh pengenalan penisilin).

Kesan menjengkelkan tempatan dengan suntikan intramuskular (sakit, infiltrat).

Neurotoxicity: sawan, yang lebih sering diperhatikan pada kanak-kanak, apabila menggunakan penisilin dos yang sangat tinggi, pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, apabila diberikan lebih dari 10 ribu unit endolumbar.

Ketidakseimbangan elektrolit - pada pesakit dengan kegagalan jantung, apabila diberikan garam natrium dalam dos yang besar, edema dapat meningkat, dan pada hipertensi, peningkatan tekanan darah (BP) (1 juta unit mengandungi 2.0 mmol natrium).

Pemekaan. Perlu diingat bahawa pada sesetengah orang, tahap kepekaan terhadap penisilin mungkin berbeza dari masa ke masa. Dalam 78% daripadanya, ujian kulit menjadi negatif setelah 10 tahun. Oleh itu, pernyataan mengenai alahan penisilin sebagai diagnosis klinikal sepanjang hayat adalah tidak betul..

Langkah pencegahan

Pengumpulan anamnesis yang menyeluruh, penggunaan larutan penisilin yang baru disiapkan, pemerhatian pesakit dalam masa 30 minit selepas suntikan penisilin pertama, pengesanan hipersensitiviti dengan ujian kulit.

Langkah-langkah untuk membantu perkembangan kejutan anaphylactic: memastikan patensi saluran udara (intubasi jika perlu), terapi oksigen, adrenalin, glukokortikoid.

Harus diingat bahawa dengan asma bronkial dan penyakit alergi lain, risiko mengembangkan reaksi alergi terhadap penisilin (dan juga antibiotik lain) agak meningkat, dan jika berlaku, mereka dapat berlanjutan dengan lebih teruk. Walau bagaimanapun, pandangan umum bahawa penisilin tidak boleh diresepkan sama sekali kepada orang yang mempunyai penyakit alergi adalah salah..

Petunjuk untuk penggunaan penisilin

  1. Jangkitan yang disebabkan oleh GABHS: tonsillopharyngitis, erysipelas, demam merah, demam reumatik akut.
  2. Meningitis pada kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun dan pada orang dewasa.
  3. Endokarditis berjangkit (diperlukan dalam kombinasi dengan gentamicin atau streptomycin).
  4. Sifilis.
  5. Leptospirosis.
  6. Borreliosis bawaan kutu (Penyakit Lyme).
  7. antraks.
  8. Jangkitan anaerobik: gangren gas, tetanus.
  9. Aktinomikosis.

Persediaan penisilin semula jadi

Persediaan penisilin semulajadi merangkumi yang berikut:

  • Benzylpenicillin;
  • Garam natrium benzylpenicillin;
  • Garam benzylpenicillin novocaine;
  • Phenoxymethylpencillin;
  • Ospin 750;
  • Bicillin-1;
  • Ketatkan semula.

Phenoxymethylpenicillin

Penisilin oral semula jadi.
Dari segi spektrum aktiviti, praktikalnya tidak berbeza dengan penisilin. Berbanding dengan penisilin, ia lebih tahan asid. Ketersediaan bio adalah 40-60% (sedikit lebih tinggi apabila diambil semasa perut kosong).

Ubat ini tidak menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah: pengambilan 0.5 g phenoxymethylpenicillin di dalam kira-kira sepadan dengan pengenalan 300 ribu unit penisilin i / m. Separuh hayat - kira-kira 1 jam.

Kesan sampingan

  • Reaksi alahan.
  • Saluran gastrousus (GIT) - sakit perut atau rasa tidak selesa, loya; kurang kerap muntah, cirit-birit.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan Streptokokus (GABHS) dari keparahan ringan hingga sederhana: tonsilofaringitis, jangkitan kulit dan tisu lembut.
  2. Pencegahan demam reumatik sepanjang tahun.
  3. Pencegahan jangkitan pneumokokus pada orang selepas splenektomi.

Benzatin phenoxymethylpenicillin

Derivatif fenoksimetilpenisilin. Berbanding dengannya, ia lebih stabil di saluran gastrointestinal, diserap lebih cepat, boleh diterima dengan lebih baik. Ketersediaan bio bebas dari makanan.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan streptokokus (GABHS) ringan hingga sederhana: tonsilofaringitis, jangkitan kulit dan tisu lembut.

Persediaan penisilin yang berpanjangan

Ubat penisilin yang berpanjangan, atau yang disebut depot-penisilin, termasuk garam benzylpenicillin novocaine dan benzathine benzyl penisilin, serta ubat gabungan berdasarkannya..

Kesan sampingan ubat penisilin pelepasan berpanjangan

  • Reaksi alahan.
  • Sakit, menyusup di tempat suntikan.
  • Dia sindrom (Hoigne) - iskemia dan gangren ekstremiti apabila secara tidak sengaja dimasukkan ke dalam arteri.
  • Sindrom Nicholau - embolisme saluran paru-paru dan otak apabila disuntik ke dalam vena.

Pencegahan komplikasi vaskular: pematuhan ketat pada teknik suntikan - secara intramuskular ke kuadran luar atas pantat menggunakan jarum lebar, dengan kedudukan mendatar pesakit yang wajib. Sebelum memasukkan, anda perlu menarik pelocok jarum suntik ke arah anda untuk memastikan bahawa jarum tidak berada di dalam kapal.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan yang disebabkan oleh mikro-organisma yang sangat sensitif terhadap penisilin: tonsillopharyngitis streptokokus (GABHS); sifilis (kecuali neurosifilis).
  2. Pencegahan antraks selepas bersentuhan dengan spora (garam benzylpenicillin novocaine).
  3. Pencegahan demam reumatik sepanjang tahun.
  4. Pencegahan difteria, selulitis streptokokus.

Garam benzylpenicillin novocaine

Apabila diberikan secara intramuskular, kepekatan terapeutik dalam darah dikekalkan selama 12-24 jam, tetapi lebih rendah daripada apabila dos garam natrium benzylpenicillin diberikan bersamaan. Separuh hayat - 6 jam.

Ia mempunyai kesan anestetik tempatan, dikontraindikasikan sekiranya berlaku alergi terhadap procaine (novocaine). Sekiranya berlaku overdosis, gangguan mental mungkin berlaku.

Benzathine Benzylpenicillin

Bertindak lebih lama daripada garam benzylpenicillin novocaine, sehingga 3-4 minggu. Selepas pentadbiran intramuskular, kepekatan puncak diperhatikan selepas 24 jam pada kanak-kanak dan setelah 48 jam pada orang dewasa. Separuh hayat adalah beberapa hari.

Kajian farmakokinetik mengenai persediaan domestik benzathine benzylpenicillin, yang dilakukan di Pusat Saintifik Antibiotik Negeri, menunjukkan bahawa apabila digunakan, kepekatan terapi dalam serum darah berlangsung tidak lebih dari 14 hari, yang memerlukan pemberiannya lebih kerap daripada analog asing - Retarpen.

Ubat gabungan penisilin

Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Isoxazolylpenicillins (antistaphylococcal penisilin)

Penyediaan Isoxazolylpenicillin - Oxacillin.

Isoksazolilpenisilin pertama dengan aktiviti antistaphylococcal adalah metisilin, yang kemudian dihentikan kerana kekurangan kelebihan berbanding analog dan nefrotoksisitas yang lebih baru.

Pada masa ini, ubat utama dalam kumpulan ini di Rusia adalah oxacillin. Nafcillin, cloxacillin, dicloxacillin dan flucloxacillin juga digunakan di luar negara..

Oxacillin

Spektrum aktiviti
Oxacillin tahan terhadap tindakan penisilinase, yang dihasilkan oleh lebih daripada 90% strain S. aureus. Oleh itu, mereka aktif melawan S. aureus (PRSA) yang tahan penisilin dan sebilangan strain S. epidermidis yang tahan terhadap tindakan penisilin semula jadi, amino-, karboksi- dan ureidopenicilin. Ini adalah kepentingan klinikal utama ubat ini..

Pada masa yang sama, oksasilin kurang aktif melawan streptokokus (termasuk S. pneumoniae). Pada kebanyakan mikroorganisma lain yang sensitif terhadap penisilin, termasuk gonococci dan enterococci, praktikalnya tidak bertindak.

Salah satu masalah yang serius adalah penyebaran strain (terutama nosokomial) S. aureus yang tahan terhadap isoxazolylpenicillins dan diterima, berdasarkan nama yang pertama dari mereka, singkatan MRSA (raeticillin-resistant S. aureus). Sebenarnya, mereka tahan banyak, kerana tahan bukan hanya pada semua penisilin, tetapi juga terhadap cephalosporins, macrolides, tetracyclines, lincosamides, carbapenems, fluoroquinolones dan antibiotik lain.

Kesan sampingan

  • Reaksi alahan.
  • Saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, cirit-birit.
  • Hepatotoksisitas sederhana - peningkatan aktiviti transaminase hati, terutamanya apabila dos tinggi diberikan (lebih daripada 6 g / hari); Sebagai peraturan, asimtomatik, tetapi kadang-kadang boleh disertai dengan demam, mual, muntah, eosinofilia (dengan biopsi hati, terdapat tanda-tanda hepatitis tidak spesifik).
  • Penurunan tahap hemoglobin, neutropenia.
  • Hematuria sementara pada kanak-kanak.

Petunjuk untuk digunakan

Jangkitan staphylococcal yang disahkan atau disyaki pelbagai lokalisasi (dengan kepekaan terhadap oksasilin atau sedikit risiko menyebarkan rintangan metisilin):

  1. jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
  2. jangkitan tulang dan sendi;
  3. pneumonia;
  4. endokarditis berjangkit;
  5. meningitis;
  6. sepsis.

Aminopenicillins

Aminopencillin merangkumi ampisilin dan amoksisilin. Berbanding dengan penisilin semula jadi dan isoxazolylpenicillins, spektrum antimikroba mereka berkembang kerana beberapa bakteria gram-negatif dari keluarga Enterobacteriaceae dan H. influenzae.

Ampisilin

Perbezaan dari penisilin dalam spektrum aktiviti antibakteria

  • Bertindak pada sebilangan gram bakteria (-): E. coli, P. mirabilis, salmonella, shigella (yang terakhir tahan dalam banyak kes), H. influenzae (strain yang tidak menghasilkan β-laktamase).
  • Lebih aktif melawan enterokocci (E. faecalis) dan listeria.
  • Agak kurang aktif terhadap streptokokus (GABHS, S. pneumoniae), spirochetes, anaerob.

Ampicillin tidak bertindak pada patogen gram-negatif dari jangkitan nosokomial, seperti Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa), Klebsiella, serrata, enterobacteria, acinetobacters, dll..

Dimusnahkan oleh staphylococcal penisilin, oleh itu tidak aktif terhadap kebanyakan staphylococci.

Kesan sampingan

  1. Reaksi alahan.
  2. Gangguan saluran gastrousus - sakit perut, mual, muntah, paling kerap cirit-birit.
  3. Ruam "Ampisilin" (pada 5-10% pesakit), menurut pendapat kebanyakan pakar, tidak berkaitan dengan alergi terhadap penisilin.

Ruam bersifat makulopapular, tidak disertai dengan gatal dan boleh hilang tanpa menghentikan ubat. Faktor risiko: mononukleosis berjangkit (ruam berlaku pada 75-100% kes), sitomegali, leukemia limfositik kronik.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan bakteria akut pada saluran pernafasan atas (otitis media, rhinosinusitis - jika perlu, pentadbiran parenteral).
  2. Pneumonia yang diperoleh masyarakat (jika perlu, pentadbiran parenteral).
  3. Jangkitan saluran kencing (UTI) - sistitis, pielonefritis (tidak disyorkan untuk terapi empirik kerana tahap ketahanan patogen yang tinggi).
  4. Jangkitan usus (salmonellosis, shigellosis).
  5. Meningitis.
  6. Endokarditis berjangkit.
  7. Leptospirosis.

Amaran dan Langkah berjaga-jaga

Ampisilin hanya dapat dilarutkan dalam air untuk suntikan atau dalam larutan natrium klorida 0.9%. Penyelesaian yang baru disiapkan mesti digunakan. Apabila disimpan lebih dari 1 jam, aktiviti ubat menurun dengan mendadak.

Amoksisilin

Ini adalah turunan ampisilin dengan farmakokinetik yang lebih baik.

Spektrum antibakteria

Menurut spektrum antimikroba, amoksisilin dekat dengan ampisilin (mikroflora mempunyai daya tahan silang terhadap kedua-dua ubat).

  1. amoxicillin - yang paling aktif di antara semua penisilin oral dan cephalosporins terhadap S. pneumoniae, termasuk pneumococci dengan tahap ketahanan pertengahan terhadap penisilin;
  2. agak kuat daripada ampisilin, bertindak pada E. faecalis;
  3. tidak berkesan secara klinikal terhadap Salmonella dan Shigella, tanpa mengira ujian kerentanan in vitro;
  4. sangat aktif dalam vitro dan in vivo terhadap H. pylori.

Sama dengan ampisilin, amoksisilin dimusnahkan oleh β-laktamase.

Kesan sampingan

  • Reaksi alahan.
  • Ruam Ampisilin.
  • Saluran gastrousus - sebahagian besarnya ketidakselesaan perut, mual; cirit-birit lebih jarang berlaku berbanding dengan ampisilin.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas - otitis media akut, rhinosinusitis akut.
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah - peningkatan penyakit paru obstruktif kronik (COPD), radang paru-paru yang diperoleh masyarakat.
  3. Jangkitan saluran kencing - sistitis, pielonefritis (tidak disyorkan untuk terapi empirik kerana tahap ketahanan patogen yang tinggi).
  4. Pembasmian H. pylori (dalam kombinasi dengan ubat antisecretori dan antibiotik lain).
  5. Borreliosis bawaan kutu (Penyakit Lyme).
  6. Pencegahan endokarditis berjangkit.
  7. Pencegahan Anthrax (pada wanita hamil dan kanak-kanak).

Amaran

Tidak boleh digunakan dalam rawatan shigellosis dan salmonellosis.
Persediaan Amoxicillin - Ampicillin-AKOS, Ampicillin-Ferein, garam sodium Ampicillin, Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amosin, Ospamox, Flemoxin Solutab, Hikontsil.

Carboxypenicillins

Carboxypenicillins termasuk carbenicillin (dihentikan dan sekarang tidak digunakan) dan ticarcillin (sebahagian daripada ubat gabungan ticarcillin / clavulanate).

Kelebihan utama mereka untuk masa yang lama adalah aktiviti mereka terhadap P. aeruginosa, serta beberapa bakteria gram-negatif yang tahan terhadap aminopenicillin (enterobacter, proteas, morganella, dll.). Walau bagaimanapun, setakat ini, karboksipenilin secara praktiknya kehilangan nilai "antipseudomonal" mereka kerana tahap ketahanan yang tinggi terhadap Pseudomonas aeruginosa dan banyak mikroorganisma lain, serta toleransi yang lemah.

Mereka mempunyai neurotoksisitas terbesar di kalangan penisilin, boleh menyebabkan pengagregatan platelet terganggu, trombositopenia, ketidakseimbangan elektrolit - hipernatremia, hipokalemia.

Ureidopenicillins

Ureidopenicillins termasuk azlocillin (saat ini tidak digunakan) dan piperacillin (digunakan dalam kombinasi piperacillin + tazobactam. Berbanding dengan carboxypenicillins, mereka mempunyai spektrum antimikroba yang lebih luas dan sedikit lebih baik diterima.

Pada mulanya, mereka lebih aktif daripada karboksipenikilin terhadap P. aeruginosa, tetapi sekarang kebanyakan strain Pseudomonas aeruginosa tahan terhadap ureidopenicilin.

Penisilin yang dilindungi oleh perencat

Mekanisme utama untuk pengembangan ketahanan bakteria terhadap antibiotik β-laktam adalah penghasilan enzim khasnya, β-laktamase, yang memusnahkan cincin β-laktam - elemen struktur terpenting dari ubat-ubatan ini, yang memastikan kesan bakteria mereka. Mekanisme perlindungan ini adalah salah satu penyebab utama patogen yang penting secara klinikal seperti S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis, K. pneumoniae, B. fragilis, dan banyak lagi..

Pendekatan yang dipermudah untuk sistematisasi β-laktamase yang dihasilkan oleh mikroorganisma, bergantung pada arah tindakan, dapat dibahagikan kepada beberapa jenis:

1) penisilin yang memusnahkan penisilin;

2) cephalosporinases yang memusnahkan cephalosporins generasi I-II;

3) spektrum β-laktamase yang diperluas (ESBL), menggabungkan sifat dua jenis pertama dan ditambah dengan cephalosporins yang merosakkan generasi ketiga dan keempat;

4) logam-β-laktamase, yang memusnahkan hampir semua β-laktamam (kecuali monobaktam).

Untuk mengatasi mekanisme rintangan ini, didapati sebatian yang menyahaktifkan β-laktamase: asid clavulanic (clavulanate), sulbactam dan tazobactam.

Atas dasar ini, persiapan gabungan telah dibuat yang mengandungi antibiotik penisilin (ampisilin, amoksisilin, piperasilin, ticarcillin) dan salah satu penghambat β-laktamase.

Ubat semacam itu dipanggil penisilin yang dilindungi inhibitor..

Hasil daripada gabungan penisilin dengan perencat β-laktamase, aktiviti semula jadi (primer) penisilin terhadap banyak staphylococci (kecuali MRSA), bakteria gram-negatif, anaerob yang tidak membentuk spora dipulihkan, dan spektrum antimikroba mereka juga berkembang kerana sejumlah bakteria gram-negatif (klebsiella, dll.) Dengan rintangan semula jadi ke penisilin.

Perlu ditekankan bahawa perencat β-laktamase memungkinkan untuk mengatasi hanya salah satu mekanisme ketahanan bakteria. Oleh itu, sebagai contoh, tazobactam tidak dapat meningkatkan kepekaan P. aeruginosa terhadap piperacillin, kerana rintangan dalam hal ini disebabkan oleh penurunan kebolehtelapan membran luar sel mikroba untuk β-laktam.

Amoxicillin + clavulanate

Ubat ini terdiri daripada amoksisilin dan kalium klavulanat. Nisbah komponen dalam persediaan untuk pemberian oral adalah dari 2: 1, 4: 1 dan 8: 1, dan untuk pentadbiran parenteral - 5: 1. Asid clavulanic, digunakan sebagai garam kalium, adalah salah satu perencat paling kuat dari mikroba β-laktamase. Oleh itu, amoksisilin bersama dengan clavulanate tidak dimusnahkan oleh β-laktamase, yang secara signifikan memperluas spektrum aktivitinya.

Spektrum antibakteria

Amoxicillin + clavulanate bertindak pada semua mikroorganisma yang sensitif terhadap amoksisilin. Di samping itu, tidak seperti amoksisilin:

  • mempunyai aktiviti antistaphylococcal yang lebih tinggi: bertindak pada PRSA dan beberapa jenis S. epidermidis;
  • bertindak pada penghasil enterokocci (3-lactamase;
  • aktif terhadap penghasilan flora gram (-) (3-lactamase (H. influ enzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., dll.), kecuali pengeluar ESBL;
  • mempunyai aktiviti anti-anaerobik yang tinggi (termasuk B. fragilis).
    Tidak mempengaruhi bakteria gram (-) yang tahan terhadap aminopenicillin: P. aeruginosa, enterobacter, citrobacter, serration, provence, morganella.

Kesan sampingan

Seperti Amoxicillin. Di samping itu, kerana adanya klavulanat dalam kes-kes yang jarang berlaku (lebih kerap pada orang tua), reaksi hepatotoksik adalah mungkin (peningkatan aktiviti transaminase, demam, mual, muntah).

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan saluran pernafasan atas bakteria (rhinosinusitis akut dan kronik, otitis media akut, epiglottitis).
  2. Jangkitan saluran pernafasan bawah bakteria (pemburukan COPD, pneumonia yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan saluran empedu (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Jangkitan saluran kencing (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Jangkitan intra-perut.
  6. Jangkitan pelvis.
  7. Jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk jangkitan luka selepas gigitan).
  8. Jangkitan tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Amoxicillin + sulbactam

Ubat ini terdiri daripada amoksisilin dan sulbaktam dalam nisbah 1: 1 dan 5: 1 untuk pentadbiran oral dan 2: 1 untuk pentadbiran parenteral.
Spektrum aktiviti hampir dengan amoksisilin + klavulanat. Sulbactam, selain menghalang β-laktamase, menunjukkan aktiviti sederhana terhadap Neisseria spp., M. catarrhalis, Acinetobacter spp..
Kesan sampingan

Seperti Amoxicillin.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan bakteria saluran pernafasan atas (rhinosinusitis akut dan kronik, otitis media akut, epiglottitis).
  2. Jangkitan bakteria LDP (pemburukan COPD, pneumonia yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan GVD (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Jangkitan MEP (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Jangkitan intra-perut.
  6. Jangkitan pelvis.
  7. Jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk jangkitan luka selepas gigitan).
  8. Jangkitan tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Mempunyai kelebihan berbanding amoxicillin + clavulanate untuk jangkitan yang disebabkan oleh acinetobacter.

Ampicillin + sulbactam

Ubat ini terdiri daripada ampisilin dan sulbaktam dalam nisbah 2: 1. Untuk pemberian oral, prodrug sultamicillin dimaksudkan, yang merupakan sebatian ampicillin dan sulbactam. Semasa penyerapan, hidrolisis sultamicillin berlaku, sementara ketersediaan bio ampicillin dan sulbactam melebihi daripada ketika mengambil dos yang setara dengan ampisilin konvensional.

Ampicillin + sulbactam hampir di kebanyakan parameter untuk amoxicillin + clavulanate dan amoxicillin + sulbactam.

Petunjuk untuk digunakan

  1. Jangkitan bakteria saluran pernafasan atas (rhinosinusitis akut dan kronik, otitis media akut, epiglottitis).
  2. Jangkitan bakteria LDP (pemburukan COPD, pneumonia yang diperoleh masyarakat).
  3. Jangkitan GHV (kolesistitis akut, kolangitis).
  4. Jangkitan MBP (pielonefritis akut, sistitis).
  5. Jangkitan intra-perut.
  6. Jangkitan pelvis.
  7. Jangkitan kulit dan tisu lembut (termasuk jangkitan luka selepas gigitan).
  8. Jangkitan tulang dan sendi.
  9. Profilaksis antibiotik perioperatif.

Mempunyai kelebihan berbanding amoxicillin + clavulanate untuk jangkitan yang disebabkan oleh acinetobacter.

Amaran

Apabila diberikan secara intramuskular, ubat harus dicairkan dengan larutan lidokain 1%.

Ticarcillin + clavulanate

Kombinasi karboksipenikilin ticarcillin dengan clavulanate dalam nisbah 30: 1. Tidak seperti aminopenicillin yang dilindungi oleh perencat, ia bertindak pada P. aeruginosa (tetapi banyak strain tahan) dan mengatasi mereka dalam aktiviti melawan strain enterobakteria nosokomial.

Spektrum antibakteria

  • Cocci gram positif: staphylococci (termasuk PRSA), streptococci, enterococci (tetapi lebih rendah dalam aktiviti dengan aminopenicillin yang dilindungi oleh inhibitor).
  • Basil gram negatif: wakil keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak lebih tinggi daripada ticarcillin); bakteria bukan fermentasi - S. maltophilia (mengatasi aktiviti β-laktam lain).
  • Anaerob: pembentukan spora dan bukan spora, termasuk B. fragilis.

Kesan sampingan

  • Reaksi alahan.
  • Neurotoksisiti (gegaran, sawan).
  • Gangguan elektrolit (hipernatremia, hipokalemia - terutamanya pada pesakit dengan kegagalan jantung).
  • Penggabungan platelet terjejas.

Petunjuk untuk digunakan

Jangkitan nosokomial yang teruk dari pelbagai tempat:

  1. jangkitan saluran pernafasan bawah (pneumonia, abses paru-paru, empyema pleura);
  2. jangkitan saluran kencing yang rumit;
  3. jangkitan intra-perut;
  4. jangkitan pada organ pelvis;
  5. jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
  6. jangkitan tulang dan sendi;
  7. sepsis.

Piperacillin + tazobactam

Gabungan ureidopenicillin piperacillin dengan tazobactam dalam nisbah 8: 1. Tazobactam lebih unggul daripada sulbactam dari segi perencatan β-laktamase dan lebih kurang sama dengan klavulanat. Piperacillin + tazobactam dianggap sebagai penisilin terlindung yang paling kuat.

Spektrum antibakteria

  • Cocci gram positif: staphylococci (termasuk PRSA), streptococci, enterococci.
  • Basil gram negatif: wakil keluarga Enterobacteriaceae (E. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus, dll.); P. aeruginosa (tetapi tidak unggul daripada piperacillin); bakteria bukan penapaian - S. maltophilia.
  • Anaerob: pembentukan spora dan bukan spora, termasuk B. fra-ilis.

Kesan sampingan

Sama seperti Tikarcillin + clavulanate.

Petunjuk untuk digunakan

Jangkitan yang teruk, terutamanya nosokomial dari pelbagai lokalisasi, disebabkan oleh mikro-flora multi-tahan dan campuran (aerobik-anaerobik):

  1. jangkitan saluran pernafasan bawah (pneumonia, abses paru-paru, empyema pleura);
  2. jangkitan saluran kencing yang rumit;
  3. jangkitan intra-perut;
  4. jangkitan pada organ pelvis;
  5. jangkitan pada kulit dan tisu lembut;
  6. jangkitan tulang dan sendi;
  7. sepsis.

Persediaan penisilin yang dilindungi oleh perencat

(Amoxicillin + clavulanate) - Amovikomb, Amoxiclav, Amoxivan, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Betaklav, Verklav, Klamosar, Medoklav, Panklav 2X, Rapiklav, Fibell, Flemoklav Solutab, Foraklav, Ekoklav.

(Amoxicillin + sulbactam) - Trifamox IBL, Trifamox IBL DUO.

(Ampicillin + sulbactam) - Ampisid, Libaccil, Sultasin.

(Ticarcillin + clavulanate) - Tymentin.

(Piperacillin + tazobactam) - Santaz, Tazocin, Tazrobida, Tacillin J..

Untuk Maklumat Lanjut Mengenai Bronkitis

Anak-anak parasetamol (kanak-kanak Paracetamol)

Pemegang Kebenaran Pemasaran:Bentuk dos

pendaftaran No: LP-005989 bertarikh 12/17/19 - Semasa
Paracetamol untuk kanak-kanak
Bentuk pelepasan, pembungkusan dan komposisi ubat Paracetamol untuk kanak-kanakSuspensi oral (untuk kanak-kanak) berwarna merah jambu, homogen, dengan bau khas.

Pencegahan influenza pada kanak-kanak

Kanak-kanak lebih kerap daripada orang dewasa menderita pelbagai selesema dan selesema. Sebabnya terletak pada ketidaktahanan imuniti kanak-kanak - sistem pertahanan terhadap penyakit.